(10)申请公布号 CN 102018680 A (43)申请公布日 2011.04.20
C N 102018680 A
*CN102018680A*
(21)申请号 200910075484.5(22)申请日 2009.09.18
A61K 9/22(2006.01)A61K 31/551(2006.01)A61K 47/40(2006.01)A61P 37/08(2006.01)A61P 11/02(2006.01)
A61P 17/00(2006.01)
(71)申请人华北制药集团制剂有限公司
地址050015 河北省石家庄市体育北大街
135号(72)发明人刘书睿 路玉锋 王志良 赵霞(74)专利代理机构石家庄国域专利商标事务所
有限公司 13112
代理人白海静(54)发明名称
本发明公开了一种富马酸依美斯汀缓释片，它由以下重量配比的原料制成：富马酸依美斯汀2mg ，卡泊波树脂40mg ，聚维酮K30 75mg ，环状糊精50mg 。其制备方法包括以下步骤：a 、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合；b 、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入乙醇搅拌使其溶解；c 、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50～70℃烘干；d 、整粒；e 、压片。本发明选用卡泊波树脂、聚维酮K30环状糊精作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，获得了片面光洁，硬度好，包衣时无脱落，释放稳定性好的富马酸依美斯汀缓释片。(51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
权利要求书 1 页 说明书 3 页
1.一种富马酸依美斯汀缓释片，其特征在于它由以下重量配比的原料制成：富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K3075mg，环状糊精50mg。
2.一种富马酸依美斯汀缓释片的制备方法，其特征在于它包括步骤进行：
a、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合，备用；
b、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入乙醇搅拌使其溶解，备用；
c、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50～70℃烘干；
d、整粒将干颗粒中加入硬脂酸镁，混合均匀，整粒；
e、压片按测定的富马酸依美斯汀颗粒含量计算片重，确定片重范围，用冲模压片。
一种富马酸依美斯汀缓释片及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及药品及其制备方法，具体地说是富马酸依美斯汀缓释片及其制备方法。
背景技术
[0002] 富马酸依美斯汀是第二代组胺H1受体拮抗剂，对H1受体有特异的亲和力。临床主要用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。富马酸依美斯汀与同类药物相比，具有疗效高，副反应少，耐受性好，无心脏毒性等特点，尤其对中枢镇静作用小，用后无嗜睡等副作用，因此深受用药患者的欢迎。目前临床所用的富马酸依美斯汀口服制剂主要有胶囊剂以及富马酸依美斯汀缓释片。由于缓释片可使药物有效成分在胃肠道中能够按需要在预定时间内定量地释放出药物，保持体内理想的既有作用、平稳的血药浓度，又可避免给药后出现“峰谷”现象。故富马酸依美斯汀缓释片受到研究者的更多重视。[0003] 现有技术中的富马酸依美斯汀缓释片主要是由富马酸依美斯汀、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠混合制成的。其制备方法是取富马酸依美斯汀、甲基纤维素、羧甲基纤维素混合均匀，加入乙醇适量，制粒，65℃通风干燥，整粒，加入适量硬脂酸镁混匀，压片。每片含富马酸依美斯汀2mg。该方法所制备的富马酸依美斯汀缓释片存在片面光洁度差、硬度不够，且释放度不稳定等问题。
发明内容
[0004] 本发明的目的就是提供一种硬度适中、表面光洁度好，释放度稳定的富马酸依美斯汀缓释片；同时提供一种制备该缓释片的方法。
[0005] 本发明的目的是这样实现的：
[0006] 本发明所提供的富马酸依美斯汀缓释片是由以下重量配比的原料制成：富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K3075mg，环状糊精50mg。
[0007] 本发明所提供的富马酸依美斯汀缓释片的制备方法，其包括以下步骤：[0008] a、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合，备用；[0009] b、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入乙醇搅拌使其溶解，备用；[0010] c、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50～70℃烘干；
[0011] d、整粒将干颗粒中加入硬脂酸镁，混合均匀，过筛整粒；
[0012] e、压片按测定的富马酸依美斯汀颗粒含量计算片重，确定片重范围，用冲模压片。
[0013] 本发明所制的富马酸依美斯汀缓释片，在用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹时，成人口服剂量为每日2～4mg，一日一次4mg。也可一日二次2mg/次，早、晚饭后服用。
[0014] 本发明选用卡泊波树脂、聚维酮K30、环状糊精作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，获得了片面光洁，硬度好，包衣时无脱落，释放稳定性好的富马酸依美斯汀
缓释片。
[0015] 本发明的有益效果通过以下试验对比得到了验证。
[0016] 试验所用样品：
[0017] 随机抽取按照本发明所述实施例1、实施例2、对比例1所述方法制备的富马酸依美斯汀缓释片各1000片。
[0018] 测试项目：
[0019] 所制片剂外观：其中的麻点率是以片剂表面有明显肉眼可视麻点者计数。[0020] 所制片剂的释放度考察：
[0021] 按照《中国药典》2000年版二部附录XD第一法释放度测定法，采用《中国药典》2000年版二部附录XC溶出度测定法第三法的装置，以水100ml为溶剂，转速为50r·min-1，用UV法测定上述三种样品的释放度。
[0022] 测试结果见表1、表2
[0023] 表1：
[0024]
[0025] 表2：
[0026]
标准限度25-45％40-60％55-75％70-90％
时间1小时释放度2小时释放度4小时释放度8小时释放度
实施例133.550.361.578.5
实施例236.253.562.679.7
对比例123.433.678.295.3
[0027] 从表2可以看出，本发明所制备的富马酸依美斯汀缓释片，药物的释放无论是
在前期或后期其释放度均在安全范围之内。而对比例则表现为前期释放较慢，而后期释放过快。
具体实施方式
[0028] 以下结合实施例进一步详述本发明，但其并非对本发明进行限制。
[0029] 实施例1
[0030] 称取富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K3075mg，环状糊精50mg。
[0031] a、首先将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合，备用；[0032] b、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入95％乙醇少许，搅拌使其溶解，备用；
[0033] c、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，70℃烘干；
[0034] d、整粒将干颗粒中加入适量硬脂酸镁，混合均匀，过筛整粒；
[0035] e、压片按测定的富马酸依美斯汀颗粒含量计算片重，确定片重范围，用冲模压片。
[0036] 实施例2
[0037] 称取富马酸依美斯汀2mg，卡泊波树脂40mg，聚维酮K3075mg，环状糊精50mg。
[0038] a、将富马酸依美斯汀和卡泊波树脂按照等量递加法混合，备用。
[0039] b、将上述混合物与聚维酮K30混合后，加入75％乙醇搅拌使其溶解，备用；[0040] c、再加入环状糊精，制成软材，20目制粒，50℃烘干。
[0041] d、整粒将干颗粒中加入硬脂酸镁适量(以其不粘冲为准)，混合均匀，24目筛整粒。
[0042] e、压片按测定的富马酸依美斯汀颗粒含量计算片重，确定片重范围，用6.5mm冲模压片。
[0043] 对照例1
[0044] 称取富马酸依美斯汀2mg，甲基纤维素40mg，羧甲基纤维素70mg，淀粉50mg 混合均匀，加入75％乙醇适量，制粒，65℃通风干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀，压片。
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议