[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1660222A
[43]公开日2005年8月31日[21]申请号200410073441.0
[22]申请日2004.12.13[21]申请号200410073441.0
[71]申请人浙江康恩贝药品研究开发有限公司
地址310052浙江省杭州市滨江科技经济园滨康
路568号[72]发明人夏亚君 徐洪明
[74]专利代理机构杭州求是专利事务所有限公司
代理人赵杭丽 张法高
[51]Int.CI 7
A61K 35/78A61K 9/20
权利要求书 1 页 说明书 9 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明提供可掩盖药物本身苦味的银杏叶提取物口崩片及制备方法，该口崩片含银杏叶提取物和口崩片所需赋形剂，银杏叶提取物为裹有包衣材料的包衣颗粒。包衣材料的用量是银杏叶提取物重量的0.5～1倍。本发明的制备方法包括(1)包衣颗粒的制备和(2)口崩片的制备。本发明提供的口崩片具有良好的口感和快速的崩解时限，克服了其它片剂不矫味带来的难以忍受的苦味或应用过多的甜味剂矫味而导致过多的糖类物质的摄入等问题；本发明采用的包衣方法和目前其它包衣掩味技术的区别在于不需要大型的包衣机，可使制备工艺简便，节约生产成本。 200410073441.0权 利 要 求 书第1/1页 1.一种银杏叶提取物口腔崩解片，含银杏叶提取物和口崩片所需赋形剂，其特征是：银杏叶提取物为裹有包衣材料的包衣颗粒，口崩片组成为包衣颗粒∶赋形剂重量比是1∶1～1∶3。
2.根据权利要求1所述的银杏叶提取物口腔崩解片，其特征是：包衣材料的用量是银杏叶提取物重量的0.5～1倍。
3.根据权利要求1或2所述的银杏叶提取物口腔崩解片，其特征是：包衣材料选用甲基纤维素和/或乙基纤维素。
4.根据权利要求1所述的银杏叶提取物口腔崩解片，其特征是：赋形剂包括崩解剂、稀释剂、矫味剂、助流剂。
5.根据权利要求1所述的银杏叶提取物口腔崩解片的制备方法，其特征是：通过以下技术方案实现：
(1)包衣颗粒的制备：将处方量的包衣材料溶解于溶剂，溶剂选择对人体安全的溶剂，主要是稀乙醇，用量每10ml溶解10-150mg包衣材料，优选50 -100mg，制得包衣液，然后将银杏叶提取物加入包衣液，搅拌，超声使分散均匀，将得到的液体在60℃鼓风干燥得固体银杏叶提取物包合物，粉碎，过100目网筛，即得包衣颗粒；
(2)口崩片的制备：将过筛的银杏叶提取物包衣颗粒加入0.5％-1％的矫味剂和35％-50％的稀释剂中，以5％PVP30的水溶液制粒，烘干，加入崩解剂和0.5％-1.5％助流剂，整粒，在旋转压片机上制成片子，或者加入辅料直接压片。
6.根据权利要求5所述的银杏叶提取物口腔崩解片的制备方法，其特征是：步骤(2)中所用的辅料必须过100目网筛。
7.根据权利要求5所述的银杏叶提取物口腔崩解片的制备方法，其特征是：步骤(2)中崩解剂选用10％-20％超强崩解剂和/或4％-7％泡腾崩解剂。
200410073441.0说 明 书第1/9页
银杏叶提取物口崩片及制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂及制备方法，主要涉及银杏叶提取物及其制备方法，尤关于银杏叶提取物口腔崩解片及制备方法。
背景技术
中国专利02134126.5，02116223.9分别描述了其中银杏叶提取物的分散片和缓释片的制备。它们都未涉及到矫味问题，而银杏叶提取物本身口感极苦。中国专利00126538.5描述了银杏叶提取物咀嚼片的制备，其矫味全部采用添加甜味剂，香味剂的方法。过多的糖类物质的摄入是其缺点。
目前所用的药物包衣技术工艺较复杂，流化床包衣需要用到流化床这一大型设备，并不是每个单位都是有条件的；微囊化包衣的缺点是药物微囊化过程中损失较大，而且还要对药物进行包封率的测定，根据含药量进行投药。 发明内容
本发明的一个目的是提供可掩盖药物本身苦味的银杏叶提取物口崩片，该口崩片含银杏叶提取物和口崩片所需赋形剂，银杏叶提取物为裹有包衣材料的包衣颗粒。口崩片组成为包衣颗粒∶赋形剂的重量比是1∶1～1∶3。包衣材料的用量是银杏叶提取物重量的0.5～1倍。包衣材料选用甲基纤维素和/或乙基纤维素。赋形剂包括崩解剂、稀释剂、矫味剂、助流剂。
本发明的另一个目的是提供银杏叶提取物口腔崩解片的制备方法，通过以下技术方案实现：
1.包衣颗粒的制备：将处方量的包衣材料溶解于溶剂，溶剂选择对人体安全的溶剂，主要是稀乙醇，用量每10ml溶解10-150mg包衣材料，优选50 -100mg，制得包衣液，然后将银杏叶提取物加入包衣液，搅拌，超声使分散均匀，将得到的液体在60℃鼓风干燥得固体银杏叶提取物包合物，粉碎，过100目网筛，即得包衣颗粒；
2.口崩片的制备：将过筛的银杏叶提取物包衣颗粒加入适量的矫味剂和稀释剂中，矫味剂在0.5％-1％，稀释剂优选在35％-50％之间，以5％PVP30的水溶液制粒，烘干，加入崩解剂和助流剂，崩解剂可选用10％-20％超强崩解剂和/或选用4％-7％泡腾崩解剂，助流剂用量在0.5％-1.5％，整粒，在旋
转压片机上制成片子。
本发明片剂中所有的辅料都必须过100目网筛。
所用的稀释剂是制药工业中常用的微晶纤维素、乳糖、甘露醇等。 矫味剂可选则包括蔗糖、阿司帕坦、薄荷醇、甜菊苷以及它们的混合物。实际上本发明的活性成分包衣颗粒已经极大掩盖了银杏叶提取物本身的苦味，不加矫味剂也基本上能忍受，加入少量的矫味剂即可得到良好的口感。 助流剂可选常用的硬脂酸镁。
口崩片需要在30秒内迅速崩解，故在崩解剂的选择上需要选择有超强崩解效果的辅料，如交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮。有时需要加入一定的泡腾剂，用以达到快速崩解的目的。
本发明的主要特点是：(1)提供的这种片剂具有良好的口感和快速的崩解时限，克服了其它片剂不矫味带来的难以忍受的苦味或应用过多的甜味剂矫味而导致过多的糖类物质的摄入等问题。(2)用赋形剂加
入活性成分压制的片剂虽与其它口崩片在崩解上相似，可以在口腔中一接触唾液就在小于30秒的时间内崩解，但包裹的活性物质粉末可以减少药物与味蕾的接触，从而达到良好的口感。(3)本发明采用的包衣方法和目前其它包衣掩味技术的区别在于不需要大型的包衣机，可使制备工艺简便，节约生产成本。
具体实施方式
本发明通过下面所提供的非限制性实施例，作进一步说明。 实施例1：含有80mg银杏叶提取物的口腔崩解片
参见表1，给出了本发明片剂的单位组成和百分比组成
表1
成分单位组成百分比(％)
银杏叶提取物80mg16.7
乙基纤维素40mg8.3
稀乙醇8ml------
乳糖240mg50.0
阿司帕坦 2.4mg0.5
碳酸氢钠9mg 1.9
柠檬酸10.2mg 2.1
交联羧甲基纤维素钠96mg20.0
硬脂酸镁 2.4mg0.5
总计480mg100.0
制备法：
(1)将处方量的乙基纤维素溶解在稀乙醇中得包衣液。
(2)称取处方量的银杏叶提取物加入到包衣液中，搅拌，超声分散均匀。
(3)60℃鼓风干燥的固体包合物，粉碎过100目得到活性成分包衣颗粒。
(4)将表1所列的辅料过100目，称取处方量，将包衣颗粒、乳糖、阿司帕坦混合均匀。
(5)以5％P V P30的水溶液为粘合剂制软材，过24目筛制粒。
(6)湿颗粒于50-60℃烘干，20目筛整粒。
(7)加入柠檬酸、碳酸氢钠、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁继续混合1至5分钟。
(8)在旋转压片机上制成片子。
按照本方法制备的片剂在口腔内的平均崩解时间少于30秒，口感良好。 本片剂的活性成分包衣颗粒制备简单，在此基础上制得的片剂，运用少量的阿司帕坦就能解决银杏叶提取物口感极苦的问题。
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