(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010192170.X
(22)申请日 2020.03.18
(71)申请人 北京鑫开元医药科技有限公司
地址 101102 北京市通州区中关村科技园
区通州园金桥科技产业基地景盛南四
街15号20号楼二层B
申请人 上海现代哈森（商丘）药业有限公司
(72)发明人 霍志强 陈洪 陈华 王传旭
吕永磊 唐睿 戴信敏
(74)专利代理机构 北京嘉科知识产权代理事务
所(特殊普通合伙) 11687
代理人 杨波
(51)Int.Cl.
A61K 9/50(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 31/7048(2006.01)A61P 31/04(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明属于药物领域，尤其涉及一种罗红霉
素颗粒及其制备方法，以所述罗红霉素颗粒的总
质量为100％计，所述罗红霉素颗粒的质量百分
含量的成分为：罗红霉素10-30％；填充剂1-
70％；崩解剂1-20％；粘合剂1-10％；润滑剂0.5-
2％；包衣剂1-10％。本发明开发了一种新的罗红
霉素颗粒以及制备罗红霉素颗粒的制备方法，采
用罗红霉素、填充剂、崩解剂以及粘合剂制备颗
粒后，并采用特定的pH依赖型树脂聚合物进行包
衣的工艺，
有效提高了罗红霉素的利用度。权利要求书2页 说明书8页CN 111388444 A 2020.07.10
C N 111388444
A
1.一种罗红霉素颗粒，其特征在于，以所述罗红霉素颗粒的总质量为100％计，所述罗红霉素颗粒包括如下质量百分含量的成分：
2.如权利要求1所述的罗红霉素颗粒，其特征在于，所述填充剂包括玉米淀粉、微晶纤维素、甘露醇和乳糖中的至少一种。
3.如权利要求1所述的罗红霉素颗粒，其特征在于，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。
4.如权利要求1所述的罗红霉素颗粒，其特征在于，所述粘合剂包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素和聚维酮中的至少一种。
5.如权利要求1所述的罗红霉素颗粒，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸镁和微粉硅胶中的至少一种。
6.如权利要求1所述的罗红霉素颗粒，其特征在于，所述包衣剂包括甲基丙烯酸共聚物C型L100-55、聚乙二醇6000、氢氧化钠、柠檬酸三乙酯和滑石粉中至少两种的混合物。
7.如权利要求1所述的罗红霉素颗粒，其特征在于，以所述罗红霉素颗粒的总质量为100％计，所述罗红霉素颗粒包括如下质量百分含量的成分：
8.一种如权利要求1-7任一项所述的罗红霉素颗粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将原料罗红霉素过第一目数的筛网，得到符合粒径要求的罗红霉素； 按处方量称取所述符合粒径要求的罗红霉素、填充剂、崩解剂和粘合剂投入流化床中， 采用流化床侧喷制备颗粒，得到第一颗粒；
将所述第一颗粒过第二目数的筛网整粒，得到第二颗粒；
将所述第二颗粒和包衣剂投入流化床中，采用流化床底喷制备颗粒，得到第三颗粒；
将所述第三颗粒过第三目数的筛网整粒，得到第四颗粒；
将所述第四颗粒和润滑剂投入三维混合机中混合，得到第五颗粒；
将所述第五颗粒进行分装，得到罗红霉素颗粒。
9.如权利要求8所述的罗红霉素颗粒的制备方法，其特征在于，所述第一目数为60-100；
和/或，所述第二目数为20-30；
和/或，所述第三目数为18-24。
10.如权利要求8所述的罗红霉素颗粒的制备方法，其特征在于，所述按处方量称取所述符合粒径要求的罗红霉素、填充剂、崩解剂和粘合剂投入流化床中，采用流化床侧喷制备颗粒，得到第一颗粒步骤中，设定流化床参数物料温度为30-40℃，喷雾压力为0.2-0.6Mpa，供液速度为30-80rpm，底盘转速为450-550rpm。
11.如权利要求8所述的罗红霉素颗粒的制备方法，其特征在于，所述将所述第二颗粒和包衣剂投入流化床中，采用流化床底喷制备颗粒，得到第三颗粒步骤中，设定流化床包衣参数进风温度为50-70℃，物料温度为30-40℃，喷雾压力0.2-0.6Mpa，供液速度30-80rpm，包衣增重的质量控制为2-4％。
一种罗红霉素颗粒及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于药物领域，具体涉及一种罗红霉素颗粒及其制备方法。
背景技术
[0002]罗红霉素为一种半合成的14元环大环内酯类抗生素，是红霉素经C9位结构得到的一种衍生物。
罗红霉素是由法国Rousel～Uclaf公司开发的产品，并于1987年首先在法国上市。罗红霉素的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿。但罗红霉素比红霉素口服吸收更迅速、性能更稳定；不论在生物利用度、血药浓度、半衰期以及组织体液方面都罗红霉素比红霉素高。罗红霉素抗菌性较广，对大多数革兰氏阳性菌、部分阴性菌及一些典型致病菌均有效。适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感细菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。罗红霉素还适用于肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎，沙眼衣原体所引起的尿道炎和宫颈炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
[0003]近几年来，肺炎支原体、肺炎衣原体及军团菌等特殊病原引起的呼吸道感染不断增多，罗红霉素不仅对上述病原体敏感而且能较快地进入肺泡、巨噬细胞、白细胞、多形核白细胞，对上述病原体引起的肺部感染性疾病是首选药物。
[0004]然而现有的罗红霉素颗粒通常采用淀粉、糊精和糖粉等常规辅料制粒制备而成。这些辅料制备而成的罗红霉素颗粒很难掩盖罗红霉素本身的苦味，且当本品用于儿童时，服用依从性不强。并且现有的掩味方式采用一些树脂类进行包合工艺，或者采用一些非pH 依赖型树脂包衣材料，均未考虑到罗红霉素会在胃酸中降解。
发明内容
[0005]本发明的目的在于克服现有技术的上述不足，提供了一种罗红霉素颗粒及其制备方法，旨在克服产品的服用依从性不强、难掩味和在胃酸中降解度的缺点。
[0006]为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：
[0007]一方面，本发明提供了一种罗红霉素颗粒，以所述罗红霉素颗粒的总质量为100％计，所述罗红霉素颗粒包括如下质量百分含量的成分：
[0008]
[0009]在一个实施例中，所述填充剂包括玉米淀粉、微晶纤维素、甘露醇和乳糖中的至少一种。
[0010]在一个实施例中，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。
[0011]在一个实施例中，所述粘合剂包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素和聚维酮中的至少一种。
[0012]在一个实施例中，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸镁和微粉硅胶中的至少一种。
[0013]在一个实施例中，所述包衣剂包括甲基丙烯酸共聚物C型L100-55、聚乙二醇6000、氢氧化钠、柠檬酸三乙酯和滑石粉中至少两种的混合物。
[0014]在一个实施例中，以所述罗红霉素颗粒的总质量为100％计，所述罗红霉素颗粒包括如下质量百分含量的成分：
[0015]
[0016]
[0017]另一方面，本发明还提供了一种罗红霉素颗粒的制备方法，包括如下步骤：[0018]将原料罗红霉素过第一目数的筛网，得到符合粒径要求的罗红霉素；
[0019]按处方量称取所述符合粒径要求的罗红霉素、填充剂、崩解剂和粘合剂投入流化床中，采用流化床侧喷制备颗粒，得到第一颗粒；
[0020]将所述第一颗粒过第二目数的筛网整粒，得到第二颗粒；
[0021]将所述第二颗粒和包衣剂投入流化床中，采用流化床底喷制备颗粒，得到第三颗粒；
[0022]将所述第三颗粒过第三目数的筛网整粒，得到第四颗粒；
[0023]将所述第四颗粒和润滑剂投入三维混合机中混合，得到第五颗粒；
[0024]将所述第五颗粒进行分装，得到罗红霉素颗粒。
[0025]在一个实施例中，所述第一目数为60-100；
[0026]和/或，所述第二目数为20-30；
[0027]和/或，所述第三目数为18-24。
[0028]在一个实施例中，所述按处方量称取所述符合粒径要求的罗红霉素、填充剂、崩解剂和粘合剂投入流化床中，采用流化床侧喷制备颗粒，得到第一颗粒步骤中，设定流化床参数物料温度为30-40℃，喷雾压力为0.2-0.6Mpa，供液速度为30-80rpm，底盘转速为450-550rpm。
[0029]在一个实施例中，所述将所述第二颗粒和包衣剂投入流化床中，采用流化床底喷
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