(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910203903.2
(22)申请日 2019.03.18
(71)申请人 中国海洋大学
地址 266100 山东省青岛市崂山区松岭路
238号
(72)发明人 薛长湖 李红燕 崔欢欢 柯枭
徐杰 王玉明 李兆杰
(51)Int.Cl.
A61K 9/127(2006.01)
A61K 31/7048(2006.01)
A61K 47/28(2006.01)
A61K 47/24(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
C07J 21/00(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
供注射给药的海参皂苷纳米脂质体及其制备方
法。所述海参皂苷纳米脂质体由磷脂与胆固醇组
成的双分子层膜和中心药物海参皂苷组成，包封
率达99％以上且无溶血毒性。本发明通过将海参
皂苷包裹于脂质双分子层中制备海参皂苷纳米
脂质体，克服了海参三萜皂苷的溶血毒性，为海
参皂苷作为抗肿瘤药物的研究与开发提供一个
安全有效的载药系统。权利要求书2页 说明书6页 附图4页CN 109758425 A 2019.05.17
C N 109758425
A
1.一种可供注射给药的海参皂苷纳米脂质体，其特征在于：所述海参皂苷纳米脂质体由磷脂与胆固醇组成的双分子层膜和中心药物海参皂苷单体化合物组成，包封率达99％以上且无溶血毒性。
2.一种权利要求1中的海参皂苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)海参皂苷提取：海参经干燥、粉碎、乙醇水溶液脱脂和提取、离心，将上清液减压浓缩、冷冻干燥，得海参总皂苷A；
(2)海参皂苷分离纯化：步骤(1)中的海参总皂苷A经大孔树脂柱层析、正相硅胶柱层析、减压反相硅胶柱层析分离纯化，得海参皂苷单体化合物EA；
(3)海参皂苷纳米脂质体制备：以磷脂和胆固醇为壁材，海参皂苷单体化合物EA为包封药物，采用薄膜分散法制备海参皂苷纳米脂质体。
3.根据权利要求2所述的可供注射给药的海参皂苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于：海参皂苷提取步骤具体为海参经低温干燥、粉碎机粉碎，用体积比50％～70％乙醇水溶液室温机械搅拌提取3～5次，提取液离心，合并上清液减压浓缩、冷冻干燥，得海参总皂苷A。
4.根据权利要求2或3所述的可供注射给药的海参皂苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于：所述海参为菲律宾刺参。
5.根据权利要求2所述的可供注射给药的海参皂苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于：海参皂苷分离纯化步骤具体为：步骤(1)中的海参总皂苷A利用HP -20型大孔树脂进行分离纯化，收集体积比50％～70％乙醇洗脱组分，减压浓缩，冷冻干燥得海参总皂苷B；海参总皂苷B经正相硅胶柱层析分离纯化，收集体积比氯仿：甲醇：水＝7：1～3：0.1～0.3的洗脱组分；将该洗脱组分再次经减压反相硅胶ODS进一步纯化，体积比60％的甲醇水溶液减压洗脱，薄层检测收集皂苷组分，得海参皂苷单体化合物EA。
6.根据权利要求2或5所述的可供注射给药的海参皂苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于：
海参皂苷单体EA的结构式为：
权 利 要 求 书1/2页2CN 109758425 A
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