垂体后叶的主要激素是九肽催产素和加压素（哺乳动物形式称为精氨酸加压素，AVP）。加压素也称为抗利尿激素 (ADH)。加压素和催产素的氨基酸序列仅相差两个氨基酸。这两种激素都在下丘脑的神经细胞体中合成为激素原，并在轴突与称为神经生理素的载体蛋白相关联时成熟。轴突终止于垂体后叶，激素直接分泌到体循环中。 神经生理素本身来源于催产素和加压素前原蛋白。催产素前原蛋白含有神经垂体 1，加压素前体蛋白含有神经垂体 2。编码加压素前体-神经垂体 2 (prepro-AVP-NP2) 和前催产素-神经垂体 1 (prepro-OT-NP1) 的人类基因在它们的内含子-外显子结构，它们与 12kb 的插入 DNA 连接在一起。有趣的是，这两个基因是从相反的 DNA 链转录而来的
一、催产素
催产素（oxytocin）在下丘脑的大细胞神经分泌细胞（magnocellular neurosecretory cells）中产生，然后储存在垂体前叶的轴突末端。当储存在垂体中时，催产素与赫林氏体（Herring bodies）内的神经素 I 结合。下丘脑催产素细胞的电活动刺激催产素的分泌。催产素的作用
是通过激素与高亲和力受体的相互作用引发的。催产素受体由位于染体 3p25.3 上的 OXTR 基因编码，由 6 个外显子组成，这些外显子产生 5 个交替剪接的 mRNA，它们都编码相同的 389 个氨基酸蛋白质。催产素受体是一种 GPCR，它与 Gq型 G 蛋白偶联，导致 PLCβ 的激活，从而导致 PIP2的水解 导致细胞内Ca2+ 浓度增加和PKC的活化。催产素受体对催产素的亲和力取决于 Mg2+ 和胆固醇，这两者都充当正变构调节剂。 β-肾上腺素受体激动剂可使精神正常的小鼠产程停滞，提示β-肾上腺素受体激动剂可能介导了对催产素神经元的抑制，使催产素的分泌减少，从而使产程停滞。但也有研究表明，B一肾上腺素受体激动剂可加强妊娠晚期小鼠子宫OTR mRNA的表达，从而可能削弱其作为宫缩抑制剂早产的有效性¨“；②目前有关精神因素对产程中催产素、PGE，分泌影响的研究结果多来自一些动物实验，直接来自于对人类的研究较少。【1】姚海星
附：
2020年11月18日，浙江大学脑科学与脑医学学院高志华教授团队联合华中科技大学武汉光电国家研究中心李安安教授在Neuron杂志上发表了文章下丘脑-神经垂体内分泌系统的三维精细结构及中枢功能
二、加压素（Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2）
加压素（Vasopressin）被称为抗利尿激素 (ADH)，因为它是通过诱导肾脏对水的重吸收来调节体液渗透压的主要调节剂。在讨论来自不同哺乳动物的加压素时，使用名称精氨酸加压素 (AVP)。有袋动物和猪产生一种加压素肽，其中精氨酸被赖氨酸取代，因此被称为赖氨酸加压素。血管加压素的分泌在下丘脑受到渗透压感受器的调节，渗透压感受器感知水和 Na + 浓度，并在血浆渗透压增加时刺激血管加压素分泌增加。分泌的加压素增加肾小管集合管主细胞对水的重吸收率 ，导致尿液排出，尿液中浓缩的 Na+ 从而产生体液渗透压的净下降。加压素缺乏会导致产生大量水样尿和烦渴（增加对液体摄入的渴望）。这些症状是一种称为尿崩症的疾病的诊断。尿崩症有许多原因，包括对下丘脑和/或垂体（中枢性尿崩症）或肾脏（性尿崩症）的影响。
加压素结合质膜受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，其通过与 cAMP 第二信使系统偶联或通过 PLCβ 途径偶联的相关 G 蛋白激活信号传导事件。血管加压素受体分为三种，分别称为 V 1A （V1A 或简称 V1）、V 1B （V1B：也称为 V3 受体）和 V 2 （V2）。
虽然存在三种加压素受体，但加压素的主要作用是通过激活 V 1A 和 V 2 受体而引发的。V
1A 受体由位于染体 12q14.2 上的 AVPR1A 基因编码，由编码 418 个氨基酸的蛋白质的 2 个外显子组成。V 1B 受体由位于染体 1q32.1 上的 AVPR1B 基因编码，由编码 424 个氨基酸的蛋白质的 2 个外显子组成。V 2 受体由位于 X 染体 (Xq28) 上的 AVPR2 基因编码，由 5 个外显子组成，这些外显子产生两个交替剪接的 mRNA，分别编码 V2 受体亚型 1（371 个氨基酸）和 V2 受体亚型 2（309 个氨基酸）酸）。
V 1A 和V 1B 受体是激活G q型G蛋白的GPCR，导致PLCβ的激活和随后的PIP 2水解， 这导致细胞内Ca 2+ 浓度增加和PKC的激活。V 2 受体是激活G s -型G蛋白的GPCR，导致腺苷酸环化酶的激活，从而导致cAMP水平升高和PKA的激活。V 1A (V1) 受体存在于血管平滑肌细胞中，与这些受体结合的加压素会触发血管收缩，从而导致血压升高。V 1A 受体也在子宫平滑肌细胞（肌层）、肝细胞和血小板中表达。V 1B (V 3 ) 受体在垂体前叶中表达。
V 2受体主要存在于肾小管集合管 的主要细胞的基底外侧膜（面向血液）中 ，其激活负责触发加压素介导的水潴留，从而影响渗透压。V 2 受体的激活导致 PKA 活性增加，其磷酸化并触发含有水转运蛋白水通道蛋白 2 (AQP2) 的囊泡向主细胞的顶端（腔）膜移动。编
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码V 2 受体的基因突变是导致X-连锁肾性尿崩症的原因。V 2 受体也在血管内皮细胞和血管平滑肌细胞中表达。
三、类
脑啡肽
脑啡肽是五肽阿片类药物，它们是第一个被鉴定的内源性阿片类药物。有两种仅在 C 末端氨基酸不同的脑啡肽。Leu-脑啡肽含有氨基酸 YGGFL (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu)，而 Met-脑啡肽含有 YGGFM。脑啡肽一词源自希腊语中的大脑： enkephalos。两种脑啡肽均来自脑啡肽原基因，PENK 位于染体 8q12.1 上。PENK 基因由 4 个外显子组成，编码一个 267 个氨基酸的前原蛋白。
中国政局两种脑啡肽主要通过与 δ (δ) 阿片受体 (DOR) 结合来发挥其生物学作用。Leu-脑啡肽通过结合和激活 mu (μ) 阿片受体 (MOR) 发挥其某些作用。两种脑啡肽都被认为是 DOR 的主要内源性配体。甲脑啡肽和亮脑啡肽的合成主要发生在中枢神经系统 (CNS) 和肾上腺髓质内。
在中枢神经系统内，基底神经节含有最高浓度的脑啡肽。在外围，脑啡肽由交感神经节和节后神经元产生。除肾上腺外，脑啡肽还存在于胃肠粘膜的内分泌细胞中。通过激活 DOR 发挥的脑啡肽的主要作用是减轻疼痛和减少伤害感受。
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Met-enkephalin 还参与调节记忆和情绪、进食行为、免疫功能、胃肠动力、胃和胰腺分泌物以及碳水化合物代谢。除了调节伤害感受外，Leu-脑啡肽还调节性腺功能。
强啡肽
强啡肽一词源自希腊语“dyn”的缩写， dyn amis = power，“orphin”表示内源性间啡肽。强啡肽 A 和 B 由位于染体 20p13 上的强啡肽原基因 PDYN 编码。PDYN 基因由 10 个外显子组成，这些外显子产生 5 个交替剪接的 mRNA，所有这些 mRNA 都编码相同的 254 个氨基酸的前原蛋白。
preprodynorphin 肽中包含三个阿片样物质结构域，其中包含 YGGFL 脑啡肽五肽序列。这三个阿片样物质结构域中的每一个都后跟三个不同的、高度基本的 C 末端扩展。蛋白酶、激素原转化酶 PC2 已被证明负责大脑中前强啡肽的加工。
有几种来自前体肽的强啡肽原阿片样物质。这些阿片类药物包括大肽（大强啡肽和亮）、中等大小的 kappa 阿片受体选择性肽强啡肽 A 和强啡肽 B（以及 α-新内啡肽），以及较短的肽强啡肽 A (1-8) 和 Leu-脑啡肽。所有这些前强啡肽衍生肽都能够激活阿片受体，然而，前原蛋白也被加工成几种不表现出阿片受体激活能力的肽。
强啡肽结合的主要阿片受体是 κ-阿片受体 (KOR)。事实上，强啡肽被认为是 KOR 的主要内源性配体。强啡肽主要位于海马、杏仁核、下丘脑、纹状体和脊髓内。强啡肽的功能与学习和记忆、情绪控制、压力反应和伤害感受有关。强啡肽的非阿片受体作用主要通过对 NMDA 受体的直接作用来发挥。
β-内啡肽
术语 β-内啡肽被赋予这种内源性阿片类药物，因为它来源于 称为 β-促脂素的前阿片黑皮质素 (POMC)前体蛋白，并且因为它是一种内源性样肽。POMC前原蛋白来源于位于染体2p23.3上的POMC基因，该基因由4个外显子组成，产生四个可变剪接的mRNA，所有这些mRNA都被翻译成相同的267个氨基酸的前原蛋白。
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鉴于 β-内啡肽来源于 POMC 前体蛋白这一事实，可以理解的是，大部分肽来源于垂体前叶细胞并储存在其中。β-内啡肽的合成也见于免疫细胞，例如 T 和 B 淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞。
β-内啡肽的主要作用在外周和中枢神经系统（分别为 PNS 和 CNS）中发挥作用。在 PNS 内，β-内啡肽由于与突触前和突触后神经末梢的阿片受体结合而产生镇痛作用。β-内啡肽结合的主要阿片受体是μ-阿片受体（MOR）。β-内啡肽对 MOR 的激活导致抑制速激肽释放（特别是 P 物质），这是疼痛传递的关键调节剂。
在 CNS 内，β-内啡肽也主要在突触前神经末梢与 MOR 结合。在中枢神经系统的情况下，β-内啡肽的镇痛作用是通过抑制抑制性神经递质 GABA 的释放来发挥的，从而导致多巴胺的过量产生和释放。在这种能力下，释放的多巴胺与愉悦感有关。
人类产生一个由五种内啡肽组成的家族，所有这些肽的 N 末端都具有 YGGFL 或 YGGFM 脑啡肽序列。五种内啡肽是β-内啡肽（31个氨基酸）、α-内啡肽（16个氨基酸）、γ-内啡肽（17个氨基酸）、α-新内啡肽（10个氨基酸）和β-新内啡肽（9个氨基酸）。α-内啡肽和 γ-内啡肽肽是相同的，只是在 γ-内啡肽肽的 C 末端存在一个 Leu 残基，使其成为 17 个氨
社区的概念
基酸的肽。
伤害感受素
伤害感受素同时在两个不同的实验室进行了表征，因此也被称为孤儿啡肽 FQ。伤害感受素的鉴定是试图鉴定先前表征的称为阿片受体样受体 1 (ORL1) 的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的配体的结果。术语孤儿啡肽 FQ 源于前蛋白的 N 端含有氨基酸苯丙氨酸 (F) 和谷氨酰胺 (Q)。伤害感受素与强啡肽具有高度的序列相似性。Nociceptin 是一种 17 个氨基酸的肽，来源于 PNOC 基因编码的 prepronociceptin 蛋白。PNOC 基因位于染体 8p21.1 上，由 5 个外显子组成，这些外显子产生两个交替剪接的 mRNA，编码两种前感受器前体亚型。
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