(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610360748.1
(22)申请日 2016.05.29
(71)申请人 山东仁和堂药业有限公司
地址 276600 山东省临沂市莒南县城民主
路106号
(72)发明人 林祥宇 胡百忠 薛颖
(51)Int.Cl.
A61K 36/9068(2006.01)
A61K 9/20(2006.01)
A61P 9/06(2006.01)
A61K 31/138(2006.01)
A61K 35/618(2015.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及一种盐酸普罗帕酮片，其特征在
于，包括下述原料：盐酸普罗帕酮50kg ，淀粉
10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%
羟丙甲纤维素浆20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂
酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万
片。本发明的复方制剂标本兼治、无副作用、价格
低廉，制作简便，
具有广阔的应用前景。权利要求书1页 说明书5页CN 105902984 A 2016.08.31
C N 105902984
A
1.盐酸普罗帕酮片，其特征在于，包括下述原料：
盐酸普罗帕酮50kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。
2.盐酸普罗帕酮片，其特征在于，包括下述原料：
盐酸普罗帕酮20kg，中药成分30kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。 3.根据权利要求2所述盐酸普罗帕酮片，其特征在于，所述中药成分由下述原料药制备而得：
丹参、钩藤、石决明、麦冬、桂枝、赤芍、莪术、蒲黄、知母、熟地、王不留行、女贞子、淫羊藿、生姜、甘草、何首乌、白术、香附、瓜蒌、金钱草、杏仁、花椒、菟丝子、乳香、沉香、皂角刺、葛根、茵陈、苍术、郁金、川芎、陈皮。
4.根据权利要求2-3所述盐酸普罗帕酮片，其特征在于，所述中药成分由下述重量的原料药制备而得：
丹参35份、钩藤35份、石决明35份、麦冬35份、桂枝35份、
赤芍33份、莪术33份、蒲黄33份、知母33份、熟地33份、
王不留行30份、女贞子30份、淫羊藿30份、生姜30份、甘草30份、
何首乌28份、白术28份、香附28份、瓜蒌28份、金钱草25份、
杏仁25份、花椒25份、菟丝子25份、乳香25份、沉香20份、
皂角刺20份、葛根20份、茵陈20份、苍术18份、郁金18份、
川芎15份、陈皮15份。
5.根据权利要求2-4所述盐酸普罗帕酮片，其特征在于，所述中药成分的制备方法为：
1）称取各原料药，备用；
2）取甘草、生姜、陈皮，混合，用文火炒8分钟，粉碎过90目筛，制备成分A;
3）取钩藤、石决明、赤芍、莪术、蒲黄、王不留行、白术、瓜蒌、金钱草、杏仁、沉香、葛根、苍术、郁金、川芎，混合，放入容器内，加入5倍重量的蒸馏水，浸泡1小时后，煮沸2小时，提取煎煮液；再次加入3倍重量的蒸馏水，煮沸1小时，提取煎煮液；最后，加入3倍重量的蒸馏水，加热煮沸1小时，提取煎煮液；合并三次煎煮液，浓缩成密度为1.2g/ml的浸膏，60℃干燥后，粉碎制备成分B；
4）取剩余原料药，混合，添加3倍重量70%的乙醇，回流提取2次，每次1小时，提取液合
并，浓缩至密度为1.2g/ml的浸膏，
60℃干燥后，粉碎制备成分C；5）均匀混合成分A、B、C即得。
6.权利要求2-5所述盐酸普罗帕酮片的用途。
权 利 要 求 书1/1页CN 105902984 A
盐酸普罗帕酮片及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于药物技术领域，具体的，涉及一种盐酸普罗帕酮片及其制备方法。[0002]
背景技术
[0003]心律失常(Cardiac Arrhythmia)是指心脏冲动的频率、节律、起源部位、传导速度与激动次序的异常。正常的心脏激动起源于心脏的窦房结，窦房结是心脏起搏的最高“司令部”。由“司令部”发出的“指令”按一定的顺序和时间依次下传到心房和心室，激发心脏相应的部位产生激动。 [0004]心律失常是临床常见病、多发病，严重的心律失常是心肌肥厚、心肌缺血、心肌梗死及心力衰竭等患者的最终死因之一。近年来，西医的非药物方式心律失常取得了重大的进展，如射频导管消融根治房室结折返性心动过速、房室折返性心动过速、心房扑动和室性心动过速；埋藏式自动心脏复律除颤器(ICD)可显著改善恶性心律失常的预后。但是，心房颤动的射频导管消融的疗效不确切，恶性室性心律失常的射频导管消融成功率低，或即使接受了ICD也需要长期服药。心律失常在中年人中的发病率是非常高的。目前，采用西药心律失常主要是控制发作、减少危害、预防再发或控制心室率为原则，心律失常的药物主要有钠通道阻滞药、β受体阻滞药、钙通道阻滞药、延长动作电位时程药四种，但是所有抗心律失常药物均有致心律失常作用，其发生率为6%-36%，其机制与心电冲动形成或传导障碍有关，因此，抗心律失常西药存在的一定用药安全问题。 [0005]盐酸普罗帕酮，化学名称：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐，英文名称：Propafenone Hydrochlorid，是常见的用于心律失常的西药药物，其对有症状的室上性心动过速，如房室交界性心动过速，WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动；经内科医师判断需要或致命的重症室性心动过速有显著疗效，盐酸普罗帕酮属于I C 类药物，该类药物明显减慢动作电位 0 相上升速度（Vmax），减慢传导，轻度延长不应期，抑制自律性及触发活动，降低心房、心室肌特别是心肌传导纤维的兴奋性。然而，其会出现下述不良反应，常见的不良反应：循环紊乱，表现为体位性低血压或长时间站立后的直立性低血压，特别足老年人合并心 肌功能损害的患者，病人还可出现胸痛等
不良反应，普罗帕酮的促心率失常作用：使原有的心律失常恶化 或引起新的心律失常，损害心脏功能，甚至导致心跳骤停，促心律失常作用可诱发心动过缓、传导障碍 (窦房.房室.或室内传导阻滞）成心跳加速（如发展为室性心动过速），可能会加重病人心力衰竭，少见的不良反应：心室扑动和/或心室顫动。胃肠道系统常见的不良反应：胃肠道不适，如食欲下降.恶心，干呕.腹胀、便秘.腹痛，口干，口苦，嘴麻。起始剂量较大时易干出现。
[0006]西药由于存在不良反应及药物耐受性等原因使其应用受到限制，且西医虽然当时见效，但是停药后容易复发不得根治，而且心律失常患者一般需要长期服药，易产生一系列的毒副作用，中医中药中，针灸疗效得到广泛的应用，但针灸疗效难以持久，且不方便患者坚持。
[0007]祖国医学认为，心律失常属中医心悸、怔忡、晕厥范畴，其病因主要为“瘀”、“热”、“虚”三个方面，“瘀”为淤血内阻，心脉不畅；“热”为血分蕴热，与淤胶结难解；“虚”为气虚、阴虚，涉及心、脾、扩张型心肌病病位在心，并可累及肺、脾、肾等脏器，以其与先天禀赋、特异体质、后天调摄失当及反复感染温热毒邪等因素有关。温热毒邪自口鼻入侵，由卫气而入营血，毒邪内伏，营血失和，毒留经脉，久而不除，内舍于心，致心络痹阻不通而成。毒邪贯穿于扩张型心肌病发生、发展和变化的整个病理过程，最终因毒致瘀，因毒伤正。毒、瘀、虚是主要病因病机，三者相互促进，形成恶性循环，毒邪深伏，病势缠绵，病重难愈。上因应以修复心肌立治，疗“肌之伤”、复肌之功。促“心之气”，和“心之血”，心肌之伤得治。[0008]随着中医学对心律失常认识的深入，在改善心律失常患者的症状、体征、提
高患者存活率方面体现出西医不可比拟的优势，与西医相比，中药具有不良反应少、毒副作用小和不易产生耐药性等特点，是良好的生物反应调解剂。
[0009]
发明内容
[0010]本发明参考祖国医学对心律失常发病机理的认识以及的宝贵经验，参阅已有合理组方，辨证论治，按照中国药典及药理配伍，推陈致新有所增益，辨证论治一直是中医药疾病的核心理论，如何针对主要病机用药同时兼顾次要病机，兼顾共性与个性的，从而最大程度体现中医疾病的内涵与外延，是中成药配伍的一个现实难题。按中医辨证理论，造成该病的主要病因病机是脏腑气血阴阳虚损、内伤七情、气滞血瘀交互作用致心失所养、心脉失畅而引起。心悸属本虚标实之证，发病乃由素体虚弱、正气亏虚(本虚)，邪毒乘虚而入(标实)，侵及心脉所致。发明者通过对传统中药的研究，并结合辩证论证，多方收集众家之长，寻求最佳方案，
为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：
盐酸普罗帕酮片，其由下述原料制备而得：
盐酸普罗帕酮20kg，中药成分30kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%（重量分
数）羟丙甲纤维素浆20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，取上述原料，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。
[0011]所述中药成分，由下述原料制备而得：
丹参、钩藤、石决明、麦冬、桂枝、赤芍、莪术、蒲黄、知母、熟地、王不留行、女贞子、淫羊藿、生姜、甘草、何首乌、白术、香附、瓜蒌、金钱草、杏仁、花椒、菟丝子、乳香、沉香、皂角刺、葛根、茵陈、苍术、郁金、川芎、陈皮。
[0012]优选地，所述中药成分，由下述重量的原料制备而得：
丹参35份、钩藤35份、石决明35份、麦冬35份、桂枝35份、
赤芍33份、莪术33份、蒲黄33份、知母33份、熟地33份、
王不留行30份、女贞子30份、淫羊藿30份、生姜30份、甘草30份、
何首乌28份、白术28份、香附28份、瓜蒌28份、金钱草25份、
杏仁25份、花椒25份、菟丝子25份、乳香25份、沉香20份、
皂角刺20份、葛根20份、茵陈20份、苍术18份、郁金18份、
川芎15份、陈皮15份。
[0013]所述中药成分的制备方法为：
1)称取各原料药，备用；
2）取甘草、生姜、陈皮用文火炒8分钟，粉碎过90目筛，制备成分A;
3）取钩藤、石决明、赤芍、莪术、蒲黄、王不留行、白术、瓜蒌、金钱草、杏仁、沉香、葛根、苍术、郁金、川芎放入容器内，加入5倍量的蒸馏水，浸泡1小时后，煮沸2小时，提取煎煮液；再次加入3倍量蒸馏水，煮沸1小时，提取煎煮液；最后，加入3倍量蒸馏水，加热煮沸1小时，提取煎煮液；合并三次煎煮液，浓缩成密度为1.2g/ml的浸膏，60℃干燥后，粉碎制备成分B；
4）取剩余原料添加3倍重量70%（体积比）的乙醇，回流提取2次，每次1小时，提取液合并，浓缩至密度为1.2g/ml的浸膏，60℃干燥后，粉碎制备成分C；
5）均匀混合成分A、B、C即得。
[0014]每片含盐酸普罗帕酮20mg。
[0015]用法用量：口服：1次2~4片，一日3~4次。量，一日6~16片，分4~6次服用。维持量一日6~12片，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后吞服，不得嚼碎。
[0016]本发明药物的组分降低了盐酸普罗帕酮的成分配比，每片降低了60%的纯西药成分含量，也大大降低了由于盐酸普罗帕酮导致的诸多副作用。中草药组分均采用天然的中药原料，其配制简便，药源广泛，成本低廉，其遵循中医的处方用药原则，诸药合用，相得益彰。
[0017]
具体实施方式
[0018]实施例1
盐酸普罗帕酮片，其由下述原料制备而得：
盐酸普罗帕酮20kg，中药成分30kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素浆20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，取上述原料，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。
[0019]所述中药成分，由下述重量的原料制备而得：
丹参35份、钩藤35份、石决明35份、麦冬35份、桂枝35份、
赤芍33份、莪术33份、蒲黄33份、知母33份、熟地33份、
王不留行30份、女贞子30份、淫羊藿30份、生姜30份、甘草30份、
何首乌28份、白术28份、香附28份、瓜蒌28份、金钱草25份、
杏仁25份、花椒25份、菟丝子25份、乳香25份、沉香20份、
皂角刺20份、葛根20份、茵陈20份、苍术18份、郁金18份、
川芎15份、陈皮15份。
[0020]所述中药成分的制备方法为：
1）称取各原料药，备用；
2）取甘草、生姜、陈皮用文火炒8分钟，粉碎过90目筛，制备成分A;
3）取钩藤、石决明、赤芍、莪术、蒲黄、王不留行、白术、瓜蒌、金钱草、杏仁、沉香、葛根、苍术
、郁金、川芎放入容器内，加入5倍量的蒸馏水，浸泡1小时后，煮沸2小时，提取煎煮液；再次加入3倍量蒸馏水，煮沸1小时，提取煎煮液；最后，加入3倍量蒸馏水，加热煮沸1小时，
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