药用辅料相关内容
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1 药用辅料概论[1]
药物是一类能改变人体局部或全身的某些生理功能而常用于保健、预防、诊断、疾病的生物活性物质，其中也包括一些处理或防止环境、用具 污染的物质，如消毒剂、灭菌剂等。药物可来源于天然的动物、植物、矿物，
也可用人工方法通过生物发酵提取或化学合成制得。这些物质大多因使用不便
或其他原因而不能直接使用，一般称为医药原料，或简称原料药。
为适应医疗用药需要，将原料药制成各种便于给药的“形态”后，就
胜负之神
总称为药物制剂（pharmaceutics），简称制剂。
制剂有法定制剂、配方制剂和新药三类。法定制剂是按药典的规定生产，且其名称、成分、规格、质量等符合药典标准者；配方制剂或称方剂是根
据医师处方临时调配，或在医院药剂室中按“协定处方”配制备用的制剂；新
药是指新研制的，经医药监督管理部门及药检部门审查批准生产的药品.
制剂按不同给药方式、不同给药部位等而制成的不同“形态”称为剂
型（dosage form），如口服有片剂、胶囊剂、丸剂等，外用有软膏剂、栓剂等，注射有注射剂、输液等。剂型的种类很多，近年来又新发展了很多有特殊性能 的新剂型。
药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用 的辅助物质，称为药用辅料（pharmaceutical aids），使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性。辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。根据剂型的不同、医疗要求的不同以及
加入的目的不同，辅料一般分为赋形剂（excipient,vehicle）和附加剂
（additive）两大类。赋形剂主要作为药物载体，赋予各种制剂以一定的形态和结构；附加剂主要用以保持药物和剂型的质量稳定性。
2 药用辅料与药剂的关系
药物制剂含有药理活性成分和辅料，辅料用于制剂成型，以制成一定的药物剂型，供患者服用。药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的非药理活性组分，长期以来，辅料都被视为惰性物质，随着人们对药物由剂型中释放、被吸收过程的深入了解，现在已普遍地认识到：辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度和质量。
2.1 辅料与剂型的关系
辅料在药物剂型中起两方面的作用：一是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥疗效。二是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效，这是辅料对药物疗效的主动影响作用。
剂型是药物与辅料组成的相当复杂的物理化学系统，剂型的类别、给药部位和给药的方法以及产品质量的优劣，对药物作用的出现、强度、速度和持续时间，都有很大的影响。
剂型中活物是实质性的主要部分，决定着作用的整个方向。辅料则保证药物以一定的程序选择性运送到一定的组织部位，防止药物从人体释放之前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间释放。
辅料对药物疗效的主动影响主要是根据医疗要求，通过辅料改变药物的理化特性，控制药物释放、溶出性能，从而有目的地把握药物显效速度，甚至改变药物的疗效。如急症病人，需速效剂型，对液体剂型，若主药为难溶物，则宜以筛选能增加药物溶解度的辅料为处方设计的主要内容。因为吸收速度溶液型>胶体型>乳浊型>混悬型，采用表面活性剂，用增溶的方法增加难溶物的溶解度，制备成溶液剂或注射剂是常见方法之一；若设计为固体剂型，则应以筛选能使药品从剂型中迅速分散、释放、溶出为主的辅料；选用固体分散体载体材料，使药物成微晶甚至分子分散，做成具固体分散体特性的滴丸、片剂等固体制剂，同样具有速效作用。
同一药物因使用辅料不同，制备成了不同剂型，可使其药物功效发生
变化。如前述胰酶用肠溶衣料，制备成包衣片，口服，有帮助脂肪消化的功效；若将其制备成注射液，对胸腔积液、血栓性静脉炎和毒蛇咬伤有明显疗效。这
些与制剂中的辅料应用是分不开的，是药用辅料起到关键的作用。
所有这些因素连同给药方案，确保在相应的组织和体液中有一定的药
物浓度，并获得预期的疗效。因此由适宜的辅料组成的剂型，对药的实际应用
和疗效的发挥，起着积极的关键性的作用。反过来辅料本身大部分时非活性的
物质，但由于辅料的品种、规格、应用处方、工艺选择、用量大小、应用于任
何种剂型等均会使剂型产品的质量及安全起重要的作用
2.2 辅料与药物吸
影响药物吸收的因素主要是剂型因素和生物因索，而制剂中辅料对药
物的吸收率和吸收量是有密切联系的。随着药剂学的不断发展，给药系统也不
断改进，因此迫切需要具有新功能、可满足人们需要的新型辅料。如纤维素中
的甲基纤维索.梭甲基纤维素钠等。在这些化学修饰聚合物中，甲壳素尤其引人注目。以脱乙酞壳多糖(chitosan)为材料，制备叫噪美辛的凝胶骨架微粒。填
入胶囊后进行体内药物动力学研究，表明该法可避免血浓曲线上出现尖峰。并
可平稳地维持较长时间，起到较好的缓释效果。
2.2.1 溶剂对药物吸收的影响
甘油为药物制剂重要的赋形剂，粘度大，吸水性和渗透性强，能降低
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水的表面张力。甘油在30%以下浓度的水溶液作药物溶媒，肌肉注射，药物吸
收良好。1，3一丁二醇可使盐酸、盐酸、盐酸的作用增大且
较持久。故用它作为这些药物注射剂的溶媒时，可减少剂量能降低和消除副作用。丙二醇作注射用溶媒，当选用具速效和长效作用。但有些药物，如利眠宁、、苯妥因等几乎不溶于水的药物，用丙二醇(4- 20%)或乙醇(10%)与水等混合溶媒制成的注射液，肌肉注射后，溶媒扩散药物于注射部位，会沉淀致吸
收不规则，不完全，其临床效果比口服给药还差。油溶性注射液在注射部位的
药物扩散慢而少，故药物向组织中的释放很慢，特别是脂溶性大的药物，其持
续吸收时间与油的消失一样慢，甚至慢于后者。戊酸雌二醇油注射液药效可持
续2一5天。
2.2.2 稀释剂对药物释放的影响
稀释剂对药物的释放可产生吸附作用或分散作用。药物被稀释剂吸附后，有时会使释放延缓而疗效降
微电脑世界低，药物被不溶性稀释剂分散后，其表面积增加。溶解度因而增加。据报道，乳糖可能加速翠丸酮的吸收，对异有
延缓吸收的作用，但用作异烟脱片的稀释剂时，异烟脐的疗效完全被乳糖抑制。氢氧化镁作双香豆素片的稀释剂，镁离子与双香豆素形成络合物，能迅速透过
消化道膜，口服该片后，血药浓度明显增高，抗凝作用明显增强，双香豆素的
疗效因之提高。
2.2.3 粘合剂对药物吸收的影晌
粘合剂能增加药物微粒之间的粘合作用，因此起着与崩解剂相反的作用，有时随着品种的不同，会不同程度地降低制剂中药物的溶出率，特别是水
难溶性的药物，粘合剂的选择将是起关键的影响作用。如应用糊精类、胶体类，崩解影响较大；而应用亲水性高分子材料得粘合剂，如即C、HPMC(低勃度)、PvPK30等均可达到满意的效果。如褐藻酸钠、轻甲基纤维素钠作为片、胶囊的
粘合剂，由于与胃中酸液作用产生弱酸，有可能形成难溶性的薄膜，从而妨碍
水分渗入片剂、胶囊剂的内部，使片、胶囊剂脱落凝集过程产生迟滞现象，药
物吸收减慢。以5%淀粉浆制粒的片剂溶出最快，用ro%阿拉伯胶浆的最差。国
内生产的复方磺胺甲基异嚷哇片原用淀粉浆为粘合剂，改用新辅料经丙基纤维
素后使溶出率从20min的40%~50%上升至80%，目前国内己有大量应用HPMC作
为亲水性粘合剂，使许多产品达到良好的体内释放。
2.2.4 崩解剂与润滑剂对药物吸收的影晌
合理应用崩解剂，不仅能使制剂具有优异的外观，而且能提高制剂的
内在质量。目前己有纤维素类、低取代度轻丙基纤维素、交联度的梭甲基纤维
素(CMc)、交联的聚乙烯毗咯烷酮(P钾)、海藻酸钠、海藻酸钙按及淀粉类。国
内使用较多的是淀粉类衍生物，其中的梭甲基淀粉钠，国内虽有产品，但无论
是品种还是质量与国外产品相比，还存在一定差距，国外常用崩解剂有轻甲基
淀粉钠(DST)、可压性淀粉等。
润滑剂多为水不溶性的物质能阻止药物与水和液体的接触，妨碍药物严控未成年真人秀
的润湿和释放。如硬脂酸镁妨碍水分渗透，能使胶囊剂崩解时间过长，而十二
烷基硫酸镁为水溶性润滑剂，能促进颗粒分散和增加溶出。
2.3 药用辅料引起的不良反应
辅料原以为是惰性的，所以药物不良反应得发生，人们往往归咎于活
性成分事实上，辅料并非惰性物质，临床上相当一部分的不良反应是由辅料引
起的，尽管发生的频率极低，却涉及人体心、血液、肺等多器官、系统，重者梦溪学林
还将危及性命。因此制剂中辅料引起的不良反应也不容忽视。
3 片剂的常用辅料
从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥作用的药
物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：
填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着作用、矫味作
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用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。
3.1 稀释剂(Diluents)
稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多
在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填
充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助
其成型的作用。现在工业生产主要使用的有：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压
性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇等。
3.2 粘合剂(Adhesives)
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有
的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents)；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘
合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际
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