羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一种白无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用),是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%.
4. 交联聚乙烯比咯烷酮
交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联PVP)是白、流动性良好的粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀但不会出现高
粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功。
5. 交联羧甲基纤维素钠
交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium,CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),由于交联键的存在,故不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解效果更好,但与干淀粉合用时崩解作用会降低。
崩解剂总结
时间:2010年03月05日 来源:本站原创 作者:admin
国内外广泛用于速崩片的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)等。
1 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂,它广泛用于中西药制剂和生化制剂,属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物,其结构与羧甲基纤维素类似,是葡萄糖分子通过1,4-a-糖苷键相互连接的,大约每100 个葡萄糖单元引入25 个羧甲基。由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱,结晶性减小,轻微的交联结构阻止其水溶性,从而在水中容易分散并溶胀,不形成高黏凝胶屏障.吸水后体积增加近300倍,是一种优良的崩解剂,用量一般为2%~10%,其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。虽然多数情况下2%已经足够,但是最佳含量是4%。
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羧甲基淀粉钠的型号有3 种规格,主要的区别是含钠量和pH 值的不同,常用的是A 型规格:
型号新媒体环境 | 含钠量% | pH值 |
A型 | 2.8-4.2 | p2pcache5.5-7.6 |
B型 | 2.0-3.4 | 3.0-5.9 |
C型 | 2.8-5.0 | 不详 |
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在药用崩解剂性能比较及应用中,对一些常用崩解剂如:淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)与羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验,结果表明,羧甲基淀粉钠性能较好,是能广泛应用的一种药用崩解剂;在法莫替丁分散片的研制中证明,羧甲基淀粉钠用量在3%~7%时,能明显加快法莫替丁分散片的崩解,崩解时间为0.7~0.8min。
2 交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)
交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物,为白粉末.流动性好,在水和各种溶剂中均不溶,但能迅速溶胀,体积增加150% ~200%,其堆密度较小(0.26g/m1),故粉末有较大的比表面积。崩解剂在片中分散均匀,加上强烈的毛细管作用,遇水能迅速使水进入片剂中,促使网络结构膨胀而产生崩解作用,是一种优良的崩解剂。一般用量2%-5%。
交联聚乙烯吡咯烷酮的型号分类有2 种,分为粗粉和细粉,主要是粒径大小不同:
京九铁路电气化改造型号 | 松密度g/cm3 | 轻敲密度g/cm3 | 粒径um | 比表面积m2/g |
CL | 0.3-0.4 | 0.4-0.5 | 100 左右 | 1 边打边谈 |
CL-M | 0.15-0.25 | 未来的桥是什么样子 0.3-0.5 | 50 左右 | 3.0-6.0 |
XL | 0.213 | 0.217 | 100 左右 | 0.6-0.8 |
XL-10 | 0.323 | 0.461 | 50 左右 | 1.2-1.4 |
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3 交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)
交联羧甲基纤维素钠又称改性纤维素胶,白,细粒状粉末,是羧甲基纤维素钠的交联聚合物,其取代度约为10%,大约有70%的羧基为钠盐,因此,具有较大的引湿性,但由于有交联键存在,故不溶于水,在水中能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶解,具有良好的崩解作用和可压性。在做一系列大环内酯类药物分散片中应用交联羧甲基纤维素钠,均取得理想效果,达到分散片的质量要求,通常直接压片用量2%,湿法制粒用3%。