[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1823760A [43]公开日2006年8月30日
[21]申请号200510121161.7[22]申请日2005.12.28
[21]申请号200510121161.7
[71]申请人广州中医药大学热带医学研究所
地址510405广东省广州市白云区机场路12号大
院
[72]发明人符林春 胡英杰 曾庆平 [74]专利代理机构广州市南锋专利事务所有限公司代理人阎永昌
[51]Int.CI.A61K 31/357 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 25/00 (2006.01)
权利要求书 1 页 说明书 2 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明公开了青蒿素类药物的一种新的医药用
途，即可以作为一种高效、低毒、价廉的新型化疗
瘤手术后复发的患者口服或者注射给药，每天使用
10－2000mg(优选50－500mg)的剂量，能够使
肿瘤消失或者控制其增殖，使患者能够长期正常生
活和工作。
200510121161.7权 利 要 求 书第1/1页
1、青蒿素类药物在制备神经胶质瘤的药物中的用途。
2、根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的青蒿素类药物是含有过氧键、具有青蒿素母核结构的倍半萜类化合物及其衍生物，包括青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、蒿立酸盐。
3根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的青蒿素类药物选自青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚。
4、根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的青蒿素类药物的质量标准和/或药品说明书中包含对人体神经胶质瘤的用途。
5、根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的青蒿素类药物的临床适应症中包含神经胶质瘤。
6、根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的青蒿素类药物神经胶质瘤患者时，每天的剂量是10-2000m g(每天的剂量优选50-500m g)，可1次或多次服用或注射。
200510121161.7说 明 书第1/2页
青蒿素类药物神经胶质瘤的用途
技术领域
本发明涉及生物医药领域，特别是涉及青蒿素类药物神经胶质瘤的用途。
背景技术
神经胶质瘤是脑部肿瘤的主要类型之一，神经胶质细胞的非正常分化及恶变是神经胶质瘤的重要成因。虽然已有许多肿瘤化疗药，但由于脑组织毛细血管特有的结构，这些抗肿瘤药往往不能透过血脑屏障儿发挥作用。事实上，目前尚无有效神经胶质瘤的药物。
青蒿素(artemisinin，或qinghaosu或arteannuin)是从药用植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取的一种化合物。青蒿素类药物是从青蒿素衍生的分子结构中具有含有过氧键和青蒿素母核结构的倍半萜类化合物，包括青蒿素、双氢青蒿素(二氢青蒿素，dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)、蒿立酸盐(artelinate)等，目前作为抗疟药使用，对各种类型的疟疾具有作用，尤其对恶性疟和脑型疟具有特效。这些药物经过长期大例数的疟疾临床运用，还证明在使用剂量下十分安全，几乎无任何毒副作用。
鉴于——青蒿素类药物能有效穿透血脑屏障；青蒿素类药物具有抗肿瘤(如白血病、乳腺癌等)作用；青
蒿素类药物毒副作用小，而已有化疗药毒性都很强；青蒿素类药物疟疾无抗药性报道，而一般抗肿瘤化学药易产生抗药性等理由，我们近几年开展了用青蒿素类药物对神经胶质瘤患者包括神经胶质瘤术后复发患者的临床研究。
发明内容
我们在临床试验中令人惊喜地发现：对神经胶质瘤患者和神经胶质瘤手术后复发的患者，采用上述青蒿素类药物的一种(优选青蒿琥酯或双氢青蒿素)进行，能够控制肿瘤的增殖，也能够使患者肿瘤不复发，患者长期存活。取得了满意的疗效。
本发明的目的志在克服现有技术的不足而提供一种针对神经胶质瘤的全新、高效的新药物，具体的说，是青蒿素类药物在制备神经胶质瘤的药物中的用途。
——所述的青蒿素类药物是含有过氧键、具有青蒿素母核结构的倍半萜类化合物及其衍生物，包括青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、蒿立酸盐。
——所述的青蒿素类药物选自青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚。
——所述的青蒿素类药物的质量标准和/或药品说明书中包含对人体神经胶质瘤的用途；
——所述的青蒿素药物的临床适应中包含神经胶质瘤。
——所述的青蒿素类药物神经胶质瘤患者每天的剂量是25-500m g(每天的剂量优选50-500mg)，可1次或多次服用或注射。
200510121161.7说 明 书 第2/2页本发明的意义在于发现了青蒿素类药物的疟疾作用以外的一种新的医学用途，即可以作为一种高效、低毒、价廉的新型化疗药神经胶质瘤。
具体实施方式
青蒿素类药物口服或者注射，能够有效神经胶质瘤。用青蒿素类药物(优选青蒿琥酯或者双氢青蒿素)神经胶质瘤患者18例，其中14例取得显著疗效，显效率达77.8％。
实施例1
某甲，男，成年，1998年经C T诊断，确诊为神经胶质瘤，同年9月对所患神经胶质瘤实施手术。但2001年8月C T检查发现肿瘤复发，2003年3月起停服原先服用的药物，改为服用青蒿琥酯100m g/日，连服2年，2004年11月C T检查，神经胶质瘤消失，且未见任何不良反应，至今患者生活如常。
实施例2
某乙，男，成年，1994年发现患神经胶质瘤并实施手术，2005年1月复发，使用伽玛射线进行姑息
，但无效果。2005年3月起口服青蒿琥酯300m g/日，连服4个月，M R I 诊断发现肿瘤消失，维持100m g/日剂量，患者能够正常生活工作。期间未见任何不良反应。
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