(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710478066.5
(22)申请日 2017.06.22
(71)申请人 广东药科大学
地址 510006 广东省广州市大学城外环东
路280号
(72)发明人 陶曙红 郭丽冰 陈求芳 李志慧
(74)专利代理机构 广州粤高专利商标代理有限
公司 44102
代理人 邓义华
(51)Int.Cl.
A61K 36/185(2006.01)
A61K 9/06(2006.01)
A61K 47/06(2006.01)
A61K 47/14(2006.01)
A61K 47/22(2006.01)
A61P 29/00(2006.01)A61P 17/02(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及药物制备技术领域，具体公开了
一种拔脓消肿中药外用软膏及其制备方法。所述
的软膏由包含如下重量份的原料组分制成：多枝
雾水葛总黄酮提取物5～15份；硬脂酸20～30份； 单硬脂酸甘油酯10～20份；白凡士林8～15份；液
体石蜡8～15份；三乙醇胺5～10份；甘油10～15
份；月桂氮酮5～10份；尼泊金乙酯0.1～0.5份；
十二烷基硫酸钠1～3份；水100～150份。本发明
所述的软膏是以多枝雾水葛总黄酮提取物为活
性成分，实验证明其具有促进溃疡创面愈合以及
消除脓肿的作用，且本发明所述的软膏外观细腻
易涂布，稠度适中，耐热，耐寒，
离心稳定。权利要求书1页 说明书5页 附图1页CN 107233368 A 2017.10.10
C N 107233368
A
1.一种拔脓消肿中药外用软膏，其特征在于，由包含如下重量份的原料组分制成：
多枝雾水葛总黄酮提取物5～15份；硬脂酸20～30份；单硬脂酸甘油酯10～20份；白凡士林8～15份；液体石蜡8～15份；三乙醇胺5～10份；甘油10～15份；月桂氮酮5～10份；尼泊金乙酯0.1～0.5份；十二烷基硫酸钠1～3份；水100～150份。
2.根据权利要求1所述的拔脓消肿中药外用软膏，其特征在于，由包含如下重量份的原料组分制成：
多枝雾水葛总黄酮提取物8～12份；硬脂酸25～30份；单硬脂酸甘油酯10～15份；白凡士林8～12份；液体石蜡8～12份；三乙醇胺5～8份；甘油11～13份；月桂氮酮6～8份；尼泊金乙酯0.1～0.2份；十二烷基硫酸钠1～2份；水100～130份。
3.根据权利要求1或2所述的拔脓消肿中药外用软膏，其特征在于，所述的水为纯化水。
4.根据权利要求1或2所述的拔脓消肿中药外用软膏，其特征在于，所述的多枝雾水葛总黄酮提取物通过如下方法制备得到：
(1)取多枝雾水葛药材，用石油醚回流提取，分离提取液，得滤渣；
(2)将滤渣用乙醇回流提取，得多枝雾水葛乙醇提取物；
(3)将多枝雾水葛乙醇提取物再经大孔树脂柱富集有效成分，即得所述的多枝雾水葛总黄酮提取物；所述的大孔树脂柱富集有效成分具体方法为：将多枝雾水葛乙醇提取物吸附于大孔树脂柱上，先用水洗脱除杂，再用体积分数为50～70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩至流浸膏状，冷冻干燥，粉碎，即得多枝雾水葛总黄酮提取物。
5.根据权利要求4所述的拔脓消肿中药外用软膏，其特征在于，步骤(3)中所述大孔树脂柱为弱极性或非极性大孔树脂柱；水的用量为2～3BV，乙醇的用量为2～5BV。
6.根据权利要求4所述的拔脓消肿中药外用软膏，其特征在于，步骤(3)中所述大孔树脂柱为AB-8大孔树脂柱。
7.权利要求1或2所述的拔脓消肿中药外用软膏的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
(1)按重量份称取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林和液体石蜡，混合后水浴加热溶化作为油相；按重量份称取多枝雾水葛总黄酮提取物、三乙醇胺、甘油、月桂氮酮、尼泊金乙酯、十二烷基硫酸钠和水，混合后水浴加热至完全溶解作为水相；
(2)将水相加入油相中，搅拌、乳化即得所述的拔脓消肿中药外用软膏。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中乳化温度为85～95℃，乳化时间为5～8min。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中乳化温度为85℃，乳化时间为5min。
权 利 要 求 书1/1页CN 107233368 A
一种拔脓消肿中药外用软膏及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种拔脓消肿中药外用软膏及其制备方法。
背景技术
[0002]多枝雾水葛Pouzolzia zeylanica(L.)Benn.Var.microphylla(Wedd.)W.T.Wang.为荨麻科雾水葛属植物，又名“脓见消”、“拔脓草”，是我国南方地区一种常用的民族传统药物，主要用于急性乳腺炎以及各种化脓性皮肤感染的。
[0003]现有研究表明，多枝雾水葛提取物具有拔脓消肿、去腐生肌、加速皮肤伤口愈合、抗炎、镇痛等作用，通过大孔吸附树脂纯化的多枝雾水葛总黄酮具有显著的体外抗炎作用，能抑制皮下脓肿的增长，促进伤口愈合，是该植物的活性部位。但到目前为止未见以多枝雾水葛总黄酮作为活性成分开发的制剂，尤其是外用软膏制剂。
发明内容
[0004]本发明所要解决的技术问题是，提供一种拔脓消肿中药外用软膏，其以多枝雾水葛总黄酮提取物作为活性成分制备得到，且制备的软膏外观细腻易涂布，稠度适中，耐热，耐寒，离心稳定。
[0005]本发明所要解决的上述技术问题，通过以下技术方案予以实现：
[0006]一种拔脓消肿中药外用软膏，由包含如下重量份的原料组分制成：
[0007]多枝雾水葛总黄酮提取物5～15份；硬脂酸20～30份；单硬脂酸甘油酯10～20份；白凡士林8～15份；液体石蜡8～15份；三乙醇胺5～10份；甘油10～15份；月桂氮酮5～10份；尼泊金乙酯0.1～0.5份；十二烷基硫酸钠1～3份；水100～150份。
[0008]优选地，所述的拔脓消肿中药外用软膏，由包含如下重量份的原料组分制成：[0009]多枝雾水葛总黄酮提取物8～12份；硬脂酸25～30份；单硬脂酸甘油酯10～15份；白凡士林8～12份；液体石蜡8～
12份；三乙醇胺5～8份；甘油11～13份；月桂氮酮6～8份；尼泊金乙酯0.1～0.2份；十二烷基硫酸钠1～2份；水100～130份。
[0010]优选地，所述的水为纯化水。
[0011]优选地，所述的多枝雾水葛总黄酮提取物通过如下方法制备得到：
[0012](1)取多枝雾水葛药材，用石油醚回流提取，分离提取液，得滤渣；
[0013](2)将滤渣用乙醇回流提取，得多枝雾水葛乙醇提取物；
[0014](3)将多枝雾水葛乙醇提取物再经大孔树脂柱富集有效成分，即得所述的多枝雾水葛总黄酮提取物；所述的大孔树脂柱富集有效成分具体方法为：将多枝雾水葛乙醇提取物吸附于大孔树脂柱上，先用水洗脱除杂，再用体积分数为50～70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩至流浸膏状，冷冻干燥，粉碎，即得多枝雾水葛总黄酮提取物。
[0015]进一步优选地，步骤(3)中所述大孔树脂柱为弱极性或非极性大孔树脂柱；水的用量为2～3BV，乙醇的用量为2～5BV。
[0016]进一步优选地，步骤(3)中所述大孔树脂柱为AB-8大孔树脂柱。
[0017]上述拔脓消肿中药外用软膏的制备方法，包含如下步骤：
[0018](1)按重量份称取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林和液体石蜡，混合后水浴加热溶化作为油相；按重量份称取多枝雾水葛总黄酮提取物、三乙醇胺、甘油、月桂氮酮、尼泊金乙酯、十二烷基硫酸钠和水，混合后水浴加热至完全溶解作为水相；
[0019](2)将水相加入油相中，搅拌、乳化即得所述的拔脓消肿中药外用软膏。
[0020]优选地，所述制备方法中，步骤(2)中乳化温度为85～95℃，乳化时间为5～8min。[0021]最优选地，所述制备方法中，步骤(2)中乳化温度为85℃，乳化时间为5min。[0022]对于软膏制剂的开发，需要重点考虑软膏是否外观细腻易涂布，稠度是否适中以及耐热、耐寒、离心稳定性等因素，而这些因素与软膏的原料组成和配方密切相关，原料的组成或配方不同都会导致上述因素的变化，甚至是巨大的变化；此外，软膏的制备工艺对上述因素也具有一定的影响。由于本发明所述的拔脓消肿中药外用软膏是以多枝雾水葛总黄酮提取物为活性成分，而现有技术未见有多枝雾水葛总黄酮提取物软膏剂型的报道，因此需要发明人通过大量的实验研究摸索以及不断改善软膏制剂的原料组成和配方以及制备工艺，从而得到性质最佳的软膏制剂。
[0023]有益效果：本发明提供了一种全新的拔脓消肿中药外用软膏，其是以多枝雾水葛总黄酮提取物为活性成分，实验证明其具有促进溃疡创面愈合以及消除脓肿的作用，且本发明所述的软膏外观细腻易涂
布，稠度适中，耐热，耐寒，离心稳定。
附图说明
[0024]图1为实施例4中药物组与基质组随时间溃疡愈合率的变化图。
[0025]图2为实施例5中药物组与基质组随时间脓肿消肿率的变化图。
具体实施方式
[0026]以下结合具体实施例来进一步解释本发明，但实施例对本发明不做任何形式的限定。
[0027]以下实施例中的拔脓消肿中药外用软膏评分标准如下：
[0028](1)外观性状：软膏剂应均匀、细腻、具有适当的點稠性、易涂布于皮肤或黏膜上，每项2分，满分10分。
[0029](2)离心稳定性：分别称取各组软膏适量于离心管中，3000r/min离心30min，观察有无油水分层破乳现象。满分10分。
[0030](3)耐寒耐热稳定性试验：分别将各组软膏适量于密闭塑料盒中，39℃烘箱恒温30天，于-20℃冰
箱24小时，代表不同气温，观察有无油水分离或变粗结块现象。耐寒实验5分，耐热实验5分，满分10分。
[0031](4)PH值测定：取各组软膏分别加适量纯水挽拌均勾，用计测定各组。根据2015年版药典附录规定的乳剂型基质PH要求，O/W型基质不大于8.3，PH在6到8.3为满分10分，其余为0分。
[0032](5)琼脂扩散实验：称取氯化钠2.64g，氯化钾0.12g，氯化钙0.18g，加水300ml溶解，即得林格氏液。取琼脂6g加入林格氏液内，水浴加热溶解，冷却至60℃。加三氯化铁试液
6滴，混匀。立即倒入事先预热的6个相同规格的试管中，装量为距试管口约2cm，直立静置至凝固，备用。称量各组软膏1g装量于装有琼脂基质试管上方，然后置恒温箱内(37℃)经一定时间后，测药物向琼脂中渗透的距离(变区长度)。根据其扩散能力评分，满分10分。正交评分表见表1。
[0033]表1拔脓消肿中药外用软膏评分表
[0034]
[0035]实施例1拔脓消肿中药外用软膏的制备
[0036]拔脓消肿中药外用软膏原料配方：多枝雾水葛总黄酮提取物10份；硬脂酸24份；单硬脂酸甘油酯11份；白凡士林10份；液体石蜡10份；三乙醇胺6份；甘油12份；月桂氮酮7份、尼泊金乙酯0.1份；十二烷基硫酸钠1.4份；纯化水120份；
[0037]所述多枝雾水葛总黄酮提取物通过如下方法制备得到：取多枝雾水葛药材进行粉碎，称量药材粗粉500g，置于圆底烧瓶中，分别加入8倍量石油醚80℃回流提取2次，每次1h；滤渣挥去石油醚后，加入8倍量70％乙醇回流提取3次，每次1h，滤过，合并滤液，减压浓缩至无醇味，加水使充分溶解，离心
(3000r/min)10min，取上清液加水调节浓度至0.3g生药/ml 并调节pH至5；将上述样品溶液加在AB-8大孔树脂柱(Φ5.0×30cm)，上样流速2BV/h，加2BV 水洗脱除杂，加60％乙醇2BV以2BV/h的流速洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩至流浸膏状，冷冻干燥，粉碎，即得多枝雾水葛总黄酮提取物；
[0038]拔脓消肿中药外用软膏制备方法：
[0039](1)按重量份称取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林和液体石蜡，混合后水浴加热溶化作为油相；按重量份称取多枝雾水葛总黄酮提取物、三乙醇胺、甘油、月桂氮酮、尼泊金乙酯、十二烷基硫酸钠和水，混合后水浴加热至完全溶解作为水相；
[0040](2)将水相加入油相中，搅拌、乳化即得所述的拔脓消肿中药外用软膏；所述乳化温度为85℃，乳化时间为5min。
[0041]经评分，本实施例制备得到的拔脓消肿中药外用软膏总分为50分，其中外观性状10分，离心稳定性10分，耐寒耐热实验10分，PH值测定10分，琼脂扩散10分。说明本发明得到的软膏外观细腻易涂布，稠度适中，耐热，耐寒，离心稳定。
[0042]实施例2拔脓消肿中药外用软膏的制备
[0043]拔脓消肿中药外用软膏原料配方：多枝雾水葛总黄酮提取物12份；硬脂酸30份；单硬脂酸甘油酯
15份；白凡士林12份；液体石蜡12份；三乙醇胺5份；甘油11份；月桂氮酮6份、尼泊金乙酯0.1份；十二烷基硫酸钠1份；纯化水100份；
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