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一种乏氧肿瘤选择性激活前药的制备方法[发明专利]

专利名称：一种乏氧肿瘤选择性激活前药的制备方法专利类型：发明专利

发明人：汤朝晖，孙佳丽，刘芷麟，沈娜，陈学思

申请号：CN202111277266.7

申请日：20211029

公开号：CN114177177A

公开日：

20220315

专利内容由知识产权出版社提供

摘要：本发明提供了一种乏氧肿瘤选择性激活前药的制备方法，包括：将包含芳香氨基的抗肿瘤药物与叠氮化试剂进行叠氮化反应，得到叠氮化的乏氧肿瘤选择性激活前药。与现有技术相比，本发明将小分子药物的活性芳香氨基转化为叠氮化物，在常氧下可以保持稳定，而在缺氧肿瘤中，前药的叠氮基可以还原为氨基，释放出活物，并且氮气是其唯一产物，不会产生任何可能对身体有害的其他物质，从而可减轻其对全身的毒副作用，实现乏氧肿瘤选择性激活，有效避免了小分子原药的全身炎性反应。

申请人：中国科学院长春应用化学研究所

地址：130022 吉林省长春市人民大街5625号

国籍：CN

代理机构：北京集佳知识产权代理有限公司

代理人：赵青朵

本文发布于:2024-09-20 14:26:20，感谢您对本站的认可！

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