2006-2007学年第一学期药物化学期末试题答案
一、填空、（30分，每题1分）
1、影响药物水解的因素有 水分 、 溶液的酸碱度 、 温度 和 重金属离子 。
2、脂水分配系数P是药物在 非水相 园林设计中的平衡浓度和 水相 中的中性形式平衡浓度之比值。
3、根据药物的作用方式，药物可分为 非特异性 药物和 特异性 药物两类。 4、于盐酸和氯酸钾在水浴上共热并蒸干，残渣遇 氨气 则发生缩合反应，生成紫红的 紫脲酸铵 ，再加氢氧化钠试液， 紫 消失。 5、盐酸利多卡因在空气中稳定，对酸、碱均较稳定， 不易 水解，是因为分子中的酰胺结构
受 其邻位两个甲基的空间位阻影响 。
6、判断阿司匹林是否变质，可以在阿司匹林水溶液中加入三氯化铁试液，若产生 紫 ，则说明阿司匹林样品中含有分解的杂质 水杨酸 。
7．尼可刹米与碱共热时， 水解 反应，产生 二乙胺 臭气，能使湿润的红石蕊试纸变为 蓝 。
8．盐酸雷尼替丁为 H2-受体 类抗组胺药，极易吸湿，故本品应 遮光、密封 在凉暗处保存。
9．组胺受体主要有两种亚型，组胺受体H1-受体拮抗剂主要作为 抗过敏 药，H2-受体拮抗剂主要作为 抗消化性溃疡 药。
10．常用的拟肾上腺素药都有一个苯环和氨基侧链的基本结构，苯环和氨基之间相隔 两个 碳原子时作用最强，碳链拓扑关系 增长 则作用 降低 。
11．阿司匹林分子结构中具有酯键，在干燥空气中 较稳定 ，遇漫漫空气则 缓缓水解 生成水杨酸和 醋酸 ，故可通过嗅其是否有 醋酸 味，初步判断是否 水解 。
二、名词解释：（10分，每题2分）
1、生物电子等排体
答：具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子。
2、药物的结构
答：修饰保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点。
3、Vitali反应
答：与发烟硝酸共热，可生成黄三硝基衍生物，放冷，再加入乙醇及固体氢氧化钾少许，即生成深紫的醌型化合物。
4、北京邮电大学iptv催眠药
能促使机体发生近似生理睡眠状态的药物。
5、拟肾上腺素药
答：能与肾上腺素受体结合，激动受体，从而产生与肾上腺素作用相似的药物。
三、选择（共20分，每题2分）
1．盐酸加热的重排产物主要是：（ D ）
A.双 B.可待因 C.苯吗喃 D.阿朴 E.N-氧化
2．盐酸的氧化产物主要是（ A ）
A.双 B.可待因 C.阿朴 D.苯吗喃 E.
3.是下列哪一个药物的商品名（ C ）
A. B.甲丙氨酯 C. D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠
4．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：（ D ）
A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 遇硝酸后显红 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫
5．可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 （ B ）
A. 绿络合物 B. 紫络合物 C. 白胶状沉淀 D. 氨气 E. 红
6．阿托品的特征定性鉴别反应是（ D ）
A. 与AgNO3溶液反应 B. 紫脲酸胺反应 C. 与CuSO4试液反应 D. Vitali反应
7．盐酸鲁卡因因具有（ B ），故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红偶氮染料
A. 苯环 B. 伯氨基 C. 酯基 D. 芳伯氨基 E. 叔氨基
8．碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是：( C )
A. 起助溶作用 B. 延缓水解 C. 作稳定剂以防游离碘析出 D. 增加其解毒作用
9、生产药典上没有记载的药品，则产品为：（ C ）
A、合格品 B、不合格品 C、假药 D、仿制品
10、氢键对药物理化性质也有重大影响，如药物与溶剂形成氢键时：（ A ）
A、可增加水中溶解度绞车滚筒 B、slm促使透过生物膜 C、可增加脂溶性 D、可降低水溶性
四、简答题（30分，每题5分）
1．钠为什么常制成粉针剂，并禁于酸物配伍？
答：钠水溶液显弱碱性，与酸物接触或吸收空气中的CO2，可析出沉淀。
2．硫酸阿托品水溶液不稳定易被水解失效，配制注射液应采取哪些措施防止水解？
答：硫酸阿托品溶液的最稳定pH为3.5～4.0，故配制其注射液时常用0.1mol/L的盐酸液调整注射液的pH，并加入1%氯化钠作稳定剂，灌封于硬质中性玻璃的安瓿中。由于温度升高可促进水解，因此采用流通蒸气灭菌30分钟。
3．阿司匹林能否制成注射剂？为什么？如果制成片剂应采用哪些措施来保证其稳定性？
答：不能，阿司匹林水解产物水杨酸分子中酚羟基易被氧化，生成一系列醌型有物质，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至黑棕。因此，临床上通常使用其固体制剂如片剂
等，且制剂中学加入某些有机酸(枸橼酸或酒石酸)作稳定剂，防止其水解、氧化变质。
4．说出盐酸利多卡因的结构特点与其稳定性的关系？
答：盐酸利多卡因在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解。这是因为分子中的酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响，不易发生水解。
5．如何区别盐酸与盐酸哌替啶？
答：盐酸与甲醛硫酸液作用，显紫堇；盐酸哌替啶与甲醛硫酸液作用，显橙红。
6．组成如何？临床有何用途？
答：是与苯甲酸钠制成的复盐苯甲酸钠。是中枢系统兴奋药。
五、论述题(10分)别洛韦日协议
为什么久贮的盐酸注射液会变？防止盐酸注射液氧化变质的措施有哪些？用化学方法区别盐酸和可待因？
答：盐酸分子中的酚羟基，在中性或碱性条件下极易被氧化破坏失效，氧化产物主要为毒性较大的双以及其它有物质，故其注射液变或产生沉淀即不可供药用。为防止盐酸注射液氧化变质，在配制时应采用一系列防氧化措施：①调稳定pH为3.0～4.0；②使用中性玻璃的安瓿；③充惰性气体氮气二氧化碳驱氧；④加EDTA-2Na减少重金属离子影响；⑤加亚硫酸氢钠、亚硫酸钠或维生素C等抗氧剂；⑥加0.05%对氯间酚阻止某些真菌引起的氧化；⑦采用100℃流通蒸汽灭菌30分钟。
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