药物的剂型及特点

药物的剂型及特点
円族一、液体制剂
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。液体制剂可供内服或外用。内服液体制剂如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。外用液体制剂如皮肤科用的洗剂、搽剂,五官科用的洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、涂剂等,直肠、阴道、尿道用的灌肠剂、灌洗剂等。
液体制剂的优点:药物分散度大,吸收快,药物发挥迅速;给药途径广泛,易于分剂量,适用于婴幼儿和老年患者;可外用于皮肤、黏膜和人体腔道等;可通过调整制剂浓度减少刺激性;某些固体药物制成液体制剂后有利于提高生物利用度。液体制剂的缺点:药物分散度大,易引起药物的化学降解;液体制剂携带、运输、储存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂如乳剂、混悬剂等,药物的分散度大,表面积也大,易产生一系列的物理稳定性的问题。
(一)合剂
系指以水为溶剂,含有一种或一种以上的药物成分的内服液体制剂(滴剂除外),在临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。合剂中的药物可以是化学药物,也可以是中药材的提取物。合剂主要以水为溶剂,有时为了溶解药物可加少量的乙醇。合剂中加入甜味剂、调剂、香精等。以水为溶剂的合剂需加入防腐剂,必要时也可加入稳定剂。合剂可以是溶液型、混悬液、乳剂型的液体制剂,如水合氯醛剂。
口服液为合剂的一种,目前应用得较多,口服液应是澄清溶液,或含有极少量的一摇即散的沉淀物。
(二)洗剂
系指专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂;洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上。洗剂的分散介质为水和乙醇。洗剂有消毒、消炎、止痒、收敛、保护等局部作用。洗剂可为溶液型、混悬型以及它们的混合型液体制剂,其中混悬剂居多。混悬型洗剂中常加入甘油和助悬剂。
(三)搽剂
系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂,用乙醇和油作为分散剂,有镇痛、收敛、消炎、杀菌、抗刺激等作用。起镇痛、抗刺激作用的搽剂,多用乙醇为分散剂,使用时用力揉搽,可增加药物的渗透性。搽剂可为溶液型、混悬型、乳剂型液体制剂,如复方地塞米松搽剂。
(四)滴耳剂
系指供滴入耳腔内的外用液体制剂。以水、乙醇、甘油为溶剂,也可以用丙二醇、聚乙二醇等。乙醇为溶剂时虽然有渗透性较差。滴耳剂有消毒、止痒、收敛、消炎、润滑作用。外耳道有炎症时,pH值在7.1~7.8,所以外用滴耳剂最好为弱酸性,如复方硼酸滴耳剂。
(五)滴鼻剂
系指专供滴入鼻腔内使用的液体制剂。以水、丙二醇、液状石蜡、植物油为溶剂,多制成溶液剂,但也有制成混悬液剂、乳剂使用。为促进吸收、防止黏膜水肿,应当调节渗透压pH值和黏度。油溶液刺激性小,作用持久,但不与鼻腔黏液混合。滴鼻剂pH应为5.5~7.5,应与鼻腔黏液等渗,不影响纤毛运动和分泌液离子组成,如复方泼尼松龙滴鼻剂。
(六)含漱剂
系指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂,起清洗、祛臭、防腐、收敛和消炎的作用。一般用药物的水溶液,也可含少量甘油和乙醇。溶液中常加适量着剂,以示外用漱口,不可咽下。含漱剂要求微碱性,有利于除去口腔中的微酸性分泌物,溶解黏液蛋白,如复方硼酸钠溶液。
(七)灌肠剂
系指经肛门灌入直肠使用的液体制剂。包括以下几种类型。
(1)下灌肠剂:是以清除粪便、降低肠压、使肠道恢复正常功能为目的的液体制剂,如5%软肥皂溶液。
(2)含药灌肠剂:是指起局部作用或发挥全身作用的液体制剂。局部可起收敛作用,吸收可产生兴奋或镇静作用。药物在胃内易被破坏,对胃有刺激性,因恶心呕吐不能口服给药的患者可灌肠给药,如10%水合氯醛。
(3)营养灌肠剂:是指患者不能经口摄取营养而应用的含有营养成分的液体制剂。这类制剂需在直肠保留较长时间以利于药物吸收,可以是溶液剂,也可以是乳剂,如5%葡萄糖溶液。
二、注射剂
注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
(一)注射剂类型
(1)水溶液型注射剂:易溶于水或增加其溶解度后易溶于水,且在水溶液中稳定或经用稳定化措施后稳定的药物,可制成水溶液型注射剂,如氯化钠、氨茶碱、维生素C等注射剂。
(2)油溶液型或非水溶液型注射剂:油溶物可制成油或其他非水溶液型注射剂,如维生素E、黄体酮等注射剂,以及混悬型注射剂。
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在水中微溶、极微溶或几乎不溶的药物,在一般注射容量内其溶液浓度达不到要求的剂量时,可制成水性或油物,可制成乳浊型注射剂,如醋酸可的松、普鲁卡因、青霉素等。
(3)乳浊型注射剂:油类或油溶物,可制成乳浊型注射剂,如静脉注射用脂肪乳注射剂。
(4)注射用无菌粉末:又称粉针剂,为药物的无菌粉末或疏松的冻干块状物,临用前加溶剂溶解或混悬后注射。
(5)输液:指由静脉滴注输入体内的大剂量注射剂。由于是大量输入静脉,若有不慎易产生严重后果。其主要类型有:电解质输液,如氯化钠、碳酸氢钠、乳酸钠等注射液,用于补充体内水分及电解质,纠正体内酸碱平衡等;营养输液,如糖类(葡萄糖、果糖、木糖醇等)、氨基酸、脂肪乳等注射液等,用于补充体液、营养及热量等;血浆代用液,如右旋糖酐、羟乙基淀粉、变性明胶等注射液,用于代替血浆。
(二)注射剂优缺点
1.优点
注射剂是应用最广泛、最重要的剂型之一,它具有下列优点。
(1)作用迅速可靠,其药液直接注入组织或血管,无吸收过程或吸收过程很短,因而血药浓度可迅速达到高峰而发挥作用;又因其不经过消化道,不受pH、酶、食物等影响,无首过效应,药物含量不易损失,因此疗效可靠,可用于抢救危急患者。
(2)适用于不宜口服的药物,易被消化液破坏的药物或首过效应显著的药物,以及口服后不易吸收或对消化道刺激性较大的药物,均可设计制成注射剂。
(3)用于不能口服药物的患者,如昏迷或不能吞咽的患者。
(4)可发挥局部定位的作用,如局麻药的使用和对比剂的局部造影。
2.缺点
(1)研制生产过程复杂,由于注射剂要求无菌、无热原,生产过程严格,步骤较多,需要较高的设备条件,而且注射剂中药物一般均以分子状态或微米级的固体小粒子或油滴分散
在水中,分散度很大,且要经过高温灭菌,往往产生药物水解、氧化、固体粒子聚结变大或油滴合并破裂等稳定性问题。研制过程中必须采取相应的措施给予解决,储存过程中也比固体制剂稳定性差。
(2)安全性及机体适应性差,由于注射剂直接迅速进入人体,无人体正常生理屏障的保护,因此若剂量不当或注射过快,或药品质量存在问题,均有可能给患者带来危害,甚至造成无法挽回的后果。此外注射时的疼痛、不能由患者自己给药、注射局部产生硬结以及静脉注射引起血管炎症等都是临床应用时存在的问题。
三、滴眼剂
滴眼剂系指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液。通常以水为溶剂,极少用油。滴眼剂可发挥消炎杀菌、散瞳缩瞳、降低眼压,诊断以及局部麻醉等作用。
四、散剂
散剂系指一种或数种药物经粉碎制成的粉末状制剂,可供内服或外用。散剂有以下几种分类:按组成药味多少分为单散剂与复散剂;按剂量可分为分剂量散与不分剂量散;按用途
分为内服散、溶液散、煮散、外用散、吹散、撒不散等。散剂为我国传统古老剂型之一,西药散剂应用日趋减少,中药散剂在临床上仍广为应用。散剂有以下特点:
比表面积大、易分散、奏效快
外用覆盖面大,具保护、收敛作用
制作单位剂量易控制,便于小儿服用
储存、运输、携带方便
五、颗粒剂
颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。颗粒剂既可吞服,也可混悬或溶解在水中服用。根据其在水中的溶解情况,分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。
与散剂相比,颗粒剂有许多特点。
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①飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小。
②服用方便,适当加入芳香剂、矫味剂、着剂等可制成、香、味俱全的药剂。斜面的机械效率
③必要时可以包衣或制成缓释制剂。但颗粒剂由于粒子大小不一,在用容量法分剂量时不易准确,且几种密度不同、数量不用的颗粒相混合时容易发生分层现象。
六、胶囊剂
胶囊剂系指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂,胶囊剂分为硬胶囊剂、软胶囊剂,一般供口服用,也可供其他部位如直肠、阴道、植入等使用。胶囊剂不仅整洁、美观、易于吞服,还有以下特点。
可掩盖药物的不良气味和减少药物的刺激性。
与片剂、丸剂相比,制备时不需加黏合剂,在胃肠液中分散快、吸收好、生物利用度高。
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可提高药物的稳定性,胶囊壳可保护药物免受湿气和空气中氧、光的作用。
可弥补其他剂型的不足,如含油量高或液态的药物难以制成丸剂、片剂时,可制成胶囊,
又如对服用剂量小、难溶于水、胃肠道不易吸收的药物,可使其溶于适当的油中,再制成胶囊剂,以利吸收。
可制成缓释、控释胶囊,如可先将药物制成颗粒,然后用不同释放速率的高分子材料包衣,按需要的比例混合后装入胶囊中。
可使胶囊具有各种颜或印字,便于识别。
七、滴丸剂和微丸剂
(一)滴丸
滴丸系指固体或液态与基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。滴丸主要供口服,亦可供外部和局部如眼、鼻、耳、直肠、阴道等的使用。其主要特点如下:
发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小。
液体药物可制成固体滴丸,便于服用和运输。
增加药物的稳定性,因药物与基质溶合后与空气接触面积减少,不易氧化和挥发,基质为非水物,不易引起水解。
生产设备简单,操作容易,重量差异较小,成本低,无粉尘,有利于劳动保护。
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根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部等多种类型的滴丸剂。
(二)微丸
微丸剂是指由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球实体。可根据不同需要制成加速、慢速或控释药物的微丸,一般填充于硬胶囊、装袋或制成片剂后服用。其主要特点如下。
药物在胃肠道表面分布面积增大,服用后可迅速达到浓度,提高生物利用度,减小局部刺激性。
可由不同释放药速度的多种小丸组成,故可控制药速度,制成零级、一级或快速释药的制剂。
基本不受胃排空因素的影响,药物的体内吸收速度均匀,且个体间生物利用度差异小。
微丸含药百分率范围大,1%~95%,单个胶囊内装入控释微丸的最大剂量可达600mg。
制备工艺简单。
八、片剂
片剂系指药物与辅料均匀混合经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂,可供内服和外用。
1.片剂优点
剂量准确,应用方便。
生产机械化、自动化程度高,产量大,成本较低。

本文发布于:2024-09-21 05:32:21,感谢您对本站的认可!

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