格氏反应在甾体药物合成中的应用作者：王焕平来源：《中国新技术新产品》2017年第09期 摘防火墙 要：本文从格氏试剂的化学特性入手，对格氏在米非司酮17标准普尔位、11位合成中的应用进行简单的探究，并以实例对格氏反应在甾体药物合成中的应用进行简要阐述。
关键词：格氏试剂；甾体药物；合成；应用
扭矩表中图分类号：O629 文献标识码：A
1.格氏试剂的化学特性
格氏试剂是功能最多、最有价值的有机化学试剂之一。格氏试剂种类繁多，且具有极为活泼的化学性质，应用非常广泛。格氏试剂主要利用其活泼的化学性质来合成各种能增加碳原子数的酮类、醛类、羧酸类、醇类等。格氏试剂常见的化学特性主要可归纳为以下几点：（1）与α-卤代烯烃的反应；（2）与活泼氢反应；（3）与金属卤化物的反应；（4）与有机环氧化合物的反应；（5）与羰基化合物的反应；（6）与具有极性的双键或三键化合物的加
成反应；（7）与酰基化合物的反应。
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2.格氏反应在米非司酮17位、11位合成中的应用
（1）17位加成
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开四氢呋喃高位槽真空，抽入10L四氢呋喃放入丙炔化反应罐中，投入计量好的金属镁，盖好投料口；开真空将6倍四氢呋喃抽入高位槽计量，然后抽入溴乙烷混合备用；将计量好的缩酮物和四氢呋喃投入缩酮物溶解罐中，室温搅拌溶解备用。 开丙炔化反应罐搅拌，放入10L慧莲功～15L左右的溴乙烷四氢呋喃溶液，水浴加热，控制温度46℃～60℃，观察反应液颜，待反应液颜由无变成黑并混浊，格氏引发成功；关蒸汽阀门，开夹套冷却水，控制反应温度36℃～40℃滴加剩余的溴乙烷四氢呋喃溶液，约需1h～2h滴完，继续搅拌反应至镁片反应完全（1h～1.5h），控制温度36℃～40℃。
开夹套冷冻盐水阀门，冷却温度至0～5℃，称丙炔钢瓶，开丙炔气阀门，控制流量（开始大一些，以后适当减少流量），通丙炔气反应4h，控制温度0～5℃；开夹套蒸汽，升温至27℃～30℃，继续通丙炔气，通丙炔气反应5h，控制温度25℃～30℃。
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