(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011270789.4
(22)申请日 2015.03.05
(30)优先权数据
61/948,957 2014.03.06 US
62/089,713 2014.12.09 US
(62)分案原申请数据
201580006168.6 2015.03.05
(71)申请人 阿莱塔纳学股份有限公司
地址 美国堪萨斯州
(72)发明人 L ·劳舍尔-德尔拉 T ·纽博尔德
G ·德瓦拉杰 A ·白石
(74)专利代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494
代理人 封新琴
(51)Int.Cl.
A61K 31/437(2006.01)
A61K 9/20(2006.01)A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称
(57)摘要
疼痛或炎症的方法。该方法包括对非人类动
组合物。本文亦提供用于为有此需要的非人类动
物疼痛或炎症的药物组合物。该等药物组合
物包含有效量的格拉匹纶及包括矫味剂的
赋形剂。权利要求书1页 说明书35页 附图17页CN 112370450 A 2021.02.19
C N 112370450
A
1.一种在需要的非人类动物中疼痛或炎症的方法，包括给予非人类动物包含有效量的格拉匹纶的药物组合物。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述药物组合物经口给予。
黑斑息肉病
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述给予在0.4至3.4小时的T ma x 时实现375ng/mL至10000ng/mL的格拉匹纶C max 。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述给予实现750ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max 。
5.如权利要求4所述方法，其特征在于，所述给予实现1300ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max 。
6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述给予在0.7至1.7小时的T max 时实现格拉匹纶C max 。
7.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述给予在0.5至1.0小时的T max 时实现格拉匹纶C max 。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述该药物组合物进一步包含1％至30％的矫味剂(占该总组合物的w/w)。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述药物组合物包含5％至15％的矫味剂(占该总组合物的w/w)。
10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述格拉匹纶以每天每公斤该非人类动物体重1至10mg的剂量率给予。
权 利 要 求 书1/1页CN 112370450 A北京导航
格拉匹纶组合物及其使用方法
[0001]本发明是申请日为2015年3月5日、发明名称为“格拉匹纶组合物及其使用方法”、申请号为201580006168.6的中国发明专利申请的分案申请。
[0002]相关参考
[0003]本申请案依据35U.S.C.§119(e)主张2014年3月6日申请的且标题为“格拉匹纶组合物及其使用方法(Compositions of Grapiprant and Methods for Using the Same)”的美国临时申请案序号61/948,957、及2014年12月9日申请的且标题为“格拉匹纶组合物及其使用方法(Compositions of Grapiprant and Methods for Using the Same)”的美国临时申请案序号62/089,713的权益，该等申请案的全部揭示内容是以引用的方式并入本文中。
技术领域
[0004]本发明大体上是关于格拉匹纶(grapiprant)组合物及其使用方法。
[0005]背景
[0006]格拉匹纶是一种可用于疼痛及炎症的前列腺素E2亚型4(EP4)受体拮抗剂。格拉匹纶制剂因
其可改变药物在生物体内的药物动力学特性，诸如峰值血浆浓度、达峰时间、半衰期、及血浆浓度曲线下面积(分别是C max、Tmax、t1/2、及AUC)而具有价值。在配制药物组合物时的另一考虑是该剂型的可口性，此改良动物服用药物的顺应性。
发明内容
[0007]简言之，因此，本发明的一个方面包含一种为有此需要的非人类动物疼痛或炎症的方法。该方法包括对非人类动物给予一种包含有效量的格拉匹纶的药物组合物。该药物组合物可经口给予。该给药方法可在约0.4至约3.4小时的T max时达成约375ng/mL 至约10000ng/mL的格拉匹纶C max，诸如约750ng/mL至约4000ng/mL、或约1300ng/mL至约4000ng/mL的格拉匹纶C max。格拉匹纶C max亦可在约0.7至约1.7小时的T max，诸如约0.5至约1.0小时的T max时达成。格拉匹纶是以约1至约10mg/公斤非人类动物体重/天(mg/kg/天)的剂量率、更具体言之约2至约4mg/kg/天的剂量率给予。该药物组合物可每天至少一次、或每天至少两次(诸如每天至少三次地)给予。可给予该药物组合物直到使疼痛减退(例如，约6天至约9个月)。该非人类动物可为陪伴动物，诸如狗、猫、或马。在示例性实施例中，该药物制剂可以约2至约4mg/kg/天的剂量每天两次地给予约9至约21天，且该给药方法可在约0.7至约1.7小时的T max时达成约750ng/mL至约2200ng/mL的格拉匹纶C max。在其他实施例中，可在手术前约10至约18小时对非人类动物给予该药物制剂。
[0008]本发明的另一方面提供一种用于为有此需要的非人类动物疼痛或炎症的药物组合物。该药物组合物包含有效量的格拉匹纶及赋形剂。该赋形剂可包含一种或多种选自由以下组成的的物质：乳糖、淀粉羟乙酸钠、微晶纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、共聚维酮(copovidone)、及泊洛沙姆(poloxamer)。在特定实施例中，该药物组合物可包含约5％至约15％格拉匹纶(占该总组合物的w/w)、约20％至约80％乳糖(占该总组合物的
w/w)、约15％至约80％微晶纤维素(占该总组合物的w/w)、约1％至约10％淀粉羟乙酸钠(占该总组合物的w/w)、约1％至约10％共聚维酮(占该总组合物的w/w)、约0.5％至约3％硬脂酸镁(占该总组合物的w/w)、约0.5％至约4％泊洛沙姆(占该总组合物的w/w)、及约0.1％至约1％胶态二氧化硅(占该总组合物的w/w)。该药物组合物可进一步包含约1％至约30％矫味剂(占该总组合物的w/w)(诸如，约5％至约15％矫味剂(占该总组合物的w/w))。[0009]本发明亦提供一种为有此需要的非人类动物疼痛或炎症的方法，该方法包括对非人类动物经口给予一种包含有效量的格拉匹纶的药物组合物；其中该给药方法在给予后4小时内达成675ng/mL至5000ng/mL的格拉匹纶C max及少于14小时的半衰期。可在给予后1小时内达成该C max。该药物制剂可以3mg/kg/天至15mg/kg/天的剂量率每天一次地给予28天，例如，以3mg/kg/天、9mg/kg/天、或15mg/kg/天的剂量率。
[0010]其他实施例及特征部分地阐释于接下来的说明中，且部分地将在细查本说明书后为本领域技术人员所明了，或可藉由实践本文所述实施例而习得。可藉由参考本说明书的剩余部分、附图、化学结
构式、及说明明了某些实施例的性质及优点的进一步理解，此构成本发明的一部分。schrodinger方程
[0011]本发明还包括如下项：
[0012] 1.一种在需要的非人类动物中疼痛或炎症的方法，包括给予非人类动物包含有效量的格拉匹纶的药物组合物。
[0013] 2.如项1所述的方法，其特征在于，所述药物组合物经口给予。
李兆宗
[0014] 3.如项1所述的方法，其特征在于，所述给予在0.4至3.4小时的T max时实现375ng/ mL至10000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0015] 4.如项3所述的方法，其特征在于，所述给予实现750ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0016] 5.如项4所述方法，其特征在于，所述给予实现1300ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0017] 6.如项3所述的方法，其特征在于，所述给予在0.7至1.7小时的T max时实现格拉匹纶C max。
[0018]7.如项3所述的方法，其特征在于，所述给予在0.5至1.0小时的T max时实现格拉匹纶C max。
[0019]8.如项1所述的方法，其特征在于，所述该药物组合物进一步包含1％至30％的矫味剂(占该总组
合物的w/w)。
[0020]9.如项8所述的方法，其特征在于，所述药物组合物包含5％至15％的矫味剂(占该总组合物的w/w)。
[0021]10.如项1所述的方法，其特征在于，所述格拉匹纶以每天每公斤该非人类动物体重1至10mg的剂量率给予。
[0022]11.如项10所述的方法途，其特征在于，所述格拉匹纶以每天每公斤该非人类动物体重2至4mg/的剂量率给予。
[0023]12.如项1所述的方法，其特征在于，所述药物组合物每天给予至少一次。[0024]13.如项12所述的方法，其特征在于，所述药物组合物每天给予至少两次。[0025]14.如项1所述的方法，其特征在于，所述药物组合物给予6天至9个月。
[0026]15.如项14所述的方法，其特征在于，所述药物组合物给予9至21天。
[0027]16.如项15所述的方法，其特征在于，所述药物组合物给予12至14天。反硝化细菌
[0028]17.如项1所述的方法，其特征在于，所述非人类动物为陪伴动物。
[0029]18.如项17所述的方法，其特征在于，所述陪伴动物为狗、猫、或马。
[0030]19.如项1所述的方法，其特征在于，所述药物制剂以每天每公斤该非人类动物体重2至4mg的剂量率每天一次地给予9至21天。
[0031]20.如项19所述的方法，其特征在于，所述给予在0.7至1.7小时的T max时实现750ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0032]21.如项1所述的方法，其特征在于，所述药物制剂以每天每公斤该非人类动物体重2至4mg的剂量率每天两次地给予9至21天。
[0033]22.如项21所述的方法，其特征在于，所述给予在0.7至1.7小时的T max时实现750ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0034]23.如项21所述的方法，其特征在于，所述给予在对该非人类动物进行手术前约10小时至约18小时进行。
[0035]24.一种用于为有需要的非人类动物疼痛或炎症的药物组合物，其包含：[0036]有效量的格拉匹纶；及
[0037]赋形剂。
[0038]25.如项24的药物组合物，其特征在于，所述赋形剂包含一种或多种选自以下的物质：乳糖、淀粉羟乙酸钠、微晶纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、共聚维酮、表面活性剂、泊洛沙姆、月桂基硫酸钠。
[0039]26.如项25的药物组合物，其包含：
[0040]5至15％格拉匹纶(占该总组合物的w/w)；
[0041]20至80％乳糖(占该总组合物的w/w)；
[0042]15至80％微晶纤维素(占该总组合物的w/w)；
[0043]1至10％淀粉羟乙酸钠(占该总组合物的w/w)；
[0044]1至10％共聚维酮(占该总组合物的w/w)；
[0045]0.5至3％硬脂酸镁(占该总组合物的w/w)；
[0046]0.5至4％表面活性剂(占该总组合物的w/w)；及
[0047]0.1至1％胶态二氧化硅(占该总组合物的w/w)。
叶国兵事件
[0048]27.如项24的药物组合物，其进一步包含1％至30％的矫味剂(占该总组合物的w/ w)。
[0049]28.如项24的药物组合物，其包含5％至15％的矫味剂(占该总组合物的w/w)。[0050]29.如项24的药物组合物，其是经调配用于经口给予。
[0051]30.如项24的药物组合物，当给予该非人类动物时，在0.4至3.4小时的T max时实现375ng/mL至10000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0052]31.如项30的药物组合物，当给予该非人类动物时，实现750ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max。
[0053]32.如项31的药物组合物，当给予该非人类动物时，实现1300ng/mL至4000ng/mL的格拉匹纶C max。
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