[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1399959A [43]公开日2003年3月5日
[21]申请号02112797.2[21]申请号02112797.2
[22]申请日2002.03.25[71]申请人徐州颐华医药科技有限公司
地址221007江苏省徐州市中山北路延长段
[72]发明人陈亮 马彦琴 郑世君 王金刚 [74]专利代理机构南京苏科专利代理有限责任公司代理人孙鸥
[51]Int.CI 7A61K 31/4164A61K 9/107A61P 25/20
权利要求书 1 页 说明书 2 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明涉及一种依托咪酯脂肪乳注射制剂的制
备方法。本发明将大豆油、卵磷脂投入到容器中加
热、搅拌均匀制成油相，再将依托咪酯加入到油相
中制成混合液；将注射用水置于另一容器中，加入
甘油，搅拌均匀并过滤制成水相；将混合液在高速
搅拌下倒入水相中制成初乳，调节pH弱碱性，经高
压均质机匀化、过滤，灌装于安瓿中，通氮、熔封、
灭菌。本发明简单，无需特殊设备，时间短且成本
低，利于大批量生产。
02112797.2权 利 要 求 书第1/1页 1.依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法，其特征在于：
(1)将大豆油、卵磷脂投入到容器中，加热、搅拌均匀，制成油相；
(2)将依托咪酯加入到油相中，混合均匀，得到混合液；
(3)将适量注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀，经微孔滤膜过
滤制成水相；
(4)将步骤(2)得到的混合液在高速搅拌下倒入步骤(3)得到的水相中，
制成初乳，用1M氢氧化钠溶液调节PH至弱碱性；
(5)将制得的初乳移入高压均质机，匀化；
(6)将初乳乳液经微孔滤膜过滤，灌装于10ml安瓿中，通氮、熔封；
(7)将安瓿置于旋转灭菌器中灭菌。
2.根据权利要求1所述的依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法，其特征在于在步
骤(3)中的微孔滤膜是0.45um微孔滤膜。
3.根据权利要求1所述的依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法，其特征在于在步
骤(6)中的微孔滤膜是5um微孔滤膜。
4.根据权利要求1所述的依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法，其特征在于在步
骤(4)中的PH值在7.5-9之间。
02112797.2说 明 书第1/2页
依托咪酯脂肪乳注射剂的制备方法
技术领域
本发明涉及一种药物脂肪乳注射制剂，特别涉及一种依托咪酯脂肪乳注射制剂的制备方法。
背景技术
依托咪酯为非类静脉麻醉诱导剂，其作用强度分别为钠的4倍和硫贲妥钠的12倍，且全麻诱导快，给药后的苏醒、恢复也快，病人苏醒后不再出现嗜睡、眩晕及其它不良反应，并有一定的抗呕吐的作用，因此得到了广泛的应用。依托咪酯有水溶性注射剂和脂肪乳注射剂等。水溶性注射剂因注射渗透压高，常常会出现注射部位疼痛及肌肉震颤、术后静脉炎、血栓性静脉炎等副作用；而脂肪乳注射液与其相比则没有或减轻了这些副作用。但是，依托咪酯脂肪乳注射液的制备方法却存在着工艺复杂，特别是处方中含有中链脂肪酸而使成本偏高等缺陷，制约了该制剂的生产和应用。
发明内容
本发明的目的就在于克服上述缺陷，研制一种能够快速且成本低的依托咪酯脂肪乳注射液的制备方法。
本发明的技术方案是：依托咪酯脂肪乳注射液的制备方法，其主要技术特征是：
(1)将大豆油、卵磷脂投入到容器中，加热、搅拌均匀，制成油相；
(2)将依托咪酯加入到油相中，混合均匀，得到混合液；
(3)将适量注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀，经微孔滤膜过滤制成水相；
(4)将步骤(2)得到的混合液在高速搅拌下倒入步骤(3)得到的水相中，制成初乳，用1M氢氧化钠溶液调节PH弱碱性；
(5)将制得的初乳移入高压均质机，匀化；
(6)将初乳乳液经微孔滤膜过滤，灌装于10m l安瓿中，通氮、熔封；
(7)将安瓿置于旋转灭菌器中灭菌。
本发明的优点和效果在于制备方法简单，制备过程中对使用的设备要求不高且无特殊要求，时间短，成本低，利于大批量生产。
具体实施方式
以制备1000支(20mg/10ml)注射液为例：
依托咪酯 20g
长链脂肪酸甘油三酯 1000g
(供注射用大豆油)
02112797.2说 明 书 第2/2页
蛋黄卵磷脂 120g
甘油 250g
注射用水 10000 ml
将大豆油、卵磷脂分别以微孔滤膜过滤，按上述量投入到容器中，再将该容器置于水浴中，加热至50℃左右，搅拌均匀，制成油相；将依托咪酯加入到油相中，混合均匀后得到混合液；将注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀并经0.45um微孔滤膜过滤制成水相；将含有依托咪酯、大豆油和卵磷脂的混合液在高速搅拌下倒入含甘油的水相中，制成初乳，并用1M氢氧化钠溶液调节P H至弱碱性，本例中P H值呈8.5；将制得的初乳移入高压均质机，匀化至乳粒经检查合格为止；再将初乳乳液经5um微孔滤膜过滤，灌装于10ml的安瓿中，通氮、熔封；再置于旋转灭菌器中灭菌，约30分钟，即制成20mg/ 10ml的依托咪酯脂肪乳注射液制剂。
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