摘要
本文介绍了N—叔丁氧羰基哌嗪，它是属于哌嗪类单取代化合物。此类药物与传统有机药物相比较具有高效的药理活性。在有机合成中，作为活泼的医药中间体,可进一步合成许多类型的有机化合物。具有很强的研究意义。 N—叔丁氧羰基哌嗪合成是由哌嗪出发，与冰醋酸发生成盐反应,无水乙醇作为溶剂，再加入二碳酸二叔丁酯通过酰化反应得到N-叔丁氧羰基哌嗪粗品。在反应过程中需要严格控制pH值和温度，以此来减少副产物的生成。后处理中,以乙酸乙酯为萃取剂，除去未反应的原料与其他杂质.最后得到合格的N—叔丁氧羰基哌嗪产品。
经实验过程分析，实验数据验证。得出N—叔丁氧羰基哌嗪的一些物化性质，可以看出此工艺具有一定的可行性，产品质量稳定，优于其它工艺路线。有着广阔的市场效益和经济利润。
关键词：N-叔丁氧羰基哌嗪； 哌嗪； 二碳酸二叔丁酯； 医药中间体；
Abstract
This article describes the N—tert—butoxycarbonyl piperazine， it belongs to a single substituted piperazine compounds。 These drugs compared with traditional organic drugs with high pharmacological activity。 In organic synthesis， as the active pharmaceutical intermediates， further synthesis of many types of organic compounds. Research has a strong meaning.
N-tert—butoxycarbonyl piperazine piperazine synthesized by starting with the acetic acid salt reaction occurs, anhydrous ethanol as solvent， then add the second di-tert—butyl carbonate obtained by acylation of N-tert—butoxycarbonyl piperazine crude. In the reaction process， the need for strict control of pH value and temperature， in order to reduce the by—product formation。 After treatment with ethyl acetate as extracting agent to remove unreacted raw materials, isomers and by—products and other impurities. Finally, access to qualified N—Boc piperazine—based products。
The experimental process analysis， experimental data. Obtained N-tert—butoxycarbonyl piperazine some of the physical and chemical properties, can be seen tha
t this process is feasible， stable product quality， better than the other process routes. Has a broad market efficiency and economic profit。
Key words： N-tert—butoxycarbonyl piperazine； piperazine; two-di-tert butyl carbonate; pharmaceutical intermediates;
赵总理
第一章前言
N—叔丁氧羰基哌嗪属于哌嗪类单取代化合物.哌嗪单取代化合物由于其特殊的结构成为众多药物合成中的关键中间体。因此，合成哌嗪类单取代化合物具有非常重要的药学价值及经济价值。
1.1哌嗪单取代化合物用途及市场消费状况诗2000
1。1.1用途
哌嗪及其单取代化合物是一类非常重要化工原料和医药中间体，广泛应用于镇咳药、抗过敏药、抗精神病类药物、抗菌药物等领域。哌嗪及其衍生物是这些药物合成的主要原料。
1) 镇咳药左羟基丙哌嗪
左羟基丙哌嗪（1evodropropizine)全称(4-苯基-1-哌嗪基）—丙二醇，是由意大利Dompe公司开发的镇咳药，于1988年首次上市［1］。它是当时世界上唯-上市的手性镇咳药，无一般镇咳药的中枢镇静作用,无依赖性，安全性好，临床使用结果表明优于目前国内的镇咳药.
2) 抗过敏药盐酸西替利嗪鸭子捉兔
盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochlori-de）化学名为(±)2-[2-[4-［（4— 氯苯基）苯甲基］1—哌嗪基］乙氧基］乙酸，由比利时UCB公司开发，于1987年上市。它具有多种抗过敏作用,主要用于呼吸道、 皮肤和眼睛的过敏性疾病，包括季节性过敏性鼻炎、非季节性变应性枯草热、眼睛过敏时的结膜炎以及哮喘［2]、［3］。
3) 抗精神病类药物
河南师范大学学报
癸氟奋乃静、三氟拉嗪、哌拉西林
4） 哌嗪类抗菌药物
环丙沙星、洛美沙星、哌拉西林、利福平、伊曲康唑（1traconzole）和沙帕康唑（Saperoonazole）。
建设项目经济评价方法与参数
5) 其他药物
书屋杂志雷诺嗪、硫乙哌丙嗪(Thiethyl perazine）、乙胺嗪(Diethylcarbamazine)
1.1.2市场消费状况
全球药品市场的规模从1970年的 1217 。7亿美元，上升至2001年的4300亿美元,在1996 -1999年间世界药品市场约增长5。5％，2005年将达到5400亿美元。医药化学品的分子结构一般比较复杂，合成步骤也多。最近在国外开发一些高效、性能好的医药新品种中，大都引入了杂环结构，其生物活性或性能明显提高。主要杂环有咪唑、噻唑、三唑、吡啶、嘧啶、哌嗪和三嗪等和它们的一些衍生物。
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