倍他司汀
吡啶甲胺
【药物名称】
中文通用名称：倍他司汀
英文通用名称：Betahistine
其他名称：百西斯汀、甲胺乙吡啶、甲磺酸倍他司汀、美克乐、敏便朗、敏使朗、培他胺、培他组啶、瑞美利尔、泰美克乐、西其汀、盐酸倍他司汀、盐酸培他啶、Batahistine、Betahistine Hydrochloride、Betahistine Mesilate、Betahistine Mesylate、Betahistinum、Betaserc、Merislon、Microser、Serc、Vasomotal。 【临床应用】
2.用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等，还可用于脑动脉硬化、多种原因引起的头痛(如血管性头痛)。
3.用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。
4.用于褥疮，可促进疮口的愈合。
【药理】
1.药效学 本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体，从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。
本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。
2.药动学 盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬(体重约10kg)后，在60-90分钟后达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内随尿液排泄，消除半衰期为3.5小时。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。
2.慎用 (1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。(2)支气管哮喘患者。(3)肝脏疾病患者。(4)肾上腺髓质瘤患者。
3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药。
4.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。
5.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否通过乳汁排泄，哺乳妇女应慎用。
【不良反应】
1.可有口干、食欲缺
乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶
有头晕、头痛、头胀、多汗。
2.偶见出血性膀胱炎、发热。
3.偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用，故两者不宜合用。
德林老和尚
书录解题【给药说明】
用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.盐酸倍他司汀片：一次4-8mg，一日2-4次，一日最大剂量不超过48mg。
2.甲磺酸倍他司汀片：一次6-12mg，一日3次，餐后服用，可根据年龄、症状酌情增减剂量。
·肌内注射 盐酸倍他司汀注射液：一次2-4mg，一日2次。
·静脉滴注 注射用盐酸倍他司汀：一次20mg，一日1次，先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液2ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中缓慢静脉滴注。
·老年人剂量
老年人用药时应注意调整剂量。
【制剂与规格】
盐酸倍他司汀片 4mg。
贮法：密封，于干燥处保存。
甲磺酸倍他司汀片 6mg。
加权几何平均数
仙人指路010贮法：避光，密闭保存。
盐酸倍他司汀口服液 4mg。
ne公司贮法：密封，于干燥处保存。
盐酸倍他司汀注射液 (1)2ml:2mg。(2)2ml:4mg。(3)4ml:4mg。
贮法：避光，密闭保存。
注射用盐酸倍他司汀 20mg。
贮法：密闭保存。
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