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缬沙坦

【别名】缬沙坦　,代文
【外文名】Valsartn,DIOVAN
【药理作用】　抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂
【药动学】　口服吸收快，2 h达峰值，血浆浓度以双指方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6～7 h，重复或qd给药动力学没有改变，药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示，其增加小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后，人的稳态分布容积约17 L，血浆清除率为2.2 L/h。静注时30%，口服时10%的药物以原形从尿排出，其余从胆汁排出。同食物起服用后，代文的吸收减少46%。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此，进食并未显著影响一药效学效应，代文的药代动力学不受年龄的影响。
【适应证】　抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
【不良反应】　2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。　所列为10次安慰剂对照试验的结果，代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg，时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和期限无关，因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。

结果表明不良反应发生率与性别、年龄或族无关。无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有：水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和 1.6%。在临床对照试验中，服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐，血钾和总胆红素升高者分别服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。
【相互作用】　临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用：西咪替丁、华法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
由于代文(Ｄiovan)基本不被代谢，所以它与细胞素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高，但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物，如双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。
与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。如必须同时服用，应注意监测。
【用法用量】　代文(Diovan)的推荐剂量为80mg，每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗

高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿剂。
对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量。代文(Diovan)可与其它抗高血压药合用。

甲磺酸氨氯地平片

诺顿安全特警

通用名	甲磺酸氨氯地平片
曾用名
英文名	AMLODIPINE MESYLATE TABLETS
拼音名	JIAHUANGSUAN'ANLUDIPING PIAN
药品类别	抗高血压药
性状	本品为白片。
药理毒理
药代动力学	文献资料表明，氨氯地平口服吸收缓慢而完全，不受摄入食物影响；单次用药6～12小时血药浓度达峰值，连续用药7～8天达稳态，生物利用度(F)62～80%，表观分布容积(Vd)21L/kg，血浆蛋白结合率为97.5%，消除相半衰期(t1/2β)35～50 小时，在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物，90%以上的代谢物和约5% 的药物原形从尿中排出。
适应症	高血压。
用法用量	口服：初始剂量为一日5mg，一日一次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10mg，一日一次。
不良反应	患者对本品能很好的耐受。少数病人服药期间出现面红、头痛、水肿等轻度不良反应，极少数病人出现心悸、乏力、头晕、瘙痒、皮疹、失眠等轻度不良反应。据文献报道，氨氯地平极为少见的不良反应还有恶心、腹痛、呼吸困难、肌肉痉挛和消化不良。尚未发现与本品有关的化验室检查参数异常。
禁忌症	对二氢吡啶类钙拮抗药过敏的病人禁用。
注意事项	文献资料表明： 1.氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，肝功能受损病人使用本品应十分小心。 2.氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物，仅约5％的药物以原形尿液排泄，其血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，肾功能衰竭患者可采用正常剂量。本品不被透析。
孕妇及哺乳期妇女用药	动物实验中，在推荐人用最大量的50倍剂量，氨氯地平除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性，但用于人妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定，因此，仅在无其它更安全的代替药物和与疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
儿童用药	尚无本品用于儿童的资料。
老年患者用药	老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。
药物相互作用	文献资料表明，氨氯地平与下列药物合用应该是安全的：噻嗪类利尿剂、β -受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制药、长效硝酸酯类药物、舌下用、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
药物过量	氨氯地平严重过量可能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。对氨氯地平的过量，可采用洗胃；引起明显低血压时，要求积极的心血管支持，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有效的。透析处理对药物过量的解除无效。
贮藏	遮光，密封保存。
包装	5mg(以氨氯地平计)

硝苯地平缓释片

医用拉链

通用名	硝苯地平缓释片
曾用名
英文名	EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
拼音名	XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
药品类别	抗心绞痛药
性状	薄衣片剂，除去薄膜衣后显黄。
药理毒理	硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。
药代动力学	NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。 NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。 NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞素P450单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后 90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
适应症	各种类型的高血压及心绞痛。
用法用量	口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。
不良反应	1.apnic肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
禁忌症
注意事项	1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药	孕妇禁用。
儿童用药	儿童禁用。
老年患者用药
药物相互作用	尚不明确。
药物过量
贮藏	遮光，密封保存。
包装
有效期

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主要成分
通用名	硝苯地平
化学名	2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
拼音名	XIAOBENDIPING
英文名	NIFEDIPINE
CAS No.	21829-25-4
结构式
分子式	C17H18N2O6
分子量	346.34
规格	(1)20mg (2)20mg

本文发布于:2024-09-21 02:31:23，感谢您对本站的认可！

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