(10)申请公布号
(43)申请公布日 (21)申请号 201510771039.8
(22)申请日 2015.11.12
A61K 36/756(2006.01)
A61P 9/14(2006.01)
A61K 31/045(2006.01)
(71)申请人甘肃中医药大学
地址730000 甘肃省兰州市城关区定西东路
35号
(72)发明人王志旺
(74)专利代理机构甘肃省知识产权事务中心
62100
代理人张英荷
(54)发明名称
方法
(57)摘要
本发明提供了一种用于痔疮的中药复方
制剂及其制备方法，属于中药领域。本发明的中药
复方制剂是以苦参、黄柏、地榆、当归、儿茶、冰片
为原料药进行组方，使各药物的功效产生协同，共
奏清热燥湿、解毒敛疮、生肌止血之功。药效学实
验结果显示，本发明的中药复方制剂具有一定的
抗炎、镇痛、止血等作用；临床应用数据显示，本
发明的外用中药复方制剂对各型痔疮（包括内痔、
外痔、混合痔）具有确切的作用。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书6页CN 105287837 A 2016.02.03
C N 105287837
A
1.一种用于痔疮的中药复方制剂，是由以下重量份的原料药按药剂学的常规工艺和辅料制备成的外用制剂：
苦参4~10份、地榆4~10份、黄柏3~8份、当归3~8份、儿茶1~4份、冰片1~4份。
2.根据权利要求1所述用于痔疮的中药复方制剂，其特征在于：所述各原料药按以下重量份进行配比：
苦参3.5~7.5份、地榆3.5~7.5份、黄柏2.5~5.5份、当归2.5~5.5份、儿茶1.5~3.5份、冰片1.5~3.5份。
3.根据权利要求1所述用于痔疮的中药复方制剂，其特征在于：所述各原料药按以下重量份进行配比：
当归5份、苦参5份、黄柏5份、地榆5份、儿茶2.5份、冰片2.5份。
4.根据权利要求1所述用于痔疮的中药复方制剂，其特征在于：所述外用制剂为软膏剂、糊剂或橡胶膏剂。
5.根据权利要求4所述用于痔疮的中药复方制剂的制备方法，包括以下步骤：
（1）将当归采用水蒸气蒸馏法提取当归挥发油，所得挥发油与药渣另置，备用；
（2）将苦参、黄柏、地榆及上述当归药渣加到其总量4~8倍量、质量百分数30~90%的乙醇中浸泡24~36h；再于35~50℃下回流提取1~2次，每次1~2.5h；趁热过滤提取液，滤液在0.06~0.08MPa、40~50℃条件下减压浓缩至相对密度在45℃下为1.05~1.25，得醇提浓缩液，另置备用；
（3）将儿茶粉碎，过100~120目筛，得细粉，备用；
（4）将冰片研细，过80~100目筛，得细粉，备用；
（5）先将儿茶细粉加入步骤（2）的醇提浓缩液中，混匀；再加入冰片细粉，混匀；然后加入用乙醇溶解的当归挥发油，混匀；最后按制备软膏剂、糊剂或橡胶膏剂的常规工艺和辅料制成相应的制剂。
6.根据权利要求5所述用于痔疮的中药复方制剂的制备方法，其特征在于：水蒸气蒸馏法提取当归挥发油的提取时间4~8h。
一种用于痔疮的中药复方制剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于中药领域，涉及一种用于痔疮的中药复方制剂及其制备方法。
背景技术
[0002] 痔疮是直肠末端粘膜下和肛门皮肤下的静脉丛发生曲张而形成的一个或多个柔软的静脉团，临床上常分为内痔、外痔和混合痔。痔疮是一种常见的慢性肛肠疾病，其发病率高达55~75%；而长期的或间歇性的便血、肛门坠胀、疼痛等症状严重影响了患者的正常生活。形成痔疮的原因主要有多食生冷油腻辛辣之品、胃肠功能紊乱导致大便溏结不调、久坐久站九行过劳，而人直立行走、特别是久坐导致肛门部位长期处于高压、血流不畅是形成痔疮的根本原因，故有“十人九痔、一人刚做完痔疮手术”的说法。目前痔疮的方法有手术、内服或外用药物，手术后易复发、内服药物的不良反应较多，外用药物（特别是中药）痔疮由于简便易行、不良反应较少而日益受到人们的重视。
发明内容
[0003] 本发明的目的是提供一种用于痔疮的中药复方制剂。
[0004] 本发明的另一目的是提供一种该痔疮中药复方外用制剂——软膏剂、糊剂或橡胶膏剂的制备方法。
[0005] 一、痔疮的中药复方制剂
本发明用于痔疮的中药复方制剂是由当归、苦参、黄柏、地榆、儿茶、冰片为原料药，并按药剂学的常规工艺和辅料制备成的外用制剂。
[0006] 中医理论认为，饮食不节、便秘便溏导致湿热下注，肛门瘀血浊气结聚而冲发为痔。故燥湿敛疮是痔疮的基本治法，在此中医药理论指导下，由当归、苦参、黄柏、地榆、儿茶、冰片等药物组成的外用中药复方制剂具有清热燥湿、解毒敛疮、生肌止血之功，临床用于痔疮。当归是伞形科植物当归（Angelica sinensis (Oliv.) Diels）的干燥根，具有补血活血、调经止痛、润肠通便之功；当归主要含有脂溶性成分如藁苯内酯、丁苯酞等以及水溶性成分如阿魏酸、多糖等，具有促进造血、改善血液流变学与血流动力学、调节平滑肌收缩功能、抗炎、调节免疫、抗氧化等作用。苦参是豆科植物苦参（Sophora flavescens Ait.）的干燥根，具有清热除湿、祛风杀虫之功；苦参主要含苦参碱、氧化苦参碱等生物碱和黄酮，具有抗病原体、抗炎、抗过敏等作用。黄柏是芸香科植物黄檗（Phellodendron amurense Rupr.）和黄皮树（Phellodendron chinense Schneid.）的干燥树皮，具
有清热燥湿、泻火除蒸、解毒疗疮之功；黄柏主要含小檗碱等生物碱，具有抗菌、抗炎、调节免疫、刺激肠蠕动和提高肠肌张力等作用。地榆是蔷薇科植物地榆（Sanguisorba officinalis L.）的干燥根，具有凉血止血，解毒敛疮之功；地榆主要含鞣质、皂苷、黄酮，具有止血、抗菌、抗炎、调节免疫、抗溃疡等作用。儿茶是豆科植物儿茶（Acacia catechu (L.)Willd.）的去皮枝、干的干燥煎膏，具有收湿敛疮，生肌止血之功；儿茶主要含鞣质，具有抗菌、抗病毒、抗氧化等作用。冰片按来源分龙脑冰片、艾片和合成冰片，具有清热止痛之功；冰片化学成分主要
是右旋龙脑、左旋龙脑及异龙脑等，为小分子脂溶性单萜类物质，具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、提高生物膜通透性而促进药物的跨膜转运等作用。
[0007] 本发明中药复方制剂中，苦参为君药，清热燥湿，祛风杀虫；地榆为臣药，凉血止血、解毒敛疮，以助苦参清热解毒、燥湿敛疮之功；黄柏为佐，清热燥湿，泻火解毒，增强苦参、地榆之功；当归、儿茶与冰片为使药，有补血生肌、活血止血之意，与苦参、地榆配伍，有燥湿敛疮、止血而不留淤血之功。全方共奏清热燥湿、解毒敛疮、生肌止血之功效。[0008] 本发明中药复方制剂的原料配比如下：苦参4~10份、地榆4~10份、黄柏3~8份、当归3~8份、儿茶1~4份、冰片1~4份。
[0009] 优选配比：苦参3.5~7.5份、地榆3.5~7.5份、黄柏2.5~5.5份、当归2.5~5.5份、儿茶1.5~3.5份、冰片1.5~3.5份。
[0010] 最佳配比：当归5份、苦参5份、黄柏5份、地榆5份、儿茶2.5份、冰片2.5份。[0011] 本发明的中药复方制剂可按药剂学的常规工艺和辅料制备成各种外用制剂，如软膏剂、糊剂或橡胶膏剂等。具体制备工艺如下：
（1）将当归采用水蒸气蒸馏法提取当归挥发油，提取时间4~8h；所得挥发油与药渣另置，备用；
（2）将苦参、黄柏、地榆及上述当归药渣加到其总量4~8倍量、质量百分数30~90%的乙醇中浸泡24~36h；再于35~50℃下回流提取1~2次，每次1~2.5h；趁热过滤提取液，滤液在0.06~0.08MPa、40~50℃条件下减压浓缩至相对密度在45℃下为1.05~1.25，得醇提浓缩液，另置备用；
（3）将儿茶粉碎，过100~120目筛，得细粉，备用；
（4）将冰片研细，过80~100目筛，得细粉，备用；
（5）先将儿茶细粉加入步骤（2）的醇提浓缩液中，混匀；再加入冰片细粉，混匀；然后加入用乙醇溶解的当归挥发油，混匀；最后按制备软膏剂、糊剂或橡胶膏剂的常规工艺和辅料制成相应的制剂。
[0012] 本发明的外用中药复方制剂在使用时，首先将外用中药复方制剂涂贴于病变部位，采用半卧位或半躺位，用热盐袋、热水袋、热手宝等加热设备顶于肛门处热敷，刺激肛肠蠕动复位、促进药物渗透，从而提高药物的作用。
[0013] 二、中药复方外用制剂的药效学实验与临床应用
下面通过动物实验与临床应用对中药复方外用制剂的疗效进行详细说明。
[0014] 1 外用中药复方制剂对小鼠耳廓肿胀的影响
本次实验设计了外用中药复方制剂对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响，探讨外用中药复方制剂的抗炎作用。
[0015] 1.1 实验材料：采用实施例1制备的外用中药复方制剂（软膏剂），加适量蒸馏水调制后进行实验；九华膏，批准文号：国药准字Z12020393，天津金耀药业有限公司生产；二甲苯等试剂为分析纯。KM小鼠，SPF级，由甘肃中医学院实验动物中心提供，实验动物质量合格证号SCXK(甘)2011-0001。
[0016] 1.2 实验方法：将小鼠按性别体重分层随机分为5组，即正常对照组、阳性对照组（九华膏，0.1g(原生药)/只）、外用中药复方制剂高、中、低剂量组（0.2(原生药)g/只、0.1(原生药)g/只、0.05(原生药)g/只）。按上述剂量各组小鼠分别于右耳廓两侧涂抹
80μL软膏，12h后再涂一次药。末次给药后1h于每鼠右耳两侧均匀涂抹二甲苯50μml致炎，30min处死动物，用直径8mm的打孔器于小鼠两耳相同部位打下耳片，称重，计算小鼠耳肿胀度。
[0017] 1.3 数据处理：实验数据以（±s）的形式表示，组间比较采用单因素方差分析（One-way ANOVA），应用SPSS11.5统计软件进行统计学处理。
[0018] 1.4 实验结果：与正常对照组比较，外用中药复方制剂高、中、低剂量组可明显降低小鼠耳廓肿胀度（P＜0.05, 0.01）。结果见表1。
[0019] 1.5 实验结论：局部炎症是痔疮的基本病理特征，本次实验结果提示，外用中药复方制剂具有明显的抗炎作用。
[0020] 2 外用中药复方制剂对小鼠扭体反应的影响
本次实验设计了外用中药复方制剂对小鼠扭体反应的影响，探讨外用中药复方制剂的镇痛作用。
[0021] 2.1 实验材料：采用实施例1制备的外用中药复方制剂（软膏剂），加适量蒸馏水调制后进行实验；九华膏，批准文号：国药准字Z12020393，天津金耀药业有限公司生产；醋酸等试剂为分析纯。KM小鼠，SPF级，由甘肃中医学院实验动物中心提供，实验动物质量合格证号SCXK(甘)2011-0001。
[0022] 2.2 实验方法：将小鼠按性别体重分层随机分为5组，即正常对照组、阳性对照组（九华膏，0.1g(原生药)/只）、外用中药复方制剂高、中、低剂量组（0.2(原生药)g/只、0.1(原生药)g/只、0.05(原生药)g/只）。小鼠腹部脱毛(2.5cm×2.5cm)，按上述剂量各组分别在脱毛区涂抹160μL软膏，每天1次，连续3d。末次涂药1.5h后，各组小鼠分别腹腔注射0.7%醋酸溶液0.2ml/只，观察小鼠扭体潜伏期及15min内出现的扭体次数。[0023] 2.3 数据处理：实验数据以（±s）的形式表示，组间比较采用单因素方差分析（One-way ANOVA），应用SPSS11.5统计软件进行统计学处理。
[0024] 2.4 实验结果：与正常对照组比较，外用中药复方制剂可明显延长扭体潜伏期，减少扭体次数（P＜0.05, 0.01）。结果见表2。
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