(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910326748.3
(22)申请日 2019.04.23
(71)申请人 四川大学
地址 610041 四川省成都市武侯区一环路
南一段24号
(72)发明人 李高参 王云兵 庄伟华 杨立
(74)专利代理机构 成都九鼎天元知识产权代理
有限公司 51214
代理人 刘小彬
(51)Int.Cl.
C07D 213/38(2006.01)
C07D 409/04(2006.01)
C09K 11/06(2006.01)
G01N 21/64(2006.01)
A61K 41/00(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称
一种能靶向线粒体的双光子荧光探针及其
(57)摘要
本发明公开了一种能靶向线粒体的双光子
荧光探针及其制备方法和应用。该双光子荧光探
针的结构如式I所示，
其中，R为共轭结构，R ’为烷基或芳基，R ”为氢、甲基或甲氧基，X为卤素阴离子、双三氟甲磺酰亚胺阴离子、六氟磷酸阴离子、四氟硼酸阴离子或三氟甲磺酸阴离子。本发明的化合物具有较强的双光子激发荧光以及良好的聚集诱导发光效应，具有良好的线粒体靶向功能，并具有良好的光致单 线态氧产生能力。权利要求书1页 说明书8页 附图3页CN 109970630 A 2019.07.05
C N 109970630
A
1.
一种如式I所示的化合物，
其中，R为共轭结构，R ’为烷基或芳基，R ”为氢、甲基或甲氧基，X为卤素阴离子、双三氟甲磺酰亚胺阴离子、六氟磷酸阴离子、四氟硼酸阴离子或三氟甲磺酸阴离子。
2.根据权利要求1所示的化合物，其特征在于，所述共轭结构为苯、炔基、或噻吩，所述烷基为甲基。 3.根据权利要求1或2所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1.式II化合物与硼酸吡啶反应生成式Ⅲ化合物； 步骤2.式Ⅲ化合物与芳基硼酸反应生成式Ⅳ化合物；
步骤3.式Ⅳ化合物与卤素取代的烷烃反应生式Ⅴ化合物；
步骤4.式Ⅴ化合物与功能银盐反应，得到式I化合物；
反应路线如下所示：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，式II化合物与硼酸吡啶的摩尔比为1:1-1:2，式Ⅲ化合物与芳基硼酸的摩尔比为1:1-1:2；式Ⅳ化合物与卤素取代的烷烃的摩尔比为1:8-1:20；式Ⅴ化合物与功能银盐的摩尔比为1:1.5-1:3。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，式II化合物与硼酸吡啶在惰性气体保护下，于100-120℃反应20-48小时，生成式Ⅲ化合物。
6.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2中，式Ⅲ化合物与芳基硼酸在惰性气体保护下，于100-120℃反应20-48小时，生成式Ⅳ化合物。
7.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3中，式Ⅳ化合物与卤素取代的烷烃在惰性气体保护下，于室温至100℃反应20-48小时，生成式Ⅳ化合物。
8.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤4中，式Ⅴ化合物与功能银盐反应于室温至100℃下反应20-48小时，得到式I化合物。
9.根据权利要求1或2所述的化合物在制备双光子荧光探针中的应用。
10.根据权利要求1或2所述的化合物在制备光动力药物中的应用。
权 利 要 求 书1/1页2CN 109970630 A
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