多肽固相合成的研究进展作者：刘立伟来源：《科学与财富》2016年第07期 摘 要：多肽是一类非常重要的生物活性物质，在某些疾病方面具有独特的疗效，因此其化学合成有着非常重要的意义。文章介绍了多肽固相合成的原理、方法、固相载体的选择、连接分子的种类及肽键的形成等，揭示了固相合成多肽存在的问题并展望了其研究前景。 关键词：多肽 固相合成
1 多肽的概述
科学与人类行为
多肽是普遍存在于生物体内由氨基酸组成的生物活性物质，它是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。在生物体内发现的多肽已达数万种，由于其具有广泛的生物活性及良好的安全性，因此已日益受到药物研发工作者的重视。尤其在20 世纪90 年代以后，随着多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的活性多肽已被开发并广泛应用于医药、食品、化妆品、农业及畜牧业等领域。
合成多肽的方法主要是指化学合成法，其中液相合成和固相合成是最主要的合成方法，无论是液相法还是固相法都已经很成熟。液相合成多肽主要有逐步合成和分段合成两种途径，它在多肽的工业化生产方面有非常重要的应用。与经典的液相合成多肽方法相比，固相法合成多肽更以其省时、省力、省料、便于计算机控制、便于普及推广的突出优势而成为肽合成的常规方法并扩展到核苷酸合成等其它有机物领域。
2 多肽的固相合成
1963 年Merrifield 提出固相多肽合成方法（ SPPS，Solid Phase Peptide Synthesis） ，为多肽研究开辟了广阔的天地，并极大地推动了分子生物学等领域的发展，为此1984年Merrifield 被授予了诺贝尔化学奖。
2.1 固相合成的基本原理
多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，合成一般从C 端（ 羧基端） 向N 端（ 氨基端） 合成。首先将目的肽第一个氨基酸的羧基以共价键的形式与固相载体相连，再以这一氨基酸的氨基为合成起点，经过脱去氨基保护基并同过量的活化的第二个氨基酸反应，接
长肽链。重复（ 缩合南山转债→洗涤→去保护→中和及洗涤→下一轮缩合） 操作，达到所要合成的肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来，经过纯化等处理，即得所要的多肽。其中α- 吴郡四姓氨基用你问我答2Boc（叔丁氧羰基）保护的称为网络结构设计Boc 固相合成法，α- 氨基用Fmoc（9- 甲氧羟基合成）保护的称为Fmoc 固相合成法。股评家
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