药剂学常⽤附加剂
液体制剂常⽤附加剂
增溶剂solubilizer 某些难溶物在表⾯活性剂作⽤下，在溶剂中增加溶解度形成溶液的过程。以⽔为溶剂的药物，HLB 15-18 聚⼭梨酯类聚氧⼄烯脂肪酸酯类 助溶剂hydrotropy agent难溶物与加⼊的第三种物质在溶剂中形成可溶性分⼦间的络合物、复盐、缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。（多为低分⼦化合物）
潜溶剂cosolvent混合溶剂中各溶剂达到某⼀⽐例时，药物的溶解度出现极⼤值，这种现象叫潜溶（cosolvency）机理：氢键缔合溶剂介电常数改变
常与⽔形成潜溶剂的有：⼄醇、丙⼆醇、⽢油、PEG300或400等
防腐剂preservative
对羟基苯甲酸酯类－－尼泊⾦类（浓度：0.01％-0.25％）
苯甲酸及其盐常配成20％醇溶液⽤量：0.03-0.1％常⽤0.2％-0.5％。适于酸性溶液,pH值4
⼭梨酸及其盐浓度：0.05％-0.2％
季铵盐类阳离⼦型表活剂苯扎溴铵、苯扎氯铵、度⽶芬
其他：醋酸氯⼰定(醋酸洗必泰) ⼴谱杀菌剂0.02-0.05%邻苯基苯酚0.005%-0.2%
学院
桉叶油0.01%-0.05 薄荷油0.05% 苯甲醇、三氯叔丁醇等
矫味剂corrigent
1．甜味剂：天然：蔗糖和单糖浆、橙⽪、桂⽪糖浆等能矫味、矫臭
合成：糖精钠，常⽤量0.03％、阿司帕坦（蛋⽩糖）
理想：甜菊苷，常⽤量0.025％-0.05％，常与蔗糖或糖精钠合⽤
2．芳⾹剂常⽤浓度:0.06％天然⾹料：芳⾹性挥发油薄荷⽔、桂⽪⽔
⼈造⾹料：⾹蕉⾹精、苹果⾹精等如薄荷油、橙⽪油等
3．胶浆剂：作⽤：减轻刺激性，掩盖药物⾟辣味常⽤：琼脂胶浆、羧甲基纤维素钠等
4．泡腾剂：组成：有机酸(如枸橼酸、酒⽯酸)碳酸氢钠、⾹精、甜味剂
特点：遇⽔后产⽣⼤量CO2，⿇痹味蕾⽽矫味，改善盐类的苦味、涩味、咸味
着⾊剂colorant使⽤量：不得超过万分之⼀．
天然⾊素：红⾊：苏⽊、紫草根、甜菜红、胭脂⾍红、黄⾊：姜黄、⼭栀⼦、胡萝⼘素
蓝⾊：松叶兰、乌饭树叶棕⾊：焦糖、绿⾊：叶绿酸铜钠盐
⼈⼯合成⾊素：我国准予使⽤的⾷⽤⾊素：(1)苋菜红(2)胭脂红(3)柠檬黄(4)靛蓝
外⽤液体药剂：伊红、品红、美蓝
混悬剂稳定剂
助悬剂（suspending agents）：η↑，以↓V或↑亲⽔性
低分⼦助悬剂：⽢油、糖浆剂等表⾯活性剂
⾼分⼦助悬剂：（１）天然：树胶类：阿拉伯胶（5%~15%）西黄蓍胶（0.5%~1%）桃胶及植物多糖类如海藻酸钠、淀粉浆等。
（２）合成、半合成：纤维素类：ＭＣ、CMC-Na 、HPC、卡波普、聚维酮、葡聚糖等
（３）硅皂⼟（bentonite）：天然的含⽔的硅酸铝
不溶于⽔或酸，但在⽔中可膨胀，体积增加10倍，形成⾼粘度凝胶。
（4）触变胶：触变性---凝胶与溶胶恒温转变的性质。静置时形成凝胶防⽌微粒沉降，振摇后成为溶胶利于混悬剂使⽤。例：单硬脂酸铝溶于植物油中可形成典型的触变胶
润湿剂（moistening agent）
增加疏⽔物（硫磺、甾醇类、阿司匹林）的亲⽔性，使其易被润湿与分散。HLB（7~11）
聚⼭梨酯类聚氧⼄烯脂肪醇醚类泊洛沙姆、⽢油、糖浆也有⼀定润湿作⽤
三、絮凝剂：作⽤主要是适当降低混悬微粒的ζ-电位，使微粒发⽣絮凝，形成疏松的聚集体。
反絮凝剂：作⽤主要是升⾼混悬微粒的ζ-电位，防⽌微粒发⽣絮凝。
乳化剂的种类
天然乳化剂(O／W型) 多为⾼分⼦化合物，较强亲⽔性，在液滴周围能形成稳定的多分⼦乳化膜
阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄
表⾯活性剂类乳化剂：单分⼦乳化膜
固体微粒乳化剂：S⼩、颗粒细微固体粉末，乳化时可被吸附于油⽔界⾯
形成乳剂类型（θ⾓决定）O／W型：氢氧化镁、氢氧化铝、⼆氧化硅 W／O型：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
辅助乳化剂：合并使⽤，可增加乳剂稳定性
增加⽔相粘度：MC CMC-Na 海藻酸钠西黄蓍胶
增加油相粘度：鲸蜡脂蜂蜡单硬脂酸⽢油酯
注射剂处⽅组成：原料、溶剂、附加剂
溶剂：注射⽤⽔：
水土保持通报纯化⽔（pure water)—原⽔经蒸馏法、离⼦交换法、反渗透法制得.普通制剂溶剂，洗涤注射剂容器
企业家天地
注射⽤⽔(water for injection)--纯化⽔经蒸馏所得的⽔。配制注射剂⽤的溶剂.
灭菌注射⽤⽔(sterile water for injection)—经灭菌后的注射⽤⽔。粉针的溶剂，注射液的稀释剂.
注射⽤油：⼀般为精制的植物油，常⽤的油有⿇油、茶油、⼤⾖油等
⾮⽔溶剂：⼄醇、丙⼆醇、聚⼄⼆醇(polyethylene glycol, PEG)、⽢油(glycerin)
⼆甲基⼄酰胺(dimethylacetamide, DMA)
主要附加剂：课本69页
⽚剂组成
填充剂fillers（稀释剂diluents）：淀粉(starch)糖粉(sucrose)、糊精(dextrin)预胶化淀粉(pregelatinized starch)乳糖（lactose)、微晶纤维素（microcrystalline cellulose,MCC)、⽆机盐类：硫酸钙，磷酸氢钙及碳酸钙、糖醇类：⽢露醇（mannitol)和⼭梨醇（sorbitol
润湿剂(moistening agent)与黏合剂(adhesives)：
润湿剂：本⾝⽆黏性，但能诱发物料产⽣黏性。常⽤的润湿剂是：⼄醇(ethanol)、蒸馏⽔(distilled wat
er)
黏合剂：本⾝有黏性，使⽆黏性的物料聚集成有黏性
淀粉浆纤维素及其衍⽣物: 甲基纤维素MC、⼄基纤维素EC，羟丙基纤维素HPC，羟丙甲纤维素HPMC，羧甲基纤维素钠CMC －Na. 聚维酮(PVP) 明胶（gelatin）聚⼄⼆醇（PEG）
其他：50%－70%蔗糖，海藻酸钠
崩解剂：交联羧甲纤维素CCNa、交联聚维酮PVP、⼲淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸櫞酸
润滑剂(lubricants )①助流作⽤(glidants)②抗黏着作⽤(antiadherents) ③润滑作⽤(lubricants
硬脂酸镁、滑⽯粉、液状⽯蜡、微粉硅胶、其他：氢化植物油、聚⼄⼆醇类PEG4000、6000⽉桂醇硫酸钠成膜材料的种类
天然⾼分⼦化合物：明胶、⾍胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合⽤。
合成⾼分⼦材料：聚⼄烯醇类化合物；纤维素衍⽣物类
特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
常⽤品种：天然的⾼分⼦化合物、聚⼄烯醇（PV A）、⼄烯-醋酸⼄烯共聚物(EVA)
油脂性基质：烃类：凡⼠林（软⽯蜡）、⽯蜡与液状⽯蜡
类脂类：⽺⽑脂、蜂蜡与鲸蜡、⼆甲基硅油
亲⽔或⽔溶性基质：聚⼄⼆醇
乳剂型基质：组成：⽔相＋油相＋乳化剂、乳剂型基质分类乳化剂性质：W/O型：冷霜O/W型：雪花膏
肥皂类
⼀价皂：O/W型强、多价皂：W/O 强
脂肪醇硫酸(酯)钠类：⼗⼆烷基硫酸酯钠O/W型强
⾼级脂肪酸及多元醇酯类：
⼗六醇（鲸蜡醇）：及⼗⼋醇（硬脂醇）：W/O型、弱、增加乳剂的稳定性和稠度
硬脂酸⽢油酯较弱的W/O型乳化剂、⽤作乳剂基质的稳定剂或增稠剂，并使产品润滑。
脂肪酸⼭梨坦（司盘）W/O，聚⼭梨酯类（吐温）O/W：遇强变弱，遇弱变强，同时出现量多为强
聚氧⼄烯醚的衍⽣物类
乳化剂OP：⾮离⼦O/W型乳化剂、不宜与羟基类化合物，以免形成络合物，破坏乳剂型基质。
平平加O：⾮离⼦型表⾯型活性剂、O/W型乳化剂、单⽤不能制成乳剂型基质，可⽤不同辅助乳化剂
软膏剂的附加剂
抗氧剂
抗氧剂，它能与⾃由基反应，抑制氧化反应（VE、没⾷⼦酸烷酯、丁羟基茴⾹醚和丁羟基甲苯)等。
还原剂，其还原势能⼩于活性成分，更易被氧化从⽽能保护该物质，它们通常和⾃由基反应（抗坏⾎酸，异抗坏⾎酸和亚硫酸盐）。
抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本⾝抗氧效果较⼩，但可通过优先与⾦属离⼦反应，从⽽加强抗氧剂作⽤（枸橼酸、酒⽯酸、EDTA和巯基⼆丙酸）。
防腐剂：常⽤的抑菌剂
醇类，使⽤浓度7%。
如⼄醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基-对-氯苯丙⼆醇、苯氧⼄醇、溴硝基丙⼆醇。
酸类，使⽤浓度0.1－0.2%。如苯甲酸、脱氢⼄酸、丙酸、⼭梨酸、⾁桂酸。
猴耳环芳⾹酸类，使⽤浓度0.001－0.002%。如茴⾹醚、⾹茅醛、丁⼦⾹酚、⾹兰酸酯。
栓剂基质分类
油溶性基质：可可⾖脂半合成或全合成脂肪酸⽢油酯
⽔溶性基质：⽢油明胶：⽔、明胶、⽢油（10：20：70）PEG：为难溶物的常⽤载体
聚氧⼄烯（40）单硬脂酸酯类
添加剂
硬化剂增稠剂乳化剂着⾊剂抗氧剂防腐剂
吸收促进剂：表⾯活性剂、Azone（⽉桂氮卓酮）
氨基酸⼄胺衍⽣物；⼄酰醋酸酯类；β-⼆羧酸酯；芳⾹族酸性化合物；脂肪族酸性化合物。润滑剂：脂肪性基质：软肥皂、⽢油、95％⼄醇、⽔溶性基质：液状⽯蜡植物油
常⽤的经⽪吸收促进剂
表⾯活性剂：阴、阳、⾮离⼦型、卵磷脂有机溶剂类：⼄醇、丙⼆醇、DMSO
⽉桂氮卓酮及其同系物有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸、⽉桂醇⾓质保湿与软化剂：尿素、⽔杨酸
萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯
经⽪给药系统⾼分⼦材料科学发展观论文摘要
1、膜聚合物与⾻架聚合物
⼄烯－醋酸⼄烯共聚物(EVA)、聚氯⼄烯(PVC)、聚丙烯(polypropylene，PP)、聚⼄烯(polyethylene，PE) 聚对苯⼆甲酸⼄⼆醇酯(PET)
2、压敏胶(PSA)西北植物学报
聚异丁烯(PIB)类压敏胶、丙烯酸型压敏胶：溶液型、乳剂型、硅橡胶压敏胶
3、背衬材料：多层复合铝箔、PET、⾼密度PE
防粘材料：PE、PP
药库材料：卡波姆、HPMC、PV A
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