(10)申请公布号
(43)申请公布日 (21)申请号 201310729046.2
(22)申请日 2013.12.26
C07D 209/46(2006.01)
(71)申请人张云
地址213200 江苏省常州市金坛市金城镇文
化新邨64幢306室
(72)发明人张云
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及一种吲哚布芬的生产方法，具
体步骤如下：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和
(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%
乙醇中，回流6h ，减压浓缩至约30ml 后，将其
倾入约400ml 乙醚中，分离出的固体用乙醇和
乙醚重结晶，得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉
基)苯基]丁酸，将其溶于60ml95%乙醇后，加到
6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml 水的溶液，滤液
用8%的盐酸(约30ml)酸化，过滤析出的沉淀，依
次用80ml 水、15ml8%盐酸和40ml 水洗，再用95%
乙醇重结晶，得吲哚布芬。所述的一种吲哚布芬的
生产方法，其生产成本低，制造方便简单。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书1页
(10)申请公布号CN 104744339 A (43)申请公布日2015.07.01
C N 104744339
A
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1.一种吲哚布芬的生产方法，其特征是具体步骤如下：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h ，减压浓缩至约30ml 后，将其倾入约400ml 乙醚中，分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶，得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，将其溶于60ml95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml 水的溶液，回流12h 后得澄清溶液，减压蒸去乙醇，过滤除去不溶物，滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化，过滤析出的沉淀，依次用80ml 水、15ml8%盐酸和40ml 水洗，再用95%乙醇重结晶，得吲哚布芬。权 利 要 求 书CN 104744339 A
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一种吲哚布芬的生产方法技术领域
[0001] 本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种吲哚布芬的生产方法。
背景技术
[0002] 吲哚布芬是目前世界上唯一可逆、选择性多靶点抗血栓独家新药。能够为血小板凝集抑制剂，并有消炎止痛作用。由于目前在于生产吲哚布芬中，制造过程复杂，成本高。发明内容
[0003] 本发明要解决的技术问题是：为了克服上述中存在的问题，提供了一种吲哚布芬的生产方法。
[0004] 本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种吲哚布芬的生产方法，具体步骤如下：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h ，减压浓缩至约30ml 后，将其倾入约400ml 乙醚中，分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶，得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，将其溶于60ml95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml 水的溶液，回流12h 后得澄清溶液，减压蒸去乙醇，过滤除去不溶物，滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化，过滤析出的沉淀，依次用80ml 水、15ml8%盐酸和40ml 水洗，再用95%乙醇重结晶，得吲哚布芬。
[0005] 本发明的有益效果是：所述的一种吲哚布芬的生产方法，其生产成本低，制造方便简单。
具体实施方式
[0006] 现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007] 本发明的一种吲哚布芬的生产方法，具体步骤如下：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h ，减压浓缩至约30ml 后，将其倾入约40
0ml 乙醚中，分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶，得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，将其溶于60ml95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml 水的溶液，回流12h 后得澄清溶液，减压蒸去乙醇，过滤除去不溶物，滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化，过滤析出的沉淀，依次用80ml 水、15ml8%盐酸和40ml 水洗，再用95%乙醇重结晶，得吲哚布芬。
[0008] 以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。说 明 书CN 104744339 A
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