〔19〕
中华人民共和国专利局
〔12〕发明专利申请公开说明书
〔11〕CN 85100978A 〔43〕公开日1986年8月13日
〔21〕申请号85100978
〔22〕申请日85.4.1
〔71〕申请人中医研究院中药研究所
地址北京市东直门内北新仓13号
〔72〕发明人屠呦呦 金国伟 毕俊英 倪慕云
〔51〕Int.CI 4A61K 31/365
权利要求书 1 页 说明书 1 页
〔54〕发明名称
〔57〕摘要
还原青蒿素的生产工艺属天然化合物衍生物制
备的生产工艺的发明。本发明的目的在于进一步提
吸虫患者提供用量及价格均低于现有药物吡喹酮的
有效新药。本发明的另一目的是为了生产制作简便
程度及价格均明显优于青蒿素其他衍生物，又便于
口服或直肠给药的新药。
85100978权 利 要 求 书第1/1页 还原青蒿素的生产工艺，其特征是以青蒿素为原料，溶于甲醇后，以钠硼氢(或钾硼氢)为还原剂，酸中和后冰水析。
85100978说 明 书第1/1页
还原青蒿素的生产工艺
本发明是关于天然化合物衍生物制备的生产工艺的发明。 疟疾为世界性主要流行病之一，六十年代起由于恶性疟原虫对氯喹等现有抗疟药物产生了抗药性，国际上在疟疾防治上遇到很大困难，迫切要求寻新的抗疟药物。中医研究院中药研究所于1971年发现中药青蒿的提取物对疟疾有突出疗效，并于1972年从中分离得到新结构类型的抗疟有效单体-青蒿素。经科学实验及临床实践证明青蒿素为一具有“速效、低毒”特点的抗疟新药，对各型疟疾包括抗氯喹株恶性疟及抢救脑型疟均有很好疗效。 为了进一步提高青蒿素的效价，减低用药剂量，发明人对青蒿素衍生物进行了研究，并研制成功还原青蒿素。还原青蒿素临床抗疟效价高于青蒿素6～8倍。而且对肺吸虫亦有良好效价，较现有药物吡喹酮剂量小，价格便宜。
本发明的生产工艺：以青蒿素为原料溶于甲醇后，降温至0℃～5℃，分次加入为原料十分之四量的钠硼氢（或钾硼氢）还原至反应完全，酸中和后冰水析，过滤，干燥得还原青蒿素。
本发明生产工艺的简便程度及价格均明显优于青蒿素其他衍生物，且便于口服及直肠给药。
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议