[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1660130A
[43]公开日2005年8月31日
[21]申请号200410075549.3[22]申请日2004.12.20
[21]申请号200410075549.3
[71]申请人凌沛学
地址250014山东省济南市历下区山大路264号
[72]发明人凌沛学 荣晓花 张天民 侯骏骥 [51]Int.CI 7A61K 31/728A61K 45/00A61P 15/02
// ( A61K31/728,31∶7016)
权利要求书 2 页 说明书 6 页 附图 1 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明属于药品技术领域。本发明提供了一种
含海藻糖和透明质酸的人体润滑剂。本发明润滑剂
的主要成分是海藻糖和透明质酸，基本构成为海藻
糖、透明质酸、常用制剂原辅料。本发明润滑剂为
一新型的人体润滑剂，可直接用于各种原因引起的
外阴白斑病等的防治，提高性生活质量。
200410075549.3权 利 要 求 书第1/2页
1、一种含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于配方中含有海藻糖和透明质酸。 2、一种如权利要求1所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于配方的基本构成为：海藻糖、透明质酸、常规制剂原辅料。
3、一种如权利要求1至2任一所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于以100毫升/克人体润滑剂计，组分为海藻糖0.001~50克，透明质酸0.001~20克，其它活性成分0~适量，其余为常规制剂辅料。
4、一种如权利要求1至3中任一所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于根据需要加入抗微生物药、非甾体消炎药、肾上腺皮质激素类药、抗变态反应药、局部麻醉药、消毒药、植物激素、促进愈合、症状缓解药、润滑剂保湿剂和中药成份。
5、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于抗微生物药中的抗生素类药物为氯霉素、硫酸庆大霉素、硫酸新霉素、林可霉素和利福平。
6、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于抗微生物药中的喹诺酮类药为诺氟沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、芦氟沙星、氟罗沙星和培氟沙星。
7、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于抗微生物药中的抗病毒类药为阿昔洛韦、阿糖腺苷和利巴韦林。
8、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于非甾体消炎药为双氯芬酸钠、吡罗昔康和美洛昔康。
9、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于抗微生物药中的抗真菌药为咪康唑、酮康唑、益康唑、氟康唑、伊曲康唑、克霉唑、萘替酚、制霉素、特比萘酚、布替萘酚和两性霉素B。
10、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于肾上腺皮质激素类药为地塞米松磷酸钠、醋酸地塞米松、氢化可的松和倍他米松磷酸钠。
11、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于抗变态反应药为甘酸钠和酮替芬。
12、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于局部麻醉药为普鲁卡因和苯唑卡因。
13、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于消毒药为三
200410075549.3权 利 要 求 书 第2/2页氯羟基二苯醚和氯己定。
14、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于植物激素为大豆异黄酮。
15、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于症状缓解药为硫酸锌、肝素钠、羟甲唑啉、盐酸卡替洛尔、氨基酸类、肽类、磷脂、纤维素类、聚乙烯醇，聚丙烯酸、右旋糖酐、卡泊姆、聚乙烯吡咯烷酮和胆固醇。
16、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于促进愈合药为尿囊素、壳聚糖及其衍生物和硫酸软骨素。
17、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于保湿润滑剂为石蜡油、甘油、山梨醇、丙二醇、尿素、酰胺类、乳酸类和葡萄糖酯。
18、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于中药成份为小檗碱、鱼腥草素、穿心莲内酯。
19、一种如权利要求4所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于根据需要加入的药理活性成分为一种或同类别的多种或不同类别的多种。
20、一种如权利要求1至4中任一所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于本发明人体润滑剂的制备方法为：如果配方中所有成分均溶于水，按本发明人体润滑剂的配方及用量，将海藻糖和透明质酸置入适量水中，使其溶解后备用；取药剂辅料适量溶解，如需要，再加入其它活性成分溶解，溶解液冷却后，加入海藻糖和透明质酸溶液，然后补加纯化水至体积，得到含海藻糖和透明质酸的液体制剂或凝胶制剂或胶冻制剂，灭菌后，分装封口，即得本发明人体润滑剂。
21、一种如权利要求1至4任一所述的含有海藻糖和透明质酸的人体润滑剂，其特征在于本发明人体润滑剂的制备方法为：如果配方中有水不溶性成分，按本发明人体润滑剂的配方及用量以及常规的制备分散液制剂和乳膏制剂的方法进行配制，得到分散液制剂，加入海藻糖和透明质酸，如需要，再加入其它活性成分溶解或被包封，得到含海藻糖和透明质酸的液体制剂或凝胶制剂或胶冻制剂，灭菌后分装后封口，即得本发明人体润滑剂。
200410075549.3说 明 书第1/6页
含海藻糖和透明质酸的人体润滑剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于药品技术领域，提供了一种含海藻糖和透明质酸的人体润滑剂。 背景技术：
阴道干燥症(以阴道干涩为主要体征)是最常见的妇科疾病之一。主要由人体阴道润滑性差引起。
随着年龄的增长，人体各器官逐渐衰老。约从30岁起，皮肤开始老化；约39～58岁之间(即妇女更年期)，妇女从生育年龄过渡到老年阶段，卵巢功能逐渐减退，雌激素水平下降，人体分泌能力随之减退，阴道逐渐干涩、失去弹性，严重影响了夫妻性生活的质量。而且随着局部环境的不断恶化以及精神压力的不断增大，患有阴道干燥症状的妇女越来越来多，也越来越年轻化。阴道干涩如果长期得不到有效防治，将产生更严重的后果，例如阴道炎和宫颈疾病等妇科病。所以，对于阴道干涩的防治不容忽视。女性内分泌的紊乱、外界环境的刺激，还可引起外阴骚痒、角质化，并诱发外阴白斑病等妇科疾病。
目前，最常用的防治阴道干燥症的方法是阴道局部使用保湿润滑剂。已经上市的阴道润滑剂的主要成分有甘油、凡士林、石蜡油、雌激素、维生素A、维生素E等。这些成分有的虽然是天然物质，但只有黏度，没有好的润滑性(例如：甘油)；有的虽有润滑性，但对人体有副作用(例如：石蜡油)；有的太黏稠，且污染衣物(例如：凡士林)；有的虽可直接补充雌激素，但经常使用，却能导致严重的副作用。
由此可见，理想的阴道润滑剂应该同时具备以下特点：①具有优异的保湿性能；可从根本上消除干涩症状；②具有优异的润滑性能，可有效避免组织间的粘连；③可修复和保护阴道黏膜；④生物相容性好，无副作用；⑤为非牛顿流体，与人体正常的阴道黏液性质类似；
⑥长效性；⑦使用安全、方便；⑧不污染皮肤和衣物。目前的人体润滑剂尚不能满足上述要求。
海藻糖广泛存在于整个生物界，包括细菌、真菌、昆虫、其它植物及动物，其对生物分子有特殊的保护作用。
200410075549.3说 明 书 第2/6页 抗干燥特性(“水替代”作用)：海藻糖是一种在脱水作用中起关键保护作用的双糖，它能使许多生物在异常条件下，如高温、脱水、冷冻、干燥时仍能保持原有活性，提高细胞的抗干燥能力。而单独的透明质酸或加基纤维素等虽有保湿功能，却未表现出抗干燥的特性。 稳定生物膜的功能：人的阴道也是生物膜，海藻糖可通过降低相变温度，使在脱水条件下的膜脂仍处于液晶状态，从而起到保护生物膜的作用。
保护蛋白质的功能：海藻糖对脱水干燥的生命物质有明显的保护作用，即使在极度干燥的环境中，其还能很好地保护蛋白质不受破坏。
制剂稳定剂和保鲜剂的作用：海藻糖作为制剂稳定剂和保鲜剂已有广泛应用，这是其它糖类物质所不能比拟的。
上可以看出，海藻糖可透皮吸收，直接进入细胞内，发挥其独特的水替代应激因子作用，提高细胞的抗干燥、抗冷冻能力，从而提高细胞适应环境的能力；可维持生物膜、胶原蛋白等生物分子的稳定；可作为制剂的稳定剂和产品的保鲜剂，用以延长保质期；具有良好的生物相容性等。
透明质酸天然存在于人体，透明质酸多以其钠盐即透明质酸钠(英文：s o d i u m hyaluronate，又称玻璃酸钠)的形式存在和应用。本发明所涉及的透明质酸，包括透明质酸的盐，即透明质酸或其它透明质酸的盐。透明质酸基本为一化学惰性物质，其具有独特的性质和重要的生理功能。
智能保湿作用：透明质酸被誉为理想的天然保湿因子。其分子中的羧基和其它极性基团可以与水形成氢键而结合大量的水。而且，透明质酸还可根据环境的湿度，自动调节吸水量，可使阴道始终保持最佳湿度。这是其它保湿剂无法比拟的。
改善阴道皮肤质量：将透明质酸涂于外阴皮肤黏膜表面时，其会形成一层黏弹性透明水化膜，有效阻止水分散失，一部分透明质酸还可以渗透到真皮层，调节外阴皮肤新陈代谢，使外阴湿润光滑，增加皮肤弹性，集保湿和营养保健于一体。
增黏作用：在一定范围内药物的生物利用度与药液的黏度呈正相关，保持适当的黏度是药物发挥高效作用的重要前体。透明质酸为高分子黏多糖，即使在低浓度就表现出很好的增黏作用。
生物黏附性：透明质酸可与阴道黏膜黏附，保护黏膜不受损伤。
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