(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201410648667.2(22)申请日 2014.11.17
A61K 35/06(2006.01)A61P 37/08(2006.01)
(71)申请人天津施普瑞生物科技有限公司
地址300457 天津市塘沽区经济开发区第四
大街80号天大科技园B6-306(72)发明人不公告发明人(54)发明名称
本发明属于药物学和制药学领域，具体涉及一种鼻用过敏原阻隔剂。本发明的过敏原阻隔剂由凡士林和流变调节剂组成，具有良好的延展性，将本品涂抹于鼻腔，能够有效的阻隔过敏原，减轻鼻塞、鼻痒、喷嚏等过敏性鼻炎症状。 (51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
权利要求书1页 说明书5页
(10)申请公布号CN 104546911 A (43)申请公布日2015.04.29
C N 104546911
A
1.一种鼻用过敏原阻隔剂，其由凡士林和流变调节剂组成。
2.根据权利要求1所述的鼻用过敏原阻隔剂，其中所述凡士林选自黄凡士林和/或白凡士林；优选地，所述凡士林为医用白凡士林。
3.根据权利要求1所述的鼻用过敏原阻隔剂，其中所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混合脂肪酸甘油酯、十六醇中的一种或多种；优选地，所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的鼻用过敏原阻隔剂，按重量百分比，其中所述流变调节剂含量为0.5~30%，余量为医用白凡士林；优选地，所述变调节剂含量为2.5~10%，余量为医用白凡士林。
5.一种鼻用过敏原阻隔剂，按重量份计，其组成和含量如1）～3）组中的任意一组所示。
6.1）
2）
3）
。
一种鼻用过敏原阻隔剂
技术领域
[0001] 本发明属于药物学和制药学领域，涉及一种鼻用过敏原阻隔剂。
背景技术
[0002] 近20年来，全球变态反应性疾病发病率成倍增长，已成为影响人们生活质量的重要疾病之一。世界变态反应组织（WAO）指出，变态反应患病率高达22%，其中，变应性（过敏性）鼻炎患病率为17%，过敏性哮喘为11%，异位性皮炎则为7%。每年花费在过敏性鼻炎的费用（含药物、诊疗等）超过200亿美元。2009年在全球7个主要市场中，过敏性鼻炎药物销售额过50亿美元。中国过敏性鼻炎的患者接近1.5亿，研究表明青岛过敏性鼻炎发病率为12.08%（qingdao.dzwww/sytp/zxtp/201407/t20140707_10598376. htm），即使在身体较为强壮的驻军部队中，也有着1.2~9.3%的发病率（驻北京部队1.2%，驻乌鲁木齐部队9.3%。岳红红，董先杰，马雪萍，等，武警医学，2011（22）:859-861），其中城市发病率显著高于郊区。
过敏性鼻炎是在鼻黏膜中接触免疫原后，由IgE介导的免疫反应，可独立发生，也可伴有哮喘，典型症状包括阵发性喷嚏、清水样鼻涕、鼻塞和鼻痒，部分患者还伴有嗅觉减退。过敏性鼻炎常规药物包括抗组胺药物（antihistamines）、抗白细胞三烯（antileukotrienes）、糖皮质激素（corticosteroids）、肥大细胞稳定剂（mast cell stabilizers）、消肿剂（decongestants）和抗胆碱药物（anticholinergic agent）。[0003] 近年来非药物方式出现在欧美市场，通过在鼻黏膜涂抹不含药
物成分的物质，形成隔离层以阻挡抗原物质进入，由此能够大大缓解或过敏性鼻炎。美国FDA分别在2005年5月、2006年2月、2012年3月、2013年底批准Alergol Pollen Blocker Cream、NasalGuard Allergen Blocker Gel、HayMax TM Organic Drug-Free Pollen和Nasal Ease Allergy Blocke四款产品上市。中国也在2012年批准了一款水基质的花粉阻隔剂（商品名称：抹必净，苏食药监械(准)字2012第2260071号）。Alergol Pollen Blocker Cream （中国商品名：泰斯花粉阻隔剂）在法兰克福临床中心临床研究表明：泰斯花粉阻隔剂明显比安慰剂更有效，在用鼻诱发试验中，减少过敏源达60%（安慰剂仅为25%）减轻了过敏性鼻炎的典型症状。泰斯花粉阻隔剂也没有产生其他副作用。因此试验结果评定此产品为优良产品（Swetlana Schwetz, Heidi Olze, Silvia Melchisedech, et al, ARCH OTOLARYNGOL HEAD NECK SURG, 2004 (130): 979-984）。HayMax TM Organic Drug-Free Pollen在英国市场占有率已超6%（haymax.biz/haymax-press-releases），巨大的使用人和FDA对这类产品持续的批准，充分
显示出这种非药物方式的疗效和厂家对这种药械的重视程度。
[0004] US20030161899、US20120308671公开了泰斯花粉阻隔剂组成成分，其核心为高纯度长链碳氢化合物，这一物质来源于凡士林，具有更好的流动性、延展性和成膜性，涂抹于鼻腔方便，无异物感。专利CN200910104987.3公开了一种不同稠度凡士林的生产方法，通过控制各反应过程中的压力、温度、物料比等参数，获得不同锥入度的凡士林，该反应过程
需要在氢气存在条件下进行高温、高压反应，需要极高的安全保护措施。
[0005] [研究表明，凡士林与泰斯高纯度长链碳氢化合物在体外细胞毒性试验中的安全性能一致（周芸，王鸿，杨军，2010全国耳鼻咽喉头颈外科中青年学术会议论文汇编，P270）。凡士林广泛应用于化妆品、医药等领域，市面上有大量医药级凡士林供应，其与泰斯高纯度长链碳氢化合物的差异，主要体现在锥入度、动力粘度等流变性参数，因此，以凡士林为基质，通过加入合适的流变调节剂，开发出一款流变性、延展性、成膜性良好的花粉阻隔剂，将更具备成本优势和安全性。
发明内容
[0006] 本发明涉及一种鼻用过敏原阻隔剂，其由凡士林和流变调节剂组成。
[0007] 本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，其中所述凡士林选自黄凡士林和/或白凡士林；优选地，所述凡士林为医用白凡士林。
[0008] 本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，其中所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混合脂肪酸甘油酯、十六醇中的一种或多种；优选地，所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一种或多种。
[0009] 本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，按重量百分比，其中所述流变调节剂含量为0.5~30%，余量为医用白凡士林；优选地，所述变调节剂含量为2.5~10%，余量为医用白凡士林。
[0010] 根据本发明任一项所述的鼻用过敏原阻隔剂，按重量份计，其组成如1）～3）所示：
1）
名称含量（w/w,%）
蜂蜡0~0.5
微晶蜡2~7
单硬脂酸甘油酯0~2
医用白凡士林补至100
2）
名称含量（w/w,%）
山嵛酸甘油酯0~5
聚乙二醇-7-硬脂酸酯0.5~5
甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯0.5~5
医用白凡士林补至100
3）
名称含量（w/w,%）
微晶蜡0.5~5
山嵛酸甘油酯0~2
单硬脂酸甘油酯0~2
甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯0.5~2
医用白凡士林补至100
根据本发明任一项所述的鼻用过敏原阻隔剂，按重量份计，其组成如（1）～（6）所示：
（1）
名称含量（w/w,%）
蜂蜡0.5
微晶蜡3
单硬脂酸甘油酯0.5
医用白凡士林补至100
（2）
名称含量（w/w,%）
蜂蜡0.5
微晶蜡4
医用白凡士林补至100
（3）
名称含量（w/w,%）
山嵛酸甘油酯2
聚乙二醇-7-硬脂酸酯 3.5
甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯1
医用白凡士林补至100
（4）
名称含量（w/w,%）
山嵛酸甘油酯1
聚乙二醇-7-硬脂酸酯 3.5
甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯 3.5
医用白凡士林补至100
（5）
名称含量（w/w,%）
微晶蜡2
山嵛酸甘油酯2
甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯0.5
医用白凡士林补至100
（6）
名称含量（w/w,%）
微晶蜡3
单硬脂酸甘油酯0.5
甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯0.5
医用白凡士林补至100
发明的有益效果
本发明通过向医用白凡士林中，加入流变调节性，能够显著改善凡士林的流变特性，由此开发的鼻用过敏原阻隔剂，成膜性、延展性良好，涂抹于鼻腔后没有异物感，患者体验度好，并且能够减轻过敏性鼻炎引起的鼻塞、鼻痒、喷嚏等症状。
具体实施方式
[0011] 下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。
[0012] 实施例1-6 鼻用过敏原阻隔剂
组成及配方如下（w/w，%）
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