(19)中华人民共和国国家知识产权局
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| (10)申请公布号 CN 1189099 A (43)申请公布日 1998.07.29 |
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(21)申请号 CN96195108.7
(22)申请日 1996.04.01
(71)申请人 株式会社皮爱肤
地址 日本大阪府大阪市
(72)发明人 齐藤吉信 岸信之 喜多克仁 平野奈津江 仁科哲夫
(74)专利代理机构 上海专利商标事务所
代理人 陈文青
(51)Int.CI
A61K31/12
A61K31/28
A61L2/16
A01N31/06
(54)发明名称
(57)摘要
本发明是一种抗菌剂,杀菌剂和防腐剂,含有作为有效成分的4－异丙基环庚三烯酚酮铝盐或/和4－异丙基环庚三烯酚酮与铝化合物的配合物。由于其中所含的4－异丙基环庚三烯酚酮是其铝盐或/和其与铝化合物的配合物的形式,它的热、光及化学不稳定性被消除,由此达到了在生产过程和保存制剂时的稳定化作用。 | |
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法律状态
权 利 要 求 说 明 书
1.一种抗菌、杀菌及防腐剂，其特征在于它包括4-异丙基环庚三烯酚酮铝盐或/和4-异丙基环庚三烯酚酮与铝化合物的配合物。
2.根据权利要求1所述的抗菌、杀菌及防腐剂，其特征在于上述铝化合物包含选自氧化铝、氢氧化铝及其盐或配合物，铝酸及其盐或配合物，无机酸的铝盐或其配合物，有机酸铝盐或其配合物的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的抗菌、杀菌及防腐剂，其特征在于上述有机酸铝盐选自一元或二元羧酸的铝盐，脂肪酸铝盐，氨基酸铝盐，阴离子表面活性剂铝盐和有机聚合物的铝取代产物中的一种或多种。
4.根据权利要求1、2或3所述的抗菌、杀菌及防腐剂，其特征在于按每100摩尔4-异丙基环庚三烯酚酮大于或等于5摩尔铝化合物的比例制备4-异丙基环庚三烯酚酮与铝化合物的配合物。
5.一种皮肤科制剂，其特征在于包含作为有效成份的权利要求1、2、3或4所述的抗菌、杀菌及防腐剂。
6.根据权利要求5所述的皮肤科制剂，其特征在于其中4-异丙基环庚三烯酚酮铝或/和4-异丙基环庚三烯酚酮与铝化合物的配合物的含量为按重量计包含0.01至5％的4-异丙基环庚三烯酚酮。
7.一种清洁剂组合物，其特征在于包含作为有效成份的权利要求1、2、3或4所述的抗菌、杀菌及防腐剂。
8.根据权利要求7所述的清洁剂组合物，其特征在于其中4-异丙基环庚三烯酚酮铝或/和4-异丙基环庚三烯酚酮与铝化合物的配合物的含量为按重量计包含0.001至10％的4-异丙基环庚三烯酚酮。
说 明 书
技术领域
本发明涉及一种抗菌、杀菌及防腐剂，它作为一种复合试剂具有优良的抗菌和杀菌作用以及优良的防腐作用，而且对人体是安全的，并可长期稳定保存，本发明还涉及一种含有抗菌、杀菌和防腐剂作为有效成份的皮肤科制剂和洗涤剂组合物。
技术背景
4-异丙基环庚三烯酚酮(4-异丙基-2-羟基-环庚-2，4，6-三烯-1-酮)是一种可以从日本扁柏油、日本罗汉柏油之类的天然产物中萃取或化学合成的物质。已知，4-异丙基环庚三烯酚酮具有一特性，即优良的抗菌、杀菌及防腐作用，而且对人体皮肤之类的刺激很小，正如国际专利公开(未审查)WO No.92-05240和日本专利公开(未审查)HeiNo.5-2 1 436等所述。
由于4-异丙基环庚三烯酚酮具有这样的特性，已经将其配制在作为皮肤科制剂的化妆品中，例如洗剂、胶乳剂、霜剂、膏药等(日本专利公开(未审查)Hei No.1-199908，日本专利公开(未审查)Hei No.2-694119)，另外还作为有效成份配制在皮肤洗涤剂中(日本专利公开(未审查)
Hei No.3-63216)，还配制在防止和牙周病的制剂中(日本专利公开(未审查)Hei No.63-188169)。
但是，天然的4-异丙基环庚三烯酚酮在热学、光学和化学上极不稳定，即使被配制在皮肤科制剂，洗涤剂组合物等之中，它还是一样不稳定。而且，复方制剂中所含的4-异丙基环庚三烯酚酮在降解时，不仅其抗菌等活性丧失，而且损害复方制剂本身的清洁性能等，或被褪，而且，4-异丙基环庚三烯酚酮的缺点还在于由于其升华温度低(约5℃)而粘附在复方制剂的容器壁上，以及使容器壁变等。所以，人们已经对各种旨在稳定4-异丙基环庚三烯酚酮的组合物进行了研究。
作为常规组合物，有日本专利公开(未审查)Hei No.63-188619公开的一种口用组合物，其中包含胆固醇之类的甾核等，国际专利公开(未审查)WO93-17559中公开的抗细菌和真菌化妆品组合物，其中含有锌化合物。
但是，虽然以上组合物都被证明在将4-异丙基环庚三烯酚酮配成复方制剂后6至24小时具有皮肤吸收性和抗菌效果，但其后继的特性，例如保存稳定性等则完全没有说明，而且其中根本不包含4-异丙基环庚三烯酚酮后继特性的直接相关内容。
所以，本发明的目的之一是提供一种抗菌、杀菌和防腐剂，能够在配制后在光学、热学和化学上令4-异丙基环庚三烯酚酮稳定化，而且同时连续地、有效地表现出其天然的抗菌等效果，并提供皮肤科制剂和洗涤剂组合物，能够长期稳定地含有和保存4-异丙基环庚三烯酚酮。
发明说明
首先，本发明是一种抗菌、杀菌及防腐剂，其特征在于包含4-异丙基环庚三烯酚酮铝盐或/和4-异丙基环庚三烯酚酮和铝化合物的配合物。
可将本发明的抗菌、杀菌及防腐剂配制成液剂，例如通过制备4-异丙基环庚三烯酚酮或其盐与乙醇、水等的混合溶液，然后将混合溶液加入铝化合物的水溶液或非水性的液体石蜡溶液，或其混合物中搅拌。而且，由此获得的液剂可通过进一步的干燥和雾化来浓缩、固化，加工成粉剂。
而且，可将日本扁柏油、日本罗汉油等起始原料直接用作4-异丙基环庚三烯酚酮。此外，上述4-异丙基环庚三烯酚酮盐包括与钠、钾、锂等碱金属所成的盐，与镁、钙等碱土金属所成
的盐，与铜、锰等无机金属所成的盐，与二乙胺、三乙胺等所成的盐，与吗啉、哌嗪等杂环胺所成的盐，与精氨酸、赖氨酸、组氨酸等碱性氨基酸所成的盐。
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