奥斯康定速效+长效，完美止痛
速效+长效:1小时内快速起效,12小时持续强效
通过剂量转换可以帮助更多的患者获得更佳的效果
血药浓度平稳，不良反应少
从二阶梯开始，中/重度疼痛无须中途换药
口服给药，起始剂量确定简单
10mg/12小时疼痛中重度的患者
有阿片用药是的患者
5mg/12小时需要进行剂量确定的患者
奥斯康定
慎用于轻/中度肾损害和轻度肝损害的患者，这类病人需要从5mg/12小时开始，进行剂量滴定至疼痛控制最佳状态
奥斯康定
禁用于重度肝肾功能损害的患者
奥斯康定剂量调整简便
剂型:5mg 10mg 20mg 40mg
12小时口服给药1次，如有必要，每次增加25%-50%的剂量，直至获得满意的疗效
无天花板效应，无封顶效剂量
花板效应：即在一定剂量的基础上，再继续增加药物剂量不会增加药物的效果
剂量确定目标
每日剂量调整以获得最佳止痛效果
T.I.M.E原则是剂量调整的根本原则
T从小剂量开始,24-36小时剂量滴定一次
I如有必要，每次剂量增加25-50%；不需要增加给药次数
M突破性疼痛发作时，如果使用即释，则剂量为奥斯康定12小时剂量的1/4-1/3
E每日使用即释药物控制突破性疼痛超过2次，需要增加奥斯康定的每日剂量
药物间剂型转换简便
按比例转换
剂量计算二步骤
25ug/hr贴剂------15mg/q12h奥斯康定
50ug/hr贴剂------30mg/q12h奥斯康定
由其它强阿片类药物向奥斯康定转换
剂量计算仅需二步
第一步：每日阿片类药物总剂量
/1=奥斯康定每日总剂量
/2=奥斯康定每日总剂量
曲马多/8=奥斯康定每日总剂量
哌替啶/10=奥斯康定每日总剂量
/0.67=奥斯康定每日总剂量
可待因/25=奥斯康定每日总剂量
第二步：奥斯康定每日总剂量/2=12小时剂量
例如：病人每日口服400mg曲马多
400mg/8=50mg每日奥斯康定总剂量
50mg/2=25mg12小时奥斯康定剂量
奥斯康定引起便秘的预防和
预防性措施:
都市快报直播
摄取高纤维食物
多饮水
适当活动
预防性使用缓泻剂
:
评估便秘原因及程度
选择缓泻剂
必要时灌肠
奥斯康定引起恶心/呕吐的预防与
症状轻微/发生率低
暂时的恶心/呕吐可先用一般的止吐剂
异丙嗪/氯丙嗪/灭吐灵
还可用恩丹西酮/美其敏/胃肠激动药
针对导致恶心的病因(如便秘)进行
奥斯康定引起尿潴留和呼吸抑制的
很少出现
尿潴留可应用拟胆碱药
呼吸抑制可以使用最小剂量纳洛酮
使用最小剂量保证镇痛效果
避免戒断
半衰期短，可能需要持续注射
复方苯甲酸膏
第六章拟胆碱药
云南中医学院药理教研室
一，概念
拟胆碱药(cholinomimetic drugs)是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物. 二，分类
拟胆碱药
直接拟胆碱药
间接拟胆碱药
M-R,N-R兴奋药
荆中秀
M-R兴奋药
N-R兴奋药
抗胆碱酯酶药
促进ACH释放药
易逆性
难逆性
第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
一，胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
体内过程：口服难吸收，需静脉给药药理作用
1,M样作用
2,N样作用
应用药理学研究的工具药
卡巴胆碱(carbachol)
药理作用
激动M受体和N受体，选择性差, 副作用多.
应用局部滴眼青光眼
毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)
特点:
选择性(直接)激动M受体，产生M样作用.
对眼睛和腺体的作用明显,
对心血管的影响小.
M-R兴奋时所表现效应的统称，表现为：心脏抑制，血管扩张，支气管和胃肠平滑肌收缩，括约肌舒张，曈孔缩小，睫状肌收缩，腺体分泌增加等.
M样作用
药理作用
龙岩在线1，对眼的作用
(1)缩瞳
(2)降低眼内压
(3)调节痉挛
2，促进腺体分泌
促进汗腺和唾液腺分泌作用最强，对泪腺，胃腺，胰腺，小肠腺体和呼吸道腺体的分泌也有促进作用.
3，兴奋平滑肌
除兴奋眼内平滑肌外，还能兴奋肠道，呼吸道，子宫，膀胱和胆道平滑肌.
房水产生及回流
房水瞳孔前房前房角间隙
巩膜静脉窦
血液循环
(2)降低眼内压
睫状体分泌，血管渗出
悬韧带
晶状体
睫状肌
睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛.
调节痉挛
应用
1，青光眼：闭角型和开角型青光眼
2，虹膜炎：与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连
3，抢救阿托品等抗胆碱药中毒
4，口腔干燥：缓解放疗后的口腔干燥
不良反应
1，滴眼浓度过高可引起眼痛
2，药物吸收可引起腹泻，多汗，流涎等M-R兴奋表现
二,N受体兴奋药
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烟碱(nicotine )
由烟叶中提取，对N1和N2受体作用无选择性，还可作用于CNS.作用广泛，复杂.
无临床价值，仅具毒理学意义.
第二节抗胆碱酯酶药
一，定义
抗胆碱酯酶药是一类化学结构与Ach相似，能与胆碱酯酶结合，使其失去活性，不能水解Ach，使胆碱能神经末梢释放的Ach大量堆积，激动M受体及N受体，而表现出M 及N样作用的药物.
二，胆碱酯酶
(1)真性胆碱酯酶：作用强，特异性高
如胆碱酯酶
(2)假性胆碱酯酶：分布广，特异性低
如可水解
三，抗胆碱酯酶药的分类
(1)易逆性抗胆碱酯酶药：如新斯的明
(2)难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
新斯的明
药理作用:
兴奋骨骼肌:
抑制AChE，激动N2-R，促进ACh释放
兴奋胃肠平滑肌
作用心血管系统
临床应用
1，重症肌无力
2，手术后腹气胀及尿潴留
3，阵发性室上性心动过速
4，解救筒箭毒碱中毒
不良反应：胆碱能危象成人绘本
应用阿托品和胆碱酯酶复活药解救
吡啶斯的明(pyriostigmine)
作用稍弱而过量中毒较少;
用于重症肌无力
安贝氯铵:
兼具抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用
用于重症肌无力
毒扁豆碱( physostigmine)
生物碱水溶液不稳定.
叔胺类易通过粘膜，具有中枢作用
临床应用：青光眼
副作用: 调节痉挛性头痛
【功效主治】用于缓解持续的中度到重度疼痛
【化学成分】
盐酸oxycodone HCl 盐酸的化学名称为45-环氧基-14-羟基-3-甲氧基
-17-甲基烷-6-酮盐酸盐分子式为C18H21NO4·HCl分子量为351.83是从蒂巴因（一种阿片类生物碱）中衍生得到
【药理作用】
为阿片受体纯激动剂对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力的作用类似主要药理作用是镇痛其他药理作用包括抗焦虑止咳和镇静无极量限制镇痛作用无封顶效应只受限于不能耐受的副作用
从几项研究资料可以认为对人产生基因毒性的危险性较低下述试验表明不致突变：在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否剂量直到5000ug时；在人体淋巴细胞染体畸变试验中（不存在代谢激活状态下）剂量直到1500ug/ml时以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下；在小鼠体内骨髓微核试验中（血浆药物浓度直到48ug/ml时）在下述情况产生致突变效果：在人体染体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml作用24小时而非48小时情况下；在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50 ug/ml以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于40 ug/ml时
【药物相互作用】
类似基他阿片类药物本品可以与下列药物有叠加作用：镇定剂麻醉剂催醉剂催眠剂酒精抗精神病药肌肉驰缓剂抗抑郁药吩噻嗪类和降压药尽管未观察到与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂部分经细胞素P450-2D6酶作用代谢成为羟氢酮羟氢酮的浓度不足给药总量的15%某些药物（如抗抑郁剂胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途经然而合用具有抑制细胞素P450-2D6酶作用的奎尼丁
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