(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910102603.5
(22)申请日 2019.01.31
(71)申请人 浙江星杭泰乐生物医药有限公司
地址 310051 浙江省杭州市滨江区长河街
道滨安路688号5幢H楼23层2307、2309
室
申请人 胡庆堂
(72)发明人 胡庆堂 范伟民 程浩 楼威洋
钟冠盛 郑俊
(74)专利代理机构 北京维正专利代理有限公司
11508
代理人 俞光明
(51)Int.Cl.
A61K 38/07(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
A61P 17/10(2006.01)A61K 8/64(2006.01)A61Q 19/00(2006.01)
(54)发明名称人工合成抗菌肽在制备抑菌消炎祛痘化妆品或外用药物制剂中的应用及抑菌消炎祛痘组合物(57)摘要本发明公开了一类人工合成抗菌肽在制备抑菌消炎祛痘化妆品或外用药物制剂中的应用及含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物，该抑菌消炎祛痘组合物包括抗菌肽0.001-10份，抗氧剂0.001-10份，保湿剂5-20份，渗透剂0.1-5份，载体和助水溶物70-95份，增稠剂或胶凝剂1-10份，pH缓冲剂0.5-12份。本发明的组合物以抗菌肽为抗菌剂添加到化妆品或外用药物制剂中，具有调节皮肤皮脂分泌、消炎祛肿的作用，特别对引起青春痘的痤疮丙酸杆菌有很好的抑制、杀灭作用，能有效预防和祛除青春痘、暗疮、粉刺，使肌肤充满生机与活力；本发明抗菌肽应用范围广，可与大多数化妆品原料或外用药物制剂原料配伍良好， 添加简单方便。权利要求书1页 说明书22页CN 110279844 A 2019.09.27
C N 110279844
A
1.人工合成抗菌肽在制备抑菌消炎祛痘化妆品或外用药物制剂中的应用，所述的抗菌肽为(X1Y1Y2X2)n，
其中X1和X2彼此独立地为疏水性氨基酸，选自亮氨酸（Leu ）、异亮氨酸（Ile ）、氨酸（Trp ）、蛋氨酸 (Met)和苯丙氨酸 (Phe)；Y1和Y2彼此独立地为阳离子型氨基酸，选自赖氨酸（Lys ）和精氨酸 (Arg)；并且n为2、或
2.5、或3；所述抗菌肽的C -末端被酰胺化。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗菌肽以液体或干粉形态应用。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所适用的化妆品范围为但不限于：乳霜、精华、软膏、凝胶、洗剂或沐浴添加剂使用；所适用的外用药物制剂范围为但不限于溶液剂、喷雾剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。
4.根据权利要求书1所述的应用，其特征在于，所述抗菌肽的使用的pH范围为4.0-7.8。
5.含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物，其特征在于，组合物的原料组成及其重量份配比如下：
抗菌肽 0.001-10份，
保湿剂 0.5-25份，
渗透剂 0.01-10份，
增稠剂0.5-15份，
水性助溶剂 40-100份，
pH缓冲剂 0.1-20份，
其中，所述的抗菌肽为(X1Y1Y2X2)n，其中X1和X2彼此独立地为疏水性氨基酸，选自亮氨酸（Leu ）、异亮氨酸（Ile ）、氨酸 (Trp)、蛋氨酸 (Met)和苯丙氨酸 (Phe)；Y1和Y2彼此独立地为阳离子型氨基酸，选自赖氨酸（Lys ）和精氨酸 (Arg)；并且n为2、或2.5、或3；所述抗菌肽的C -末端被酰胺化；为了加强抗菌效果，所述抗菌肽的C -或N -末端加半胱氨酸 (Cys)或其它疏水性氨基酸。
6.根据权利要求5所述的含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物，其特征在于，组合物的原料组成及其重量份配比如下：
抗菌肽0.01-0.02份
保湿剂 5-20份
渗透剂 0.1-5份
增稠剂 1-10 份
水性助溶剂50-90份
pH缓冲剂 0.5-12份。
7.根据权利要求6所述的含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物，其特征在于，所述保湿剂选自木糖醇基葡萄糖苷、甘露糖赤藓糖醇、脱水木糖醇及木糖醇中的一种及几种。
权 利 要 求 书1/1页CN 110279844 A
人工合成抗菌肽在制备抑菌消炎祛痘化妆品或外用药物制剂
中的应用及抑菌消炎祛痘组合物
技术领域
[0001]本发明涉及消炎祛痘产品领域，更具体地说，它涉及一类人工合成抗菌肽在制备用于抑菌消炎祛痘的化妆品或外用药物制剂中的应用及含该抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物。
背景技术
[0002]痤疮，又称“青春痘”、“暗疮”或“粉刺”，是一种由多因素引起的常见的慢性毛囊、皮脂腺炎症性皮
肤病，多发于面部、颈部、前胸后背等皮脂腺丰富的部位。其病因除与内分泌、免疫、皮脂腺分泌过多和毛囊角化过度等因素有关外，还与痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌、金黄葡萄球菌等菌的混合感染密切相关。其中，痤疮丙酸杆菌是导致痤疮炎症发生的首要因素。随着痤疮丙酸杆菌自身耐药以及抗生素的不当使用的耐药，痤疮丙酸杆菌越发难治。重度、难治性痤疮已经引起严重的社会心理问题和医疗费用负担。
[0003]目前，西医主要使用雄性激素拮抗剂、抗生素、维A酸类药物等该病，疗效确定，但毒副作用明显，如肝肾功能损害、致畸等。与药品相比，化妆品的安全性要求更高，不仅要求使用安全，而且不能对施用部位产生明显刺激和损伤，更不能产生任何抗药性。[0004]抗菌肽具有抗菌谱广、抗菌效果强、杀菌速度快以及不易形成耐药等优势，因此抗菌肽的研究越来越受到研究人员的关注。抗菌肽是一类分子量在4KDA 左右，具有抗菌活性的碱性多肽物质。目前的获取方式主要有三种：1.从动物体内提取获得的内源性抗菌肽：由于提取抗菌肽产量低、费时长、工艺复杂、费用昂贵，无法实现大规模生产，这成为制约抗菌肽进入实际应用的最大障碍； 2.通过基因工程菌的发酵得到的抗菌肽：多采用真核表达系统进行抗菌肽基因工程研究，以此表达具有生物活性的抗菌肽；3.化学合成法获得抗菌肽。将抗菌肽作为活性物质用于局部施用性化妆品或药物组合物是现今的应用趋势之一。[0005]局部施用性化妆品或药物组合物是以具有不同的成分为人所知并广泛使用的，具有美白抗氧、保湿补水、祛痘除印、紧肤抗皱、淡斑祛疤、洁面卸妆、控油排毒、敏感肌肤、美白补水、收缩毛孔、美容养颜、防容颜衰老、排毒养颜、保湿隔离的功效。
[0006]申请号为CN102824282A的发明专利公开了一种抗菌肽护肤化妆品，该专利产品具有稳定性高，渗透性强、含有抗菌因子和护肤功能好的优势，但是该产品对于痤疮的预防及效果并未提及；申请公布号为CN105411873A的发明专利公开了一种以天蚕素抗菌肽的粗提物或精提物作为主要活性物质的消炎祛痘剂在化妆品，具有增强皮肤免疫力，消炎祛肿，控制局部感染，并可有效抑制皮脂腺细胞产生油脂，软化角质等功效，但是天然提取的抗菌肽由于受到提取原料的限制、工艺复杂以及生产成本高，使得其市场应用不高。因此以一种化学合成的抗菌肽作为主要活性物质，用于有效和抑制痤疮的组合物是备受关注的研究。
发明内容
[0007]针对现有技术存在的不足，本发明的第一个目的在于提供人工合成抗菌肽在制备抑菌消炎祛痘化妆品或外用药物制剂中的应用，本发明研究发现，所提供的化学合成的抗菌肽对引起痤疮的痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌和金黄葡萄球菌的抑制、杀灭作用，尤其对于痤疮丙酸杆菌有很好的抑制、杀灭作用，其具有有效抑制和痤疮、美白抗氧、保湿隔离、控油排毒的优点。
[0008]为实现上述的第一个目的，本发明提供了如下技术方案：人工合成抗菌肽在制备抑菌消炎祛痘化妆品或外用药物制剂中的应用，所述抗菌肽为两亲性肽，所述抗菌肽包含：(X1Y1Y2X2)n，其中所述抗菌肽为C-末端被酰胺化的自主设计的α-螺旋抗菌肽；X1和X2彼此独立地为疏水性氨基酸，进一步地，所
述疏水性氨基酸选自：亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、氨酸(Trp)、蛋氨酸(Met)和苯丙氨酸(Phe)其中的一种或者几种；Y1和Y2彼此独立地为阳离子型氨基酸，进一步地，所述的阳离子型氨基酸为赖氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)；为了加强抗菌效果，所述抗菌肽的C-或N-末端加半胱氨酸(Cys)或其它疏水性氨基酸。
[0009]作为一种优选的实施方案，所述抗菌肽为(X1Y1Y2X2)2.5(以下称为XH-25a)。[0010]如本文所用，术语“两亲性肽”是指具有亲水性和亲脂性的肽，所述亲水性和亲脂性由具有与疏水性氨基酸结合的阳离子型氨基酸的肽所赋予的。如本文所用，术语“疏水性氨基酸”是指不溶于水的氨基酸残基，在一个实例中，术语“疏水性氨基酸”可包括但不限于：亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、氨酸(Trp)、蛋氨酸(Met)和苯丙氨酸(Phe)。
[0011]如本文所用，术语“阳离子型氨基酸”是指溶于水的氨基酸残基。在一个实例中，阳离子型氨基酸可包括但不限于：赖氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)。
[0012]作为一种优选的实施方案，所述抗菌肽以液体或干粉形态应用。
[0013]作为一种优选的实施方案，所适用的化妆品范围为但不限于：乳霜、精华、软膏、凝胶、洗剂或沐浴添加剂使用；所适用的外用药物制剂范围为但不限于溶液剂、喷雾剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。
[0014]作为一种优选的实施方案，所述抗菌肽使用的pH范围为4.0-7.8。
[0015]为实现上述的第二个目的，本发明提供了如下技术方案：一种含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物，含有抗菌肽、保湿剂、渗透剂、增稠剂、pH缓冲剂；各组分重量含量为：[0016]抗菌肽 0.001-10份
[0017]保湿剂 0.5-25份
[0018]渗透剂 0.01-10份
[0019]增稠剂 0.5-15份
[0020]水性助溶剂 40-100份
[0021]pH缓冲剂 0.1-20份。
[0022]所述的抗菌肽为(X1Y1Y2X2)n，其中X1和X2彼此独立地为疏水性氨基酸，选自亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)，氨酸(Trp)，蛋氨酸(Met)，苯丙氨酸(Phe)；Y1和Y2彼此独立地为阳离子型氨基酸，选自赖氨酸(Lys)，精氨酸(Arg)；并且n为2、或2.5、或3；所述抗菌肽的C-末端被酰胺化。为了加强抗菌效果，所述抗菌肽的C-或N-末端加半胱氨酸(Cys)或其它疏水性氨基酸。
[0023]作为一种优选的实施方案，组合物的原料组成及其重量份如下：
[0024]抗菌肽 0.01-0.02份，
[0025]保湿剂 5-20份，
[0026]渗透剂 0.1-5份，
[0027]增稠剂 1-10份，
[0028]水性助溶剂 50-90份，
[0029]pH缓冲剂 0.5-12份。
[0030]通过采用上述技术方案，由于在制备上述组合物的配方中添加了抗菌肽，可以有效地抑制细菌的生长繁殖，达到消炎抑菌的功效；由于该组合物是用于人体的面部、背部以及前胸等出现青春痘的部位，尤其是面部，所以保湿剂的进一步添加，使得祛痘霜的使用后，皮肤更加水润；作为一种用于青春痘用途的组合物，渗透剂的使用进一步加强了皮肤对于该组合物的吸收，使得效果更佳；pH缓冲剂的添加进一步优化所述组合物的pH 值，使得抗菌肽在最适pH值的环境下，抗菌效果更优。
[0031]根据不同的组合物剂型，本发明的组合物可作为乳霜、精华、软膏、凝胶、洗剂或沐浴添加剂使用，相应地本发明的组合物可包含抗菌剂、保湿剂、渗透剂、增稠剂、pH缓冲剂中的一种或者几种；针
对不同的产品的添加剂，相应地本发明的组合物应用中还包含：抗氧剂、螯合剂、助溶剂、乳化剂、着香剂、润肤剂、抗敏剂中的一种或者几种。
[0032]作为一种优选的实施方案，本发明的组合物用于、防护、护理和清洁皮肤和/或毛发的产品或作为化妆产品，优选地，作为滞留产品(与洗去产品相比)，一种或多种的化合物停留在皮肤和/或毛发上持续更长的时间，从而使其保湿和/或抗老化和/或伤口治愈的促进作用更显著。
[0033]作为一种优选的实施方案，本发明的制剂优选以乳液形式，具体地，包括 W/O(油包水)、O/W(水包油)、W/O/W(水包油包水)、O/W/O(油包水包油)乳液、 PIT乳液、皮克林乳液、油含量低的乳液、微米乳液或纳米乳液；溶液形式，具体地，包括油，更具体地，在脂肪油或脂肪酸酯，特别是C6-C32脂肪酸C2-C30 酯，或硅油、分散体、悬浮液、乳霜、乳液或奶液中的溶液，具体取决于制备方法和成分；凝胶形式，具体地，包括水凝胶、水分散凝胶、油凝胶；喷雾剂形式，具体地，包括泵喷雾剂或含有推进剂的喷雾剂，或用于擦拭化妆品的泡沫或浸渍溶液；洗涤剂形式，具体地，包括肥皂、合成洗涤剂、洗涤液、淋浴和沐浴制剂、沐浴产品，更具体地，包括胶囊、油剂、片剂、盐、浴盐、肥皂等；泡腾制剂、皮肤护理产品，具体地，包括乳液(如上所述)、软膏剂、糊剂、凝胶(如上所述)、面膜、眉笔、唇膏、走珠、泵剂、气雾剂、除臭剂和/或止汗剂、漱口水和口腔清洗剂、足部护理产品、驱虫剂、防晒霜、晒后用品、剃须产品、须后膏、剃须前和剃须后洗剂、脱毛剂、头发护理产品。
[0034]作为一种优选的实施方案，所述的含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物采用液体、凝胶或者膏剂。
[0035]作为一种优选的实施方案，上述含抗菌肽的抑菌消炎祛痘组合物可用于制备抑菌消炎祛痘的祛痘霜，祛痘霜中各组分重量份为：
[0036]抗菌肽 0.005-0.02份，
[0037]抗氧剂 0.05-10份，
[0038]保湿剂 5-10份，
[0039]渗透剂 0.1-5份，
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