(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010459925.8
(22)申请日 2020.06.03
(71)申请人 广州蛋壳网络科技有限公司
地址 510000 广东省广州市海珠区庭园路1
号1701
(72)发明人 霍永丽 杜志云 马诗经 周湖武
韩冰 林丽
(51)Int.Cl.
A61K 8/60(2006.01)
A61K 8/49(2006.01)
A61K 8/35(2006.01)
A61Q 19/00(2006.01)
A61K 31/12(2006.01)
A61K 31/505(2006.01)
A61K 31/7024(2006.01)
A61P 17/00(2006.01)
A61P 17/04(2006.01)A61P 37/08(2006.01)A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称
多因与羟基积雪草甙组合物及其应用
(57)摘要
本发明公开了一种具有协同增效抗炎作用
的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物及其
应用。该组合物按重量计算由如下成分比例组
成：姜黄素乳液：依克多因：羟基积雪草甙＝200-
1:200-1:100-1，该组合物最适合比例为10-1:
200-1:10-1。本发明通过姜黄素、依克多因与羟
基积雪草甙三者组合产生协同功效，可应用在改
明姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物对
LPS诱导NO的抑制率可以达到66.33％，姜黄素、
依克多因与羟基积雪草甙的协同增效指数小于
1，
具有显著的协同抗炎增效作用。权利要求书1页 说明书6页CN 111728889 A 2020.10.02
C N 111728889
A
1.一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物及其应用，其特征在于：该组合物的成分比例组成为姜黄素乳液：依克多因：羟基积雪草甙＝200-1:200-1:100-1，该组合物最适合比例为10-1:200-1:10-1。
2.根据权利要求1所述的一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，其中的姜黄素乳液成份按重量百分比是由姜黄素5％-12.5％、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯5％-15％、聚甘油10-月桂酸酯0.5％-5％、甘油硬脂酸酯0.5％-5％、辛酰羟肟酸0.05％、1,3-丙二醇0.5％、1,2-己二醇0.5％、余量为水组成。
3.根据权利要求1、2所述的一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，姜黄素乳液的制备方法为：将权利要求2所述姜黄素、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯、聚甘油10-月桂酸酯、甘油硬脂酸酯和水进行混合，3000r/min机械搅拌20min制成姜黄素混合液，再采用高压均质剪切乳化0.5h -2.0h，均质压力为10000-16000psi，重复2次，然后再加入权利要求2所述辛酰羟肟酸、1,3-丙二醇及1,2-己二醇搅拌均匀制成。
4.根据权利要求1所述的一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，其制备方法是将权利要求3所述姜黄素乳液与权利要求1所述依克多因、羟基积雪草甙均匀混合制成。
5.权利要求1所述的一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，用于改善皮
肤红肿、瘙痒及过敏等相关炎症，皮肤屏障修复功效等皮肤问题。
权 利 要 求 书1/1页CN 111728889 A
一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪
草甙组合物及其应用
技术领域
[0001]本发明涉及皮肤炎症科学领域，特别涉及一种协同抗炎增效的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物在改善皮肤红肿、瘙痒及过敏、皮肤屏障修复功效等日用化妆品和皮肤外科药品的应用。
背景技术
[0002]人体皮肤过敏及其炎症是常见的皮肤问题，敏感或过敏性肌肤受到外界物理化学刺激、花粉、毛屑、空气污染及使用化妆品不当等因素影响，产生皮肤干燥、发红、瘙痒、脱屑甚至烧灼和刺痛等症状，其产生机制主要是刺激皮肤相关炎症因子包括TNF-α、IL-1β、IL-6、TGF-β、IL-8、IL-10、COX过度表达。目前采用天然原料开发的抗炎活性物及其化妆品，可用于改善敏感肌肤炎症问题。
[0003]依克多因(又称四氢甲基嘧啶羧酸，Ectoin)来源于高温、高盐、高紫外线环境下的微生物萃取物，是一种氨基酸衍生物成分，对皮肤有很好的修复保护作用，是高档化妆品采用的生物工程制剂之一。研究表明依克多因具有延缓皮肤衰老、防紫外线、抗氧化、保湿及抑制炎症等功效，同时可应用于镇静和舒缓受刺激和受损的皮肤，显著增加皮肤的再生过程，由于其优异的抗炎特性，在临床上甚至用于特应性皮炎(神经性皮炎)或过敏性皮肤病。中国专利CN201810877933.7以依克多因为原料，制备一种具有保湿、改善皱纹及抗氧化功效的护肤基质。中国专利CN201910455035.7以光甘草定与依克多因为原料制备其护肤组合物，具有祛斑美白功效。
[0004]姜黄是传统中药及药食同源的原料，含有姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素等成分，具有抗炎、抗菌、促进伤口愈合、抗氧化、抗肿瘤等活性，其抗炎机制通过抑制NF-κB、VEGF、白细胞介素IL-1β、IL-6、IL-8等炎症因子，进而消除炎症反应。姜黄在印度民间常作为治愈伤口去除疤痕的传统药物。姜黄或姜黄素在食品、化妆品领域，主要用作素、抗氧化、抗菌及美白祛斑剂，中国专利CN201110247893.6采用姜黄提取液、射干提取液和樱桃李提取液，制备一种美白化妆品用微乳基质用于美白化妆品提高美白功效。中国专利CNCN201110143774.6以姜黄提取物为活性原料之一，制备成祛斑组合物，用于开发祛斑美白化妆品用途。关于姜黄素在日化领域的皮肤炎症方面研究不多，其原因在于姜黄素水溶性差，在光照、pH值、金属离子等因素影响下稳定性较差，目前所采用的增溶剂以阳离子表面活性剂效果较好，但该增溶剂与化妆品体系相容性较差，限制了增溶类姜黄素在化妆品领域的应用。
[0005]羟基积雪草甙(Madecassoside)是从伞形科多年生草本植物积雪草中的五环类三萜类活性成分之一，研究表明，羟基积雪草甙具有保湿、抗氧化、促进伤口愈合等功能，主要应用于皮肤伤口、湿疹、痤疮、增生性瘢痕、烧伤性瘢痕、硬皮病和银屑病等疾病的。羟基积雪草甙通过抑制TLR-2和NF-κB的转位，从而抑制促炎细胞因子IL-1β引起的皮肤炎性反应(Shen X,Guo M,Yu H,et al.Bioscience Biotechnology&Biochemistry,2018,83
(3):1-8.)，由于羟基积雪草甙结构中具有多个羟基和3个糖基，分子量较大并且具有较强的极性，无法穿透皮肤表皮的角质层，限制其功效的发挥，因此可以通过将羟基积雪草甙协同其他小分子的活性成分，透过皮肤角质层等，增加羟基积雪草甙对皮肤相关炎症的活性。
发明内容
[0006]本发明以姜黄素乳液、依克多因与羟基积雪草甙为原料，利用姜黄素乳液在化妆品体系中所具有良好分散性，三者基于在皮肤炎症具有的功效，合理配伍组合，分别从皮肤表皮的角质层、基底层及真皮层的炎症通路靶点进行调控，产生协同增效作用。三种基础成份配伍，进一步解决姜黄素因水溶性、稳定性较差等问题及其在化妆品领域应用的技术缺陷，羟基积雪草甙无法穿透皮肤表皮的角质层，限制其功效的发挥的技术缺陷。制备一种协同抗炎增效的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，经功效实验验证，三者组合在协同指数小于1，具有显著的协同抗炎增效作用。进一步通过选取药品、食品、
化妆品法规允许使用的辅料，制备成药剂学及化妆品上可接受的剂型，可应用于改善皮肤相关炎症、免疫屏障修复的化妆品领域和皮肤外科药品领域。
[0007]本发明上述目的通过以下技术方案实现：
[0008]所述的一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，由以下制备工艺步骤得到：
[0009]S1.姜黄素乳化分散：按重量100％计算的姜黄素乳液组成为姜黄素5％-12.5％、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯5％-15％、聚甘油10-月桂酸酯0.5％-5％、甘油硬脂酸酯0.5％-5％、辛酰羟肟酸0.05％、1,3-丙二醇0.5％、1,2-己二醇0.5％、余量为水；
[0010]S2.准确称取姜黄素、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯、聚甘油10-月桂酸酯、甘油硬脂酸酯和水进行混合，3000r/min机械搅拌20min，即得姜黄素混合液；
[0011]S3.乳化均质：将S2步骤所得姜黄素混合液，采用高压均质剪切乳化0.5h-2.0h，均质压力为10000-16000psi，重复2次；
[0012]S4.将S3步骤均质所得姜黄素混合液中分别加入辛酰羟肟酸、1,3-丙二醇、1,2-己二醇，搅拌均匀，即得姜黄素乳液；
[0013]S5.将依克多因、羟基积雪草甙与S4步骤制备得到的姜黄素乳液，按比例进行混合均匀，即得姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物。
[0014]优选的，所述的姜黄素乳液中姜黄素含量为8％-10％。
[0015]优选的，所述的姜黄素乳液由以下重量百分比组成：姜黄素8-10％、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯10％-15％、聚甘油10-月桂酸酯0.5％-1％、甘油硬脂酸酯0.5％-1％、辛酰羟肟酸0.05％、1,3-丙二醇0.5％、1,2-己二醇0.5％、余量为水。
[0016]与现有技术相比，本发明的增益效果如下：
[0017]本发明通过协同增效制备一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，在发挥姜黄素、依克多因、羟基积雪草甙在皮肤相关炎症的功效的同时，通过制剂工艺解决了姜黄素因水溶性、稳定性差及增溶技术限制其在化妆品领域的应用，以及通过三种活性成分协同增效，有助于羟基积雪草甙无法穿透皮肤表皮的角质层，限制其功效发挥的问题。
[0018]进一步地，本发明并非简单地将依克多因与姜黄素乳液组合，而是通过炎症实验
证实姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙的协同指数小于1，具有显著的协同抗炎增效作用。进一步通过选取食品、化妆品法规允许使用的辅料，制备成药剂学及化妆品上可接受的剂型，可应用于改善皮肤相
关炎症、免疫屏障修复的化妆品领域和皮肤外科药品领域。[0019]此外，本发明所提供的一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物，制备工艺简单，可进行产业化推广应用。
具体实施方式
[0020]下面结合具体实施方式对本发明作进一步的说明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非另有说明，本发明实施例采用的原料试剂为常规购买的原料试剂。[0021]实施例1
[0022]一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物按重量计算为姜黄素乳液：依克多因：羟基积雪草甙＝1:200:10，所述的姜黄素乳液中姜黄素含量为10％。由以下制备工艺步骤得到：
[0023]S1.姜黄素乳化分散：按重量比100％计算的姜黄素乳液组成为姜黄素10％，水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯15％、聚甘油10-月桂酸酯1％、甘油硬脂酸酯1％、辛酰羟肟酸0.05％、1,3-丙二醇0.5％、1,2-己二醇0.5％、余量为水；
[0024]S2.称取姜黄素、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯、聚甘油10-月桂酸酯、甘油硬脂酸酯和水混合，3000r/min机械搅拌20min，即得姜黄素混合液；
[0025]S3.乳化均质：将S2步骤所得姜黄素混合液，采用高压均质剪切乳化2.0h，均质压力为10000psi，
重复2次；
[0026]S4.将S3步骤均质所得姜黄素混合液中分别加入余下的辛酰羟肟酸、1,3-丙二醇及1,2-己二醇，搅拌均匀，即得姜黄素乳液；
[0027]S5.将依克多因、羟基积雪草甙与S4步骤制备得到的姜黄素乳液，按比例进行混合均匀，即得本组合物。
[0028]实施例2
[0029]一种具有协同增效抗炎作用的姜黄素、依克多因与羟基积雪草甙组合物按重量计算为姜黄素乳液：依克多因：羟基积雪草甙＝1:9:9，所述的姜黄素乳液中姜黄素含量为8％。由以下制备工艺步骤得到：
[0030]S1.姜黄素乳化分散：按重量比100％计算的姜黄素乳液组成为姜黄素8％、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯10％、聚甘油10-月桂酸酯0.5％、甘油硬脂酸酯1％、辛酰羟肟酸0.05％、1,3-丙二醇0.5％、1,2-己二醇0.5％、余量为水
[0031]S2称取姜黄素、水解玉米淀粉辛烯基琥珀酸酯、聚甘油10-月桂酸酯、甘油硬脂酸酯和水混合，3000r/min机械搅拌20min，即得姜黄素混合液；
[0032]S3.乳化均质：将S2步骤所得姜黄素混合液，采用高压均质剪切乳化1.0h，均质压力为16000psi，重复2次；
[0033]S4.将S3步骤均质所得姜黄素混合液中分别加入余下的辛酰羟肟酸、1,3-丙二醇及1,2-己二醇，搅拌均匀，即得姜黄素乳液；
[0034]S5.将依克多因、羟基积雪草甙与S4步骤制备得到的姜黄素乳液，按比例进行混合均匀，即得本组合物。
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