(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710211590.6
(22)申请日 2017.03.31
(71)申请人 佛山市南海东方澳龙制药有限公司
地址 528200 广东省佛山市南海区松岗镇
松夏工业城
(72)发明人 叶伟庆
(74)专利代理机构 深圳市深联知识产权代理事
务所(普通合伙) 44357
代理人 徐炫
(51)Int.Cl.
A61K 9/08(2006.01)
A61K 31/7048(2006.01)
A61K 45/06(2006.01)
A61K 47/32(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/22(2006.01)A61P 11/00(2006.01)A61P 1/12(2006.01)
(54)发明名称
应用(57)摘要
本发明公开了一种泰乐菌素注射液及其制
备方法、应用。本发明的泰乐菌素注射液的组分
及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物 缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～
10.0％，镇痛剂：1.0～5.0％，溶介质：1.0～
30.0％，其余为注射用水。通过直接采用碱式泰
乐菌素配成注射液，从而可以大大提高药物的治
疗效果，减少用药次数，同时，加入高性能的药物
缓释剂，增加药效时间，并且本发明的注射液能
够有效降低药物粘度，
减少对动物机体的刺激。权利要求书1页 说明书9页 附图1页CN 108524443 A 2018.09.14
C N 108524443
A
1.一种泰乐菌素注射液，其特征在于，所述泰乐菌素注射液包括的组分及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，
药物缓释剂：1.0～15.0％，
表面活性剂：1.0～10.0％，
镇痛剂：1.0～5.0％，
溶介质：1.0～30.0％，
其余为注射用水。
2.根据权利要求1所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为1.8～2.2∶1。
3.根据权利要求1所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.2～2.8∶1。
4.根据权利要求1所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述药物缓释剂为聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、羧甲基纤维素钠和α-吡咯烷酮中的至少一种。
5.根据权利要求4所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮的组合物。
6.根据权利要求1所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述表面活性剂为聚山梨酯-
80、卵磷脂、泊洛沙姆-188和聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)中的至少一种。
7.根据权利要求6所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188的组合物。
8.根据权利要求1所述的泰乐菌素注射液，其特征在于，所述溶介质为丙二醇、乙二醇和乙醇中的至少一种。
9.一种权利要求1-8任一项所述的泰乐菌素注射液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
按所述组分含量配比分别称取所述碱式泰乐菌素、药物缓释剂、 表面活性剂、镇痛剂以及溶介质；
将所述药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质依次溶入所述碱式泰乐菌素中；控制温度进行搅拌；
加入注射用水至预定量即得所述泰乐菌素注射液。
10.一种权利要求1-9任一项所述的泰乐菌素在猪肺炎或者猪痢疾中的应用。
权 利 要 求 书1/1页CN 108524443 A
一种泰乐菌素注射液及其制备方法、应用
技术领域
[0001]本发明涉及一种泰乐菌素注射液及其制备方法、应用。
背景技术
[0002]猪链球菌病(Swine streptococcosis)防治作为公共卫生领域的世界性难题，不仅导致严重的全球性公共卫生事件，也给养殖业带来了极大的经济损失，仅美国每年因猪链球菌病所造成的经济损失就高达300多万美元，而在我国猪链球菌病已在20多个省市暴发流行性传播，患病猪只死亡率高达88％。猪链球菌常常引起猪的脑膜炎、败血症、心内膜炎、关节炎、肺炎等疾病，人通过接触感染发病，导致神经性耳聋，甚至死亡。由于该菌的血清型复杂，现在还没有理想的疫苗可使用，所以抗生素仍然是防治该病的重要措施。[0003]泰乐菌素作为我国重点引进的畜禽专用抗生素之一，其主要通过与病原微生物核蛋白体的50S亚基结合，抑制由移位酶催化的移位反应，影响菌体蛋白质的合成而呈抑菌作用。大量临床试验表明：因其抗菌谱广、组织穿透力强、组织中的分布广、生物利用度高和残留少安全性高等众多优点，目前在对猪链球菌病上均有较好的效果。
[0004]现有市场售卖的泰乐菌素注射液多为酸式的酒石酸泰乐菌素注射液，具有粘稠度大，药效作用时间短，注射液给药次数多和对机体刺激大等缺点。
发明内容
[0005]本发明主要解决的技术问题是如何在减少用药次数和药物对机体刺激性的前提下，提高泰乐菌素注射液的效果。
[0006]有鉴于此，本发明实施例提供一种泰乐菌素注射液，所述泰乐菌 素注射液包括的组分及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～10.0％，镇痛剂：1.0～5.0％，溶介质：1.0～30.0％，其余为注射用水。
[0007]其中，所述碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为1.8～2.2∶1，所述碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.2～2.8∶1。
[0008]其中，所述碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为2∶1，所述碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.5∶1。
[0009]其中，所述药物缓释剂为聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、羧甲基纤维素钠和α-吡咯烷酮中的至少一种；所述表面活性剂为聚山梨酯-80、卵磷脂、泊洛沙姆-188和聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)中的至少一种；所述溶介质为丙二醇、乙二醇和乙醇中的至少一种。
[0010]其中，所述药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮的组合物；所述表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188的组合物；所述溶介质为丙二醇和乙醇的组合物。[0011]其中，所述药物缓释剂
为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮以质量比1∶1.25组成的组合物；所述表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188以质量比1∶1组成的组合物；所述溶介质为丙二醇和乙醇以质量比2∶1组成的组合物。
[0012]为解决上述技术问题，本发明提供的另一种技术方案是，提供一种上述泰乐菌素注射液的制备方法，所述制备方法包括按所述组分含量配比分别称取所述碱式泰乐菌素、药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质；将所述药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质依次溶入所述碱式泰乐菌素中；控制温度进行搅拌；加入注射用水至预定量即得所述泰乐菌素注射液。
[0013]其中，所述加入注射用水至预定量后，还包括：加入活性炭以除去所述泰乐菌素注射液中的杂质。
[0014]其中，控制温度在50-70℃搅拌25-40分钟。
[0015]其中，所述控制在50-70℃搅拌25-40分钟为：在60℃搅拌30分钟。
[0016]为解决上述技术问题，本发明采用的还有一个技术方案是一种上述泰乐菌素在猪肺炎或者猪痢疾中的应用。
[0017]本发明的有益效果是：区别于现有技术的情况，本发明的泰乐菌素注射液的组分及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～10.0％，镇痛剂：1.0～
5.0％，溶介质：1.0～30.0％，其余为注射用水。通过直接采用碱式泰乐菌素配成注射液，从而可以大大提高药物的效果，减少用药次数。同时，加入高性能的药物缓释剂，增加药效时间，并且本发明的注射液能够有效降低药物粘度，减少对动物机体的刺激。
附图说明
[0018]图1是本发明实施例提供的一种泰乐菌素注射液的制备方法。
具体实施方式
[0019]以下将结合具体实施例详细介绍本发明的技术方案，但是以下只是本发明的具体实现方式，并不用以限定本发明的保护范围。
[0020]本发明实施例提供的一种泰乐菌素注射液，其包括的组分及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～10.0％，镇痛剂：1.0～5.0％，溶介质：1.0～30.0％，其余为注射用水。
[0021]其中，作为一种优选的实现方案，碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为(1.8-2.2)∶1，碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为(2.2～2.8)∶1。作为更进一步的优选实现方案，碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为2∶1，碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.5∶1。[0022]其中，作为一种可能的实现方案，
本发明实施例的药物缓释剂可以是聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、羧甲基纤维素钠和α-吡咯烷酮中的一种或两种以上的组合，优选为两种复配。表面活性剂为聚山梨酯-80、卵磷脂、泊洛沙姆-188和聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)中的一种或两种以上的组合，优选为两种复配。溶介质为丙二醇、乙二醇和乙醇中的任意一种或者两种以上的组合，优选为两种复配。当 然，其他用作注射液的常规药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质也可以适用于本发明的方案，只不过可能会在效果无法达到以上物质用作本发明的效果。
[0023]作为优选实现方案，药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮的组合物，表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188的组合物，溶介质为丙二醇和乙醇的组合物。
[0024]作为更进一步优选的实现方案，药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮以质量比1∶1.25组成的组合物，表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188以质量比1∶1组成的组合物，溶介质为丙二醇和乙醇以质量比2∶1组成的组合物。
[0025]其中，本发明实施例进一步提供以上实施例所提供的泰乐菌素注射液的制备方法，请参阅图1，图1是本发明实施例提供的泰乐菌素注射液的制备方法的流程示意图，如图所示，本实施例的制备方法包括以下步骤：
[0026]S11：按组分含量配比分别称取碱式泰乐菌素、药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质。
[0027]按照碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～10.0％，镇痛剂：1.0～5.0％，溶介质：1.0～30.0％，其余为注射用水的比例称取碱式泰乐菌素、药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质。
[0028]S12：将药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质依次溶入所述碱式泰乐菌素中。
[0029]其中，作为一种优选的实现方案，碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为(1.8-2.2)∶1，碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为(2.2～2.8)∶1。作为更进一步的优选实现方案，碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为2∶1，碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.5∶1。[0030]其中，作为一种可能的实现方案，本发明实施例的药物缓释剂可以是聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、羧甲基纤维素钠和α-吡咯烷酮中的一种或两种以上的组合，优选为两种复配。表面活性剂 为聚山梨酯-80、卵磷脂、泊洛沙姆-188和聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)中的一种或两种以上的组合，优选为两种复配。溶介质为丙二醇、乙二醇和乙醇中的任意一种或者两种以上的组合，优选为两种复配。当然，其他用作注射液的常规药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质也可以适用于本发明的方案，只不过可能会在效果无法达到以上物质用作本发明的效果。
[0031]作为优选实现方案，药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮的组合物，表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188的组合物，溶介质为丙二醇和乙醇的组合物。[0032]作为更进一步优选的实
现方案，药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮以质量比1∶1.25组成的组合物，表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188以质量比1∶1组成的组合物，溶介质为丙二醇和乙醇以质量比2∶1组成的组合物。
[0033]将药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质依次溶入碱式泰乐菌素中。[0034]S13：控制在50-70℃搅拌25-40分钟。
[0035]其中，作为一种优选的实现方案，控制在60℃搅拌30分钟。
[0036]S14：加入注射用水至预定量即得泰乐菌素注射液。
[0037]作为一种优选的实现方案，在加入注射用水至预定量后，可以进一步加入一定量的活性炭来除去溶液(泰乐菌素注射液)中的杂质，然后通过过滤得到能够直接用于注射的泰乐菌素注射液。
[0038]本发明上述实施例提供的泰乐菌素注射液，外观性状为黄单一澄清液，依据液体pH检查法检测，泰乐菌素注射液的pH值为8.0～9.5，并参照酒石酸泰乐菌素项下的有关物质检测方法，依法检查，确定本发明的泰乐菌素注射液符合规定，并且参照注射液无菌检测规定对本发明的泰乐菌素注射液进行检测，其符合规定。
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