(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810924463.5
(22)申请日 2018.08.14
(71)申请人 武汉轻工大学
地址 430023 湖北省武汉市汉口常青花园
学府南路68号
(72)发明人 贺军波 黄双双 韩立娟 张维农
(74)专利代理机构 北京思创大成知识产权代理
有限公司 11614
代理人 高爽
(51)Int.Cl.
A01N 31/08(2006.01)
A01N 25/04(2006.01)
A01P 1/00(2006.01)
(54)发明名称
散液及其制备方法和应用
(57)摘要
本发明公开了一种具有抑菌活性的香芹酚
香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香
芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05-
0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5-1wt％、1,2-丙二
醇酯0.5-1wt％、吐温-80 1-2wt％、乙醇5-
6wt％、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米
粒分散液的有效成分来源于植物提取物，绿环
保，对人体无害，固体脂质纳米粒有效改善了香
芹酚的水分散性，增加了香芹酚在水中的溶解
性，
提高了香芹酚的稳定性。权利要求书1页 说明书6页CN 109122684 A 2019.01.04
C N 109122684
A
1.一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液，其特征在于，以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05-0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5-1wt％、1,2-丙二醇酯0.5-1wt％、吐温-80 1-2wt％、乙醇5-6wt％、余量为水。
2.根据权利要求1所述的具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液，其特征在于，以香芹酚固体脂质纳米粒的总重量计，所述香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.1-0.3wt％、单硬脂酸甘油酯0.5-0.8wt％、1,2-丙二醇酯0.5-0.8wt％、吐温-80 1-2wt％、乙醇5-6wt％、余量为水。
3.权利要求1或2所述的具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的制备方法，其特征在于，该制备方法包括：
(1)将香芹酚、单硬脂酸甘油酯和1,2-丙二醇酯熔融混合，得到油相；
(2)将吐温-80和部分水混合均匀，得到水相；
(3)将所述油相和水相混合均匀，然后加入乙醇，得到微乳液；
(4)将所述微乳液与剩余水混合均匀，得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，熔融温度为40-80℃。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，混合温度为40-80℃。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)为在40-80℃下，在0.5-3min 内迅速混合所述油相和水相，搅拌10-15分钟，然后加入乙醇，得到微乳液。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)为将所述微乳液在0.5-3min 内迅速分散至2-4℃的剩余水中，得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液。
8.权利要求1或2所述具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液作为杀菌剂的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其中，将所述香芹酚固体脂质纳米粒分散液用水稀释后使用。
权 利 要 求 书1/1页CN 109122684 A
具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法
和应用
技术领域
[0001]本发明属于杀菌剂技术领域，更具体地，涉及一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用。
背景技术
[0002]香芹酚(Carvacrol)，化学名称5-异丙基-2-甲基苯酚，是百里香酚的同分异构体，香气与百里香酚类似，故又称为异百里香酚。香芹酚为一种单萜酚，是牛至油以及百里香油的主要成分。研究表明，香芹酚有着广泛的生物活性，如抗炎、抗氧化以及抗肿瘤等效应，近年来有研究表明香芹酚能够抑制肺癌
细胞、肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。香芹酚是一种安全的食品添加剂，可应用于糖果、饮料和口香糖的生产中，作为香料应用于牙膏、牙粉、爽身粉、香皂等清洁用品中，医药上用作局部麻醉药，同时香芹酚作为一种广谱的抗菌剂被广泛应用于饲料添加剂、杀菌剂、驱虫剂、防腐剂等。在食品、药品、日用品等行业具有重要的应用价值。
[0003]香芹酚易溶于乙醇、乙醚、丙二醇和碱性环境，不溶于水，致使其在胃肠道中及抗菌剂中的吸收率和生物利用度不高。另外，香芹酚置于空气和光中会导致香芹酚泽变深，稳定性较差。现有的香芹酚在水中溶解度低以及稳定性差的缺陷已成为其在食品、医药、抗菌剂等应用领域里的瓶颈，有待于进一步改进。
发明内容
[0004]本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种香芹酚固体脂质纳米粒分散液，将香芹酚包裹于脂质内核中，增加香芹酚在水中的溶解性，阻止药物聚集析出，使其具有良好的存储稳定性，达到药物缓慢释放，提高生物利用度的目的。
[0005]为了实现上述目的，本发明的第一方面提供一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液，以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05-0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5-1wt％、1,2-丙二醇酯0.5-1wt％、吐温-80 1-2wt％、乙醇5-6wt％、余量为水。
[0006]本发明的第二方面提供一种上述具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的制备方法，该制备方法包括：
[0007](1)将香芹酚、单硬脂酸甘油酯和1,2-丙二醇酯熔融混合，得到油相；
[0008](2)将吐温-80和部分水混合均匀，得到水相；
[0009](3)将所述油相和水相混合均匀，然后加入乙醇，得到微乳液；
[0010](4)将所述微乳液与剩余水混合均匀，得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液。[0011]本发明的第三方面提供一种上述具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液作为杀菌剂的应用。
[0012]本发明的技术方案具有如下有益效果：
[0013](1)本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物，绿环保，对人体无害，固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性，增加了香芹酚在水中的溶解性，提高了香芹酚的稳定性；
[0014](2)本发明所制备的香芹酚固体脂质纳米粒具有缓释效应，能显著提高香芹酚的持效期。
[0015](3)本发明的香芹酚固体脂质纳米粒能有效的抑制大肠杆菌和金黄葡萄球菌的生长。
[0016](4)本发明的香芹酚固体脂质纳米粒的原材料易得、制备工艺简单、重现性好、可实现工业化生产。
[0017]本发明的其它特征和优点将在随后具体实施方式部分予以详细说明。
具体实施方式
[0018]下面将更详细地描述本发明的优选实施方式。虽然以下描述了本发明的优选实施方式，然而应该理解，可以以各种形式实现本发明而不应被这里阐述的实施方式所限制。相反，提供这些实施方式是为了使本发明更加透彻和完整，并且能够将本发明的范围完整地传达给本领域的技术人员。
[0019]本发明的第一方面提供一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液，以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05-0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5-1wt％、1,2-丙二醇酯0.5-1wt％、吐温-80 1-2wt％、乙醇5-6wt％、余量为水。
[0020]本发明中通过单硬脂酸甘油酯和1,2-丙二醇酯形成脂质内核，利用单硬脂酸甘油酯和1,2-丙二醇酯两种物质混合制成的固体脂质纳米粒具有更好的体系稳定性，形成的脂质内核更加稳定；进而使得香芹酚能够被更好的包裹，使其具有更好的水溶性、稳定性和药物缓释性。
[0021]根据本发明，优选地，以香芹酚固体脂质纳米粒的总重量计，所述香芹酚固体脂质纳米粒包括：
香芹酚0.1-0.3wt％、单硬脂酸甘油酯0.5-0.8wt％、1,2-丙二醇酯0.5-0.8wt％、吐温-80 1-2wt％、乙醇5-6wt％、余量为水。
[0022]本发明的第二方面提供一种上述具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的制备方法，该制备方法包括：
[0023](1)将香芹酚、单硬脂酸甘油酯和1,2-丙二醇酯熔融混合，得到油相；
[0024](2)将吐温-80和部分水混合均匀，得到水相；
[0025](3)将所述油相和水相混合均匀，然后加入乙醇，得到微乳液；
[0026](4)将所述微乳液与剩余水混合均匀，得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液。[0027]根据本发明，优选地，步骤(1)中，熔融温度为40-80℃。
[0028]根据本发明，优选地，步骤(2)中，混合温度为40-80℃。
[0029]根据本发明，优选地，步骤(3)为在40-80℃下，在0.5-3min内迅速混合所述油相和水相，搅拌10-15分钟，然后加入乙醇，得到微乳液；进一步优选为在0.5-2min内迅速混合所述油相和水相；再进一步优选为在0.5-1min内迅速混合所述油相和水相。
[0030]根据本发明，优选地，步骤(4)为将所述微乳液在0.5-3min内迅速分散至2-4℃的
剩余水中，得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液；进一步优选为在0.5-2min内迅速混合所述油相和水相；再进一步优选为在0.5-1min内迅速混合所述油相和水相。
[0031]作为一种优选的实施方式，制备本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的各组分均能够通过商购获得。
[0032]本发明的第三方面提供一种上述具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液作为杀菌剂的应用。
[0033]根据本发明，优选地，将所述香芹酚固体脂质纳米粒分散液用水稀释后使用。[0034]作为优选方案，所述香芹酚固体脂质纳米粒分散液与水的体积比为1：5-40。[0035]以下通过实施例进一步说明本发明：
[0036]实施例1
[0037]本实施例提供一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液，具体制备方法为：称取4g 1,2-丙二醇酯、4g单硬脂酸甘油酯和0.4g香芹酚混合加热至70℃，直至完全熔融得到液态油相；另外称取12g吐温-80和200g蒸馏水搅拌加热至70℃得到水相。在70℃温度下将油水两相在0.5min内迅速混合，
将温度加热至80℃搅拌10分钟形成粗乳，向粗乳中滴加无水乙醇40g，形成澄清透明且稳定的微乳液，将微乳液在0.5min内迅速分散至400mL 的2-4℃冷水中，并持续搅拌30分钟得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液；
[0038]实施例1的香芹酚固体脂质纳米粒分散液放置3个月未见有纳米粒子聚集而沉淀析出，表明该体系具有良好的稳定性。
[0039]实施例2
[0040]本实施例提供一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒，具体制备方法为：称取4g 1,2-丙二醇酯、4g单硬脂酸甘油酯和0.8g香芹酚混合加热至70℃，直至完全熔融得到液态油相；另外称取12g吐温-80和200g蒸馏水搅拌加热至70℃得到水相。在70℃温度下将油水两相在0.5min内迅速混合，将温度加热至80℃搅拌10分钟形成粗乳，向粗乳中滴加无水乙醇40g，形成澄清透明且稳定的微乳液，将微乳液在0.5min内迅速分散至400mL的2-4℃冷水中，并持续搅拌30分钟得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液；
[0041]实施例2的香芹酚固体脂质纳米粒分散液放置3个月未见有纳米粒子聚集而沉淀析出，表明该体系具有良好的稳定性。
[0042]实施例3
[0043]本实施例提供一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒，具体制备方法为：称取4g 1,2-丙二醇酯、4g单硬脂酸甘油酯和1.2g香芹酚混合加热至70℃，直至完全熔融得到液态油相；另外称取12g吐温-80和200g蒸馏水搅拌加热至70℃得到水相。在70℃温度下将油水两相在0.5min内迅速混合，将温度加热至80℃搅拌10分钟形成粗乳，向粗乳中滴加无水乙醇40g，形成澄清透明且稳定的微乳液，将微乳液在0.5min内迅速分散至400mL的2-4℃冷水中，并持续搅拌30分钟得到香芹酚固体脂质纳米粒分散液；
[0044]实施例3的香芹酚固体脂质纳米粒分散液放置3个月未见有纳米粒子聚集而沉淀析出，表明该体系具有良好的稳定性。
[0045]实施例4
[0046]本实施例提供一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒，具体制备方法为：称取4g 1,2-丙二醇酯、4g单硬脂酸甘油酯和1.6g香芹酚混合加热至70℃，直至完全熔融得到
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