(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201880025778.4
(22)申请日 2018.04.05
(30)优先权数据
17173371.0 2017.05.30 EP
(66)本国优先权数据
PCT/CN2017/081285 2017.04.20 CN
(85)PCT国际申请进入国家阶段日
2019.10.17
(86)PCT国际申请的申请数据
PCT/EP2018/058668 2018.04.05
(87)PCT国际申请的公布数据
WO2018/192777 EN 2018.10.25
(71)申请人 荷兰联合利华有限公司
地址 荷兰鹿特丹
(72)发明人 朱崇净 浦铭铭
(74)专利代理机构 北京市金杜律师事务所 11256代理人 吴亦华 袁元(51)Int.Cl.A61K 8/36(2006.01)A61K 8/41(2006.01)A61Q 5/00(2006.01)A61Q 5/02(2006.01)A61Q 5/10(2006.01)A61Q 17/00(2006.01)A61Q 19/10(2006.01)A61Q 5/12(2006.01)A61P 17/10(2006.01)A61K 31/133(2006.01)A61K 31/201(2006.01)A61K 8/27(2006.01)A61K 8/49(2006.01) (54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及一种抗微生物组合物，特别是提
脂质的明智组合来实现的。这些组合物可以通过
洗发剂或调理剂递送。公开了一种抗微生物组合
物，其包含：(i)0.1-3重量％的吡啶硫酮锌；(ii)
0.01-5.0重量％的抗微生物脂质，其选自顺-6-
十六碳烯酸，棕榈油酸，鞘氨醇，二氢鞘氨醇和植
物鞘氨醇；和化妆品可接受的载体，其中所述组
屑的症状的洗发剂或调理剂，并且其中所述组合
物中不存在具有1-
7个碳原子的抗微生物醇。权利要求书1页 说明书12页CN 110545788 A 2019.12.06
C N 110545788
A
1.一种抗微生物组合物，其包含：
(i)0.1-3重量％的吡啶硫酮锌；
(ii)0.01-5.0重量％的抗微生物脂质，其选自顺-6-十六碳烯酸，棕榈油酸，鞘氨醇，二氢鞘氨醇和植物鞘氨醇；和
(iii)化妆品可接受的载体，
其中所述组合物是用于预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的洗发剂或调理剂，并且其中所述组合物中不存在具有1-7个碳原子的抗微生物醇。
2.根据权利要求1所述的抗微生物组合物，其中所述组合物包含0.1-2.0％的吡啶硫酮锌。
3.一种包含0.1-2重量％的抗微生物脂质的抗微生物组合物。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的抗微生物组合物，其还包含表面活性剂。
5.一种预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的非方法，其包括将如前述权利要求中任一项所述的组合物施用于头皮和/或毛发上的步骤，然后是在所述施用之后将所述组合物从表面上冲洗掉的步骤。
6.根据前述权利要求1-4中任一项所述的组合物用于预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的非用途。
7.一种在用于预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的处理的方法中使用的抗微生物组合物，所述组合物包含：
(i)0.1-3重量％的吡啶硫酮锌；
(ii)0.01-5.0重量％的抗微生物脂质，其选自顺-6-十六碳烯酸，棕榈油酸，鞘氨醇，二氢鞘氨醇和植物鞘氨醇；和
(iii)化妆品可接受的载体，
其中所述组合物是洗发剂或调理剂，并且其中所述组合物中不存在具有1-7个碳原子的抗微生物醇。
权 利 要 求 书1/1页CN 110545788 A
抗微生物组合物
技术领域
[0001]本发明涉及抗微生物组合物。本发明更具体地涉及个人护理组合物，例如用于毛发护理的组合物，其提供抗微生物功效。更具体地涉及用于毛发和头皮的清洁组合物，其包含相互作用以提供用于抗头皮屑益处的协同抗微生物功效的活性物质。
背景技术
[0002]本发明涉及抗微生物组合物，其可用于清洁任何身体部位，但特别适用于毛发和头皮。毛发护理组合物通常提供清洁或调理益处或两者的组合。这样的组合物通常包含一种或多种清洁表面活性剂，其通常有助于清洁毛发和/或头皮，而使得没有不期望的污垢、颗粒和脂肪物质。
[0003]另外，已经通过毛发护理组合物提供了抗头皮屑益处。头皮屑是影响全球许多人的问题。该情况表现为死皮细胞团从头皮脱落。这些是白的，并提供美学上令人不愉快的外观。促成头皮屑的一个因素是马拉菌酵母的某些成员。为了对抗这些，已经以毛发清洁洗发剂的形式开发了抗头皮屑产品。已知的抗头皮屑洗发剂的实例包括月桂醚硫酸钠(乙氧基化阴离子表面活性剂)与抗头皮屑剂的组合。用于毛发护理的典型抗头皮屑剂是金属吡啶硫酮，例如吡啶硫酮锌(Z P TO)，(吡罗克酮乙醇胺(pi r o c t o n e olamine))，唑类抗微生物剂(例如，氯咪巴唑)，硫化硒及其组合。
[0004]虽然通过在这样的组合物中使用上述活性物质在很大程度上减轻了头皮屑的问题，但仍需要增强这些活性物质的功效。本发明人发现，当与一种或多种抗微生物脂质(AML)组合时，上述活性物质之一(
吡啶硫酮锌)的功效可以被增强。AML通常天然存在于皮脂中，皮脂是从皮肤或头皮上的皮脂腺分泌的。AML也衍生自皮肤角质形成细胞，并被带入皮肤表面的角质层。本发明所要求保护的各种AML通常以约0-2微克/cm2天然存在于皮肤或头皮上。在本发明中发现与ZPTO组合特别有用的抗微生物脂质是顺-6-十六碳烯酸(sapienic acid)，棕榈油酸，鞘氨醇，二氢鞘氨醇和植物鞘氨醇。发明人进一步发现，可用于对抗头皮屑的其他抗微生物剂，例如氯咪巴唑，或其他皮肤护理活性物质，如烟酰胺，不像ZPTO那样与AML一起提供协同作用。
[0005]本发明人已经发现，这种活性物质的组合也可用于协同增强对抗微生物如金黄葡萄球菌的抗微生物功效。
[0006]US5882665A(Elizabeth Arden，1999)公开了一系列新的植物鞘氨醇，其是用于化妆品组合物中的植物鞘氨醇水杨酸酯。它们具有作为抗痤疮剂、抗痘剂、抗细菌剂和抗皱剂的潜力，以及皮肤美白的活性。
[0007]US6110908(Guthery B Eugene，2000)公开了向动物皮肤局部施用的抗菌制剂，其包含选自乙醇，异丙醇，正丙醇及其混合物的抗微生物醇；和选自具有六至十八个碳的游离脂肪酸；单硬脂酸甘油酯及其混合物的抗微生物脂质；和吡啶硫酮锌。
[0008]在本发明中，所要求保护的抗微生物脂质绝对没有在US6110908中公开，并且进一步地，可以从
本发明获得的活性不依赖于作为众所周知的有效抗微生物剂的抗微生物醇。
据说通常这样的抗菌组合物不是持久性的，即，其性能长期持续。此外，公开了抗微生物脂质，尤其是游离脂肪酸和脂肪酸酯，也有助于醇的广谱和速效活性，并且与醇协同作用以实现广谱、速效抗微生物活性。还公开了奥麦丁锌(zinc omadine)也像吡啶硫酮锌那样有助于持久性。还公开了当包含适当量的乙氧基化鲸蜡和硬脂醇时，获得了包含奥麦丁锌、醇和脂肪酸的稳定乳液。否则组合物不稳定。
[0009]WO2010080543A1(Guthery B Eugene)公开了用于寻常痤疮的两步皮肤方案。如该文所公开的，将两种不同的制剂依次施加到患处：第一皮肤清洗制剂和第二免洗制剂，它们各自包含吡啶硫酮锌，但浓度不同。在优选的免洗型组合物中，将其他抗痤疮成分与ZPT一起使用，并提及一种或多种选自不饱和脂肪酸的脂肪酸或脂肪酸酯。
[0010]US20130303503A1(P&G)公开了商品化肥皂产品，声称掺入2％的吡啶硫酮锌作为活性成分，用于慢性皮肤病，例如头皮屑，脱屑，剥落，发痒和发红，但检测到的吡啶硫酮锌含量却比声称的低得多。这表明大部分的吡啶硫酮锌发生氧化而不再有效作为杀生物剂。在高pH值下，吡啶硫酮锌变得高度易氧化。这个问题通过配制当以1重量％分散在水溶液中时其pH高于约9.6且低于约10.3的皂条而得以解决。
[0011]EP2497481A1(ELC Management LLC)公开了免洗型皮肤护理化妆品组合物。一些示例性制剂包
含0.1重量％的ZPTO和0.1-0.2重量％的植物鞘氨醇。然而，这些成分在制剂中的存在与本发明无关。因此，这些成分似乎已作为标准的额外成分包含在内，而没有预期两者之间发生任何预料不到的相互作用。
[0012]据我们所知，尚未公开本发明要求保护的AML与ZPTO组合用于协同抗微生物活性。[0013]因此，本发明的一个目的是提供与个体组分相比表现出协同抗微生物活性的个人护理组合物。
发明内容
[0014]根据本发明的第一方面，存在一种抗微生物组合物，其包含：
[0015](i)0.1-3重量％的吡啶硫酮锌；
[0016](ii)0.01-5.0重量％的抗微生物脂质，其选自顺-6-十六碳烯酸，棕榈油酸，鞘氨醇，二氢鞘氨醇和植物鞘氨醇；和
[0017](iii)化妆品可接受的载体，
[0018]其中所述组合物是用于预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的洗发剂或调理剂，并且所述组合物中不存在具有1-7个碳原子的抗微生物醇。
[0019]本发明的第二方面涉及一种预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的非方法，其包括将根据第一方面的组合物施用于头皮和/或毛发上的步骤，然后是在所述施用之后将所述组合物从表面上冲洗掉的步骤。
[0020]在第三方面，公开了第一方面的组合物用于预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的非用途。
[0021]在第四方面，公开了一种在用于预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑的症状的处理的方法中使用的抗微生物组合物，所述组合物包含：
[0022](i)0.1-3重量％的吡啶硫酮锌；
[0023](ii)0.01-5.0重量％的抗微生物脂质，其选自顺-6-十六碳烯酸，棕榈油酸，鞘氨
醇，二氢鞘氨醇和植物鞘氨醇；和
[0024](iii)化妆品可接受的载体，
[0025]其中所述组合物是洗发剂或调理剂，并且其中所述组合物中不存在具有1-7个碳原子的抗微生物醇。
具体实施方式
[0026]通过阅读以下详细描述和所附权利要求，这些和其它方面、特征和优点对于本领域普通技术人员将变得显而易见。为了避免疑问，本发明的一个方面的任何特征都可以用于本发明的任何其它方面。词语“包含”旨在表示“包括”，但不一定是“由...组成”或“由...构成”。换句话说，所列出的步骤或选项不需要是穷举性的。应注意，以下描述中给出的实施例旨在阐明本发明，而非旨在使本发明限于这些实施例本身。类似地，除非另有说明，否则所有百分比均为重量/重量百分比。除非是在工作实施例和比较实施例中，或者是在另外明确指出的情况下，否则本说明书中表示材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数字都应理解为由词语“约”修饰。以“x至y”的形式表示的数值范围应理解为包括x和y。当针对特定特征以“x至y”的形式描述多个优选范围时，应理解还预期组合不同端点的所有范围。换句话说，在规定值的任何范围时，任何特定的上限值可以与任何特定的下限值相关联。
[0027]见于本文中的本发明的公开应被认为覆盖见于彼此多项从属的权利要求中的所有实施方式，与可能发现权利要求没有多项从属或冗余无关。
[0028]在公开关于本发明的特定方面(例如本发明的组合物)的特征时，这样的公开也被认为适用于本发明的任何其他方面(例如本发明的方法)，并作出必要的修正。
[0029]如本文所用，“抗微生物组合物”意指包括用于局部施用于哺乳动物(尤其是人类)的毛发和/或头皮的
组合物。通常将这样的组合物施用于身体的期望局部表面从几秒到至多24小时的一段时间。当施用时间段短时，例如大约几秒至几分钟，然后用水冲洗或擦去组合物，则这样的组合物被称为清洁组合物或洗去型组合物。在另一方面，当组合物施用较长时间段时，例如从几分钟到至多24小时，并且经常在正常个人清洁的过程中洗掉，则这样的组合物被称为免洗型组合物。根据本发明的组合物是洗去型。它包括施用于人体以同样改善外观、清洁、气味控制或一般美学的任何产品。本发明的组合物是洗发剂或调理剂。它用于预防或缓解头皮和/或毛发上的头皮屑的症状。
[0030]本发明涉及抗微生物清洁组合物。组合物是抗头皮屑毛发护理组合物。它包括本发明要求保护的吡啶硫酮的多价金属盐例如吡啶硫酮锌与抗微生物脂质化合物中的一种或多种的协同抗真菌作用。
[0031]优选的吡啶硫酮的多价金属盐是吡啶硫酮锌(ZPTO)，其是1-羟基-2-吡啶硫酮锌的简写。
[0032]吡啶硫酮的多价金属盐由以下通式表示：
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