(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201680035296.8
(22)申请日 2016.06.17
(30)优先权数据
2015-122405 2015.06.17 JP
(85)PCT国际申请进入国家阶段日
2017.12.15
(86)PCT国际申请的申请数据
PCT/JP2016/068036 2016.06.17
(87)PCT国际申请的公布数据
WO2016/204260 JA 2016.12.22
(71)申请人 东亚荣养株式会社
地址 日本东京
(72)发明人 阿部绘梨子 立川悠 雨山智
漆原直子 石仓准 中村哲也
横内阳 井上祥孝 青柳和宏
田中智也 西田尚弘 南邦弘 (74)专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219代理人 胡嵩麟 王海川(51)Int.Cl.A61K 31/138(2006.01)A61K 9/70(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61K 47/14(2006.01)A61K 47/32(2006.01) (54)发明名称
(57)摘要
本发明提供一种可以保持良好的粘合物性、
并且具有高比索洛尔皮肤透过性的含有比索洛
尔的贴剂。一种含有比索洛尔的贴剂，其包含支
撑体以及形成于支撑体的单面上的粘合剂层，其
中，该粘合剂层含有下述的(A)成分～(C)成分：
基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；(B)
成分：使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸
丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；(C)
成分：
比索洛尔。权利要求书1页 说明书10页CN 107921012 A 2018.04.17
C N 107921012
A
1.一种含有比索洛尔的贴剂，其包含支撑体以及形成于支撑体的单面上的粘合剂层，其中，该粘合剂层含有下述的(A)成分～(C)成分：
(A)成分：使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；
(B)成分：使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；
(C)成分：比索洛尔。
2.如权利要求1所述的含有比索洛尔的贴剂，其中，所述粘合剂层还包含有机液态成分。
3.如权利要求1或2所述的含有比索洛尔的贴剂，其中，所述粘合剂层中包含的(A)成分与(B)成分的含量比((A)成分：(B)成分)以重量比计为1：0.05～1：1。
权 利 要 求 书1/1页CN 107921012 A
含有比索洛尔的贴剂
技术领域
[0001]本发明的一个方式涉及含有比索洛尔的贴剂。
背景技术
[0002]粘贴于皮肤的贴剂通过在支撑体的单面或两面上形成粘合剂层而得到，其目的在于经由粘合剂层将药物自皮肤给用至体内，从而进行局部和全身的疾病预防或。[0003]对于此种贴剂，要求在粘贴于皮肤时表现出充分的粘合性，且在使用后可以剥离除去而不污染皮肤表面(例如，产生胶糊残留或发粘(ベタツキ)等)。另外，对于贴剂而言，期望对皮肤为低刺激性。
[0004]在专利文献1中公开了使用如下丙烯酸类粘合剂的贴剂，该丙烯酸类粘合剂通过使(甲基)丙烯酸烷基酯与能够与该(甲基)丙烯酸烷基酯共聚且不含羧基和磺基中的任一者的单体进行聚合而得到。此外，对于该文献的贴剂而言，其粘合剂层包含有机液态成分且可以进行交联。据称上述贴剂具有在剥离时不会产生胶糊残留的充分的凝聚力，对皮肤的刺激小，且具有柔软感。但是，专利文献1中所公开的不具有羧基和磺基的粘合剂在长时间粘贴于皮肤表面或粘贴于动作大的皮肤表面时，有时从皮肤脱落，因此期望胶粘特性的进一步改良。
[0005]在专利文献2中公开了在粘合剂层中包含(甲基)丙烯酸烷基酯或该(甲基)丙烯酸烷基酯和(甲基)丙烯酸烷氧基烷基酯的混合物、与含有羧基和/或羟基的单体的共聚物的交联产物的贴剂。但是，在上述贴剂中的粘合剂层中含有具有羧基的共聚物、且含有作为药物的比索洛尔时，担心羧基受到比索洛尔的作用，妨碍药物从贴剂的释放，从而使药物的利用率降低。
[0006]另一方面，在含有具有羟基(氢氧基)的共聚物时，表现出对皮肤良好的粘贴性，并且不会担心妨碍比索洛尔从贴剂的释放。但是，有时羟基(氢氧基)受到比索洛尔的作用，在保存中保持力增加等粘合物性发生变动。
[0007]现有技术文献
[0008]专利文献
[0009]专利文献1：日本特开2003-313122号公报
[0010]专利文献2：日本特开平4-150865号公报
发明内容
[0011]发明所要解决的问题
[0012]本发明是鉴于上述实际情况而发现的，在本发明的一个方式中，其所要解决的课题在于提供一种可以保持良好的粘合物性、并且具有高比索洛尔皮肤透过性的含有比索洛尔的贴剂。
[0013]用于解决问题的手段
[0014]本发明人等为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现：通过在含有比索洛
尔的粘合剂层中包含使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物、以及使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物，可以保持良好的粘合物性(尤其是即使在含有大量有机液态成分的情况下，也可以保持良好的粘合物性)，从而完成了本发明。
[0015]即，本发明的一个方式如下所述。
[0016][1]一种含有比索洛尔的贴剂，其包含支撑体以及形成于支撑体的单面上的粘合剂层，其中，该粘合剂层含有下述的(A)成分～(C)成分：
[0017](A)成分：使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；
[0018](B)成分：使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；
[0019](C)成分：比索洛尔。
[0020][2]如上述[1]所述的含比索洛尔的贴剂，其中，所述粘合剂层还包含有机液态成分。
[0021][3]如上述[1]或[2]所述的含比索洛尔的贴剂，其中，所述粘合剂层中包含的(A)成分与(B)成分的含量比((A)成分：(B)成分)以重量比计为1：0.05～1：1。
[0022]发明效果
[0023]根据本发明的一个方式的含有比索洛尔的贴剂，可以保持良好的粘合物性(尤其是即使在含有大量有机液态成分的情况下，也可以保持良好的粘合物性)，并且具有高比索洛尔皮肤透过性。
具体实施方式
[0024]以下，对于本发明的一个方式，根据其优选的实施方式，更详细地进行说明。[0025]本发明的一个方式的含有比索洛尔的贴剂以经皮吸收型制剂的形式提供，具体而言，以基质型贴剂、贮库型贴剂等形式提供。
[0026]作为本发明的一个方式的含有比索洛尔的贴剂(以下，也称为本发明的一个方式的“贴剂”)中的支撑体，并没有特别限定，只要可以在单面上形成并保持粘合剂层即可。具体而言，可以使用聚酯(例如，聚对苯二甲酸乙二醇酯等)、聚酰胺(例如，尼龙等)、聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚偏二氯乙烯(商品名：Saran等)、离聚物树脂(商品名：Surlyn等)、聚四氟乙烯、乙烯-丙烯酸乙酯共聚物、乙烯-乙烯醇共聚物(商品名：Eval等)等各种塑料薄膜或各种金属箔等的单层体或它们的层叠体。需要说明的是，为了提高与形成于支撑体上的粘合剂层的锚固力，可以对支撑体表面进行底涂层的处理、电晕放电处理或等离子体照射处理、底漆处理等，优选使用进一步在支撑体的粘合剂层形成面侧层叠有多孔片材的支撑体。作为该情况下的多孔片材，实用上而言，可以列举：纸或无纺布、机织物、针织物、经穿孔处理的塑料片材等，在这些之中，从粘贴中的使用感、粘贴操作性等观点而言，优选使用纸、无纺布、机织物。
[0027]关于上述含有比索洛尔的贴剂中的支撑体的厚度，从提高锚固力、经皮吸收制剂整体的柔软性和粘贴操作性等方面而言，优选为10μm～200μm。在薄的贴剂的情况下，采用厚度为10μm～100μm的范围的支撑体。另外，在使用机织物或无纺布作为多孔片材时，它们
的单位面积重量可以设定为5g/m2～30g/m2，优选可以设定为6g/m2～15g/m2。作为本发明的一个方式中最优选的支撑体，可以列举：厚度1.5μm～6μm的聚酯薄膜与单位面积重量为6g/ m2～12g/m2的聚酯制无纺布的层叠薄膜，或者厚度10μm～80μm的乙烯-乙烯醇共聚物薄膜。[0028]在上述支撑体表面上形成底涂层时，优选底涂层中包含多孔无机粒子。此外，优选底涂层中还包含用于使多孔无机粒子附着在支撑体上的粘结剂树脂。
[0029]作为上述多孔无机粒子，可以列举例如：多孔二氧化硅粒子、多孔氧化铝粒子、多孔氧化钛粒子等。其中，从即使在制造工序或分散液中粒子也难以被破坏的方面而言，可以优选使用多孔二氧化硅粒子。需要说明的是，作为多孔无机粒子，可以仅使用1种，也可以将2种以上组合使用。
[0030]作为上述粘结剂树脂，只要可以使多孔无机粒子附着在支撑体上，就可以使用任意的适当的树脂。可以列举例如：聚氨酯类树脂、亚乙基亚胺类树脂、氨基乙基类树脂、聚酯类树脂、聚烯烃类树脂、乙烯-乙烯醇共聚树脂等。
[0031]通过使上述多孔无机粒子和上述粘结剂树脂分散或溶解在任意的适当的溶剂中而制备底涂层溶液。作为该溶剂，可以适当地选择多孔无机粒子的分散性优良且与粘结剂树脂的混溶性优良的溶剂。作为该溶剂的具体例，可以列举：水、甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、乙酸乙酯、甲乙酮、甲苯等。溶剂可以单独使用，也可以将2种以上组合使用。关于底涂层溶液的固体成分浓度，从作业性等观点而言，可以设定为任意的适当的值。
[0032]可以通过将上述底涂层溶液涂布在支撑体表面上，并使其干燥和/或固化而形成底涂层。
[0033]底涂层的单位面积重量可以根据支撑体或粘合剂层的种类、用途、目的等而适当设定。该单位面积重量优选为0.1g/m2～10g/m2，更优选为0.1g/m2～8g/m2，进一步优选为0.2g/m2～5g/m2。如果为这样的单位面积重量，则可以得到均匀的底涂剂层，并且可以赋予良好的锚固力。
[0034]对于本发明的一个方式的贴剂，为了在直到使用时之前保护其粘合剂层的粘合面，优选在该粘合面上层叠剥离衬垫。作为该剥离衬垫，只要可以确保充分轻的剥离性，就没有特别限定。作为具体例，可以列举：通过在与粘合剂层接触的面上涂布聚硅氧烷树脂、含氟树脂等而实施了剥离处理的聚酯、聚氯乙烯、聚偏二氯乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯等的塑料薄膜、高级纸(上質紙)、玻璃纸等纸、或者高级纸、玻璃纸等纸与聚烯烃的层压薄膜(与粘合剂层接触的一侧为纸)等。该剥离衬垫的厚度通常为10μm～200μm，优选为25μm～100μm。
[0035]关于作为粘合剂层中包含的(A)成分的使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物，只要为相对于(A)成分的聚合物整体，(甲基)丙烯酸烷基酯单元以40重量％以上的比例、优选40重量％～99重量％的比例、更优选40重量％～90重量％的比例，进一步更优选50重量％～90重量％的比例进行共聚且在其分子中具有羟基的聚合物，就没有特别限定。
[0036]需要说明的是，在本说明书中，“(甲基)丙烯酸”是指“丙烯酸”和“甲基丙烯酸”两者。
[0037](甲基)丙烯酸烷基酯单体并没有特别限定，但是从胶粘性的观点而言，优选具有碳原子数为4以上的烷基的(甲基)丙烯酸烷基酯单体，具体而言，可以列举：烷基为正丁基、
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议