H受体拮抗剂
1.第一代Hi受体拮抗剂
1苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有 抗胆碱、止吐和局麻作用，是婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。 口服，成人剂量为25〜50mg/次，体重〉9kg的儿童为12.5〜25mg/次，每日 2〜3次。小儿用0.2%糖浆1〜2mg/（kg.d），分3〜4次口服。 苯海拉明糖浆，患儿v 6个月，苯海拉明糖浆每次Iml，每日3次；＞6个月， 每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1,每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁， 每次4m1,每日3次。6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为 20mg/次,每 日1〜2次。
偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用 6个月以上可引起贫血。
2氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维 持药效12小时。口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。可配成0.25%〜 0.5%糖浆供儿童服用。3〜6岁，每次2.5〜5ml； 6〜12岁，每次5m1,均为每日2 次。
常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。
3氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人 剂量为4〜8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/（kg.d），分3〜4次服。忌用于1岁以下 的儿童，孕妇慎用。肌注，成人10mg/次,每日1次；儿童皮下注射0.35mg/（kg.d）, 分4次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。
4赛庚啶（安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗 5-羟胺 作用及抗胆碱作用，是急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹 有较好 的疗效。口服，成人2〜4mg/次，每日3〜4次；儿童每日0.15〜0.25mg/kg，分3 次服。2〜6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳 期妇女慎用。 副作用多以嗜睡为主。山东省行政程序规定
5异丙嗪（非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑
制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。口服，成人 12.5〜25mg/次, 每日1〜3次；小儿每次0.125mg/kg，每日1〜3次。肌注，小儿一次0.125mg/kg , 每4〜6小时一次。
畐M乍用较多，如口干、恶心、嗜睡、光敏性皮炎、体位性低血压，偶见精 神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者，忌与碱性及生物碱类药 物配伍。
6曲普利啶（吡咯吡胺、刻免、克敏）：高效抗组胺药，不良反应轻。口服， 成人及12岁以上儿童，每次2.5mg （1个胶囊），每日2次。6〜12凌立如岁，每次1/2胶 囊；2〜6岁，每次1/3胶囊；2岁以下按0.05mg/kg计算，每日2次。
7羟嗪（安泰乐）：抗组胺及中枢镇静作用强而持久。对慢性荨麻疹、寒冷性
荨麻疹及湿疹的瘙痒均有较好的疗效。口服，成人及 12岁以上的儿童25〜50mg/
次，每日3次。6〜12岁，每次0.5〜0.8mg/kg ; 6岁以下儿童慎用；婴儿忌用。
副作用主要为致畸，孕妇禁用。
8去氯羟嗪（克敏嗪）：抗组胺及支气管扩张作用较强，镇静作用轻微。口服， 成人25.50mg/次，每日3次；儿童用量不超过每日2mg/kg, 3岁以下患儿、哺乳妇 女、青光眼患者忌用。
副作用有嗜睡、口干和致畸等。
2.第二代Hi受体拮抗剂
1西替利嗪（比特力、西可韦、斯特林、仙特敏、赛特赞）：能选择性拮抗 H 受体，抑制组胺介导的早期过敏反应及减少后期炎症介质释放， 且可抑制嗜酸性 粒细胞的趋化性，具有强大的抗嗜酸性粒细胞在风团内的浸润作用， 故慢性 荨麻疹效果较显著。
口服，成人及12岁以上儿童l0mg/次，每日1次。6〜12岁儿童5mg/次, 2张海同〜5 岁儿童2.5mg/次，每日1〜2次。
不良反应少见，可有轻度镇静作用。2岁以下儿童，孕妇、哺乳期妇女均慎 用。
2盐酸西替利嗪滴剂（仙特明滴剂）：本品为选择性组胺 H受体拮抗剂，无
明显抗胆碱和抗5-羟胺作用，中枢抑制作用较小。
口服，6岁以上儿童，每次1ml，一天1次；2〜6岁儿童，每次0.5ml，每日 一次；1〜2岁儿童，每次0.25m1，每日一次，但2岁以下儿童慎用。
不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕激动、口干及胃肠 道不适等。
3盐酸左西替利嗪（迪皿）：是新一代高效非镇静抗组胺药，是盐酸西替利嗪
的单一光学异构体，为高选择性外周H1受体拮抗剂。盐酸左西替利嗪有很高的亲 和力，是西替利嗪的2东海小哨兵倍。盐酸左西替利嗪剂量为盐酸西替利嗪的一半时，对皮 肤和鼻腔过敏反应的抑制作用与西替利嗪类似。 临床适用于荨麻疹、过敏性鼻炎、
湿疹、皮炎等。
盐酸左西替利嗪片剂每片5mg成人及6岁以上儿童，每日1次，每次1片；2〜 6岁儿童，每日1次，每次1/2片。2周岁以下儿童使用本品有效性和安全性尚未确 ^定。
不良反应发生率为15.1%,其中91.6%不良反应为轻到中度，主要表现为头痛、 嗜睡、口干、疲劳。
4氯雷他定（开瑞坦）：能选择性拮抗 H受体，无中枢镇静作用和抗胆碱能 作用。口服，12岁以上儿童及成人lOmg/次，每日1次。6〜12岁儿童5mg/d; 6岁 以下儿童2.5〜5mg/d，每日1次。
副作用少，罕有乏力、头痛和恶心。孕妇慎用。
5地氯雷他定（恩里思、芙必叮、地恒赛）为非镇静性长效三环类抗组织胺药， 是氯雷他定的活性代谢物之一。本品不易通过血脑屏障，对中枢神经系统无抑制 作用。适应症为慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎。
12岁以上儿童及成人，每日一次，每次1片（5mg）。12岁以下儿童慎用。
不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘和晨 起面部、肢端水肿。
6美喹他嗪（波丽玛朗）：既拮抗H1受体，又有阻止肥大细胞脱颗粒及调节迷 走神经紧张性和抗胆碱能等多种作用，故可作为治疗胆碱能性荨麻疹的首选药。
口服，12岁以上儿童及成人5mg/次，每日2次；儿童0.25mg/（kg.d）。
不良反应较小，但口渴症状较明显，中枢镇静作用稍强，青光眼、前列
腺肥大患者慎用。
7咪唑斯丁（皿治林）：是近几年新上市的新型抗组胺药物，具有独特的抗 组胺和抗其他炎症介质的双重作用。除与 H组胺受体选择性结合较强外，尚可抑 制5-脂氧合酶、抑制白三烯等的产生，阻断某些炎性介质释放。本品起效快、作 用持续时间长、副作用少。适用于成人或12岁以上的儿童所患的季节性鼻炎、荨 麻疹等。
口服，成人（包括老年人）和12岁以上儿童每次10mg每日1次。本品不能 与咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素或交 沙霉素）同时使用。儿童、孕妇、哺乳期妇女的安全性尚不清楚。
8依巴斯汀（开思亭）：与组胺 H受体亲和力高，对其他参与过敏反应的炎 性介质具有抑制作用，血脑屏障通透性极低， 无嗜睡作用，其疗效和安全性不受 食物影响，因此饭前、饭后均可服用。临床上主要适用于过敏性鼻炎、瘙痒症及
过敏引起的荨麻疹等。
口服，成人及12岁以上儿童一次lOmg，每日1次，症状严重时可给予20mg 6〜11岁儿童，每日1次5mg 2〜5岁儿童每日1次2.5mg。依巴斯汀与酮康唑或红 霉素联合应用时应慎重，因两种药物均可延长心脏 QT可期。
9阿伐斯汀（新敏乐、新民立）：是一种新型的没有明显抗胆碱作用而竞争
性强的第二代组胺H受体拮抗剂，为传统抗组胺药曲普利啶（吡咯吡胺）的衍生 物。是由于本品是在曲普利啶的吡啶环上加了一个极性的丙烯酸基， 减弱了亲脂
环球中医网性，因此对中枢神经系统的抑制作用较轻。
12岁以上儿童及成人每次8mg每日3次。
不良反应有困倦、口干、胃肠不适。对阿伐斯汀或曲普利啶过敏者忌用，肝 肾功能不全者慎用。12岁以下儿童和高血压、严重冠心病的患者禁用，孕妇和哺 乳期妇女不宜使用。
3.其他H抗组胺药或具有抗组胺样作用的药物
1甘酸钠：能稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，从而阻止组胺和其 他炎症介质的释放。可用于肥大细胞增多症、素性荨麻疹、特应性皮炎、 食物过敏等。口服，12岁以上儿童及成人100mg/次，每日3〜4次；2〜12岁儿童 剂量减半。
本品不良反应少，肝、肾功能不全者药量酌减。 2岁以下儿童不宜使用，孕
妇及哺乳妇女慎用。
2酮替芬（噻哌酮）：其稳定肥大细胞膜、抑制组胺和慢反应物质释放的作 用与甘酸钠相似，并有拮抗H受体和抗5-羟胺及乙酰胆碱的作用，且为长效 剂。皮肤科主要用于急性或慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症和肥大 细胞增多症。口服，成人Img/次，每日强度极限2次；儿童0.02〜0.04mg/(kg.d)，每日2 次。主要副作用是嗜睡。
3曲尼司特：为新型抗变态反应药物，体外能抑制IgE引起的皮肤过敏反应、 哮喘及过敏性鼻炎等。12岁以上儿童及成人，口服100mg每日2〜3次；小儿5mg/ (kg.d)，分3次服用。
不良反应轻，偶见消化道症状及头痛、嗜睡等。
4桂利嗪(脑益嗪)：为哌嗪类广谱抗炎症介质药，具有抗组胺、抗 5-羟
胺、抗激肽活性及抑制C4活化等作用。对慢性荨麻疹、皮肤划痕症疗效显著，
尤适用于老年瘙痒。成人口服25〜50mg/次，每日3次。儿童及孕妇禁用。
常见副作用为嗜睡、乏力，长期服用可发生皮肤素沉着。
5钙剂：钙离子能增强毛细血管致密性，降低其通透性，减少渗出，具有消
炎、消肿作用，有助于控制或缓解变态反应。可用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎 等。葡萄糖酸钙：口服，0.5〜1g/次，2〜3次/日；常用10%葡萄糖酸钙注射液静 注或加入5%葡萄糖溶液250ml中静滴，v 1岁每次0.5ml/kg ; 1〜5岁5〜10m1/次, 每天1〜2次；＞5岁10ml/次。每日1次，注射速度宜慢，防止发生心律不齐和心 跳骤停。钙剂能增加洋地黄毒性，故应用洋地黄期间禁用钙剂。
不良反应及使用注意事项
(1)常见副作用有头晕、乏力、嗜睡、口干、胃肠道反应、排尿障碍，也可
表现为兴奋、失眠、共济失调，过量可引起惊厥，尚可出现皮疹。高空作业、驾 驶员、需从事注意力高度集中和运动协调的患者应慎用第一代 H受体拮抗剂；青
光眼、前列腺肥大、急性支气管哮喘、严重心脏疾病等患者忌用。
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