(10)申请公布号
(43)申请公布日 (21)申请号 201410811539.5
(22)申请日 2014.12.23
A61K 9/20(2006.01)
A61K 9/30(2006.01)
A61K 31/4709(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(71)申请人北大方正集团有限公司
地址100871 北京市海淀区成府路298号方
正大厦
申请人方正医药研究院有限公司
北大医疗产业集团有限公司
(72)发明人易崇勤 孟宏涛 冀蕾
(74)专利代理机构北京万象新悦知识产权代理
事务所(普通合伙) 11360
代理人
李稚婷
(54)发明名称
(57)摘要
本发明提供一种盐酸莫西沙星片剂及其制备
方法。本发明的盐酸莫西沙星片剂由有效成分盐
酸莫西沙星和辅料组成。本发明片剂处方合理，溶
出、稳定性均优于现有技术。生产工艺设计合理，
操作简便，可满足大生产的要求。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书2页 说明书9页 附图1页CN 105769783 A 2016.07.20
C N 105769783
A
1.一种盐酸莫西沙星片剂，由有效成分盐酸莫西沙星和辅料组成，所述辅料包括：微晶纤维素、预胶化淀粉、崩解剂和润滑剂，不含有乳糖。 2.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星片剂，其特征在于，所述微晶纤维素和预胶化淀粉的重量比为4～5:1。
3.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星片剂，其特征在于，所述盐酸莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为：
4.如权利要求3所述的盐酸莫西沙星片剂，其特征在于，所述盐酸莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为：
5.如权利要求4所述的盐酸莫西沙星片剂，其特征在于，所述盐酸莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为：
6.如权利要求1～5中任意一项所述的盐酸莫西沙星片剂，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
7.如权利要求1～5中任意一项所述的盐酸莫西沙星片剂，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。
8.权利要求1所述盐酸莫西沙星片剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将盐酸莫西沙星和各种辅料分别过筛，按处方量称取；
2)将原料药盐酸莫西沙星和辅料中的微晶纤维素、预胶化淀粉，以及部分崩解剂混合均匀，加水制软材，制粒，干燥，整粒，然后加入剩余崩解剂和润滑剂，混合均匀；
3)压片，包薄膜衣。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中先加入20％-40％的崩解剂，整粒后再加入剩余的崩解剂。
10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
1)将盐酸莫西沙星、微晶纤维素、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁分别过筛，按处方量称取；
2)将处方量原料药与微晶纤维素、预胶化淀粉和部分交联羧甲基纤维素钠混合均匀，加水制软材，制粒，干燥，整粒，然后加入其余交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，混合均匀；
3)压片，包薄膜衣。
11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中先加入20％-40％的交联羧甲基纤维素钠，整粒后加入其余的交联羧甲基纤维素钠。
12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中先加入30％的交联羧甲基纤维素钠，整粒后加入其余的交联羧甲基纤维素钠。
一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明提供一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。
背景技术
[0002] 盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名：拜复乐(Avelox)。盐酸莫西沙星结构式如下所示：
[0003]
[0004] 莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收，绝对生物利用度总计约91％，达峰时0.5～4小时。莫西沙星给药不受进食影响，半衰期达12小时，不经细胞素P450酶代谢，减少了药物间相互作用的可能性，肾脏代谢45％，肝脏代谢52％，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
[0005] 申请号为99813124.5的中国专利公开了一种莫西沙星处方：莫西沙星：60～70％；乳糖：7.5～16％；羧甲基纤维素钠：2～6％；硬脂酸镁0.5～1.1％；微晶纤维素：12～15％。其制备工艺：将盐酸莫西沙星、微晶纤维素、乳糖用水制粒，然后将该颗粒与至少一种崩解剂和至少一种润滑剂混合，并任选地压片与包衣。
[0006] 为了满足临床应用的需求，还需要溶出更好、稳定性更高的片剂处方。
发明内容
[0007] 本发明的目的在于提供一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法。
[0008] 本发明的盐酸莫西沙星片剂由有效成分盐酸莫西沙星和辅料组成，所述辅料包括：微晶纤维素、预胶化淀粉、崩解剂和润滑剂，不含有乳糖。
[0009] 所述微晶纤维素和预胶化淀粉的重量比优选为4～5:1，更优选为5:1。[0010] 本发明盐酸莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为：
[0011]
[0012]
[0013] 本发明盐酸莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例优选为：
[0014]
[0015] 本发明盐酸莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例进一步优选为：
[0016]
[0017] 所述崩解剂优选为交联羧甲基纤维素钠。
[0018] 所述润滑剂可选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。
[0019] 本发明盐酸莫西沙星片的制备方法包括以下步骤：
[0020] 1)将盐酸莫西沙星和各种辅料分别过筛，按处方量称取；
[0021] 2)将原料药盐酸莫西沙星和辅料中的微晶纤维素、预胶化淀粉，以及部分崩解剂混合均匀，加水制软材，制粒，干燥，整粒，然后加入剩余崩解剂和润滑剂，混合均匀；[0022] 3)压片，包薄膜衣。
[0023] 上述步骤2)中可先加入20％-40％的崩解剂制粒，整粒后再加入剩余的崩解剂。[0024] 在本发明的一些实施例中，根据下述方法制备莫西沙星片剂：
[0025] 1)将盐酸莫西沙星、微晶纤维素、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁分别过筛，按处方量称取；
[0026] 2)将处方量原料药与微晶纤维素、预胶化淀粉和部分交联羧甲基纤维素钠混合均匀，加水制软材，制粒，干燥，整粒，然后加入其余交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，混合均匀；
[0027] 4)压片，包薄膜衣。
[0028] 其中，步骤2)中先加入20％-40％的交联羧甲基纤维素钠，然后加入60％-80％
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