考纲、考点说明：
一、中药药理学的概念与研究内容
(一)概念
中药药理学：以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。 要点：学科的基础、方法、内容。
(二)中药药理学研究内容
可分两部分：
1.研究中药→机体
中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
要点：中药的作用、机理、物质基础。
2.研究机体→中药
中药药动学：研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。
要点：中药的体内过程。
二、中药药性理论的现代研究
中药药性理论主要包括：四气(四性)、五味、归经、升降浮沉，有毒和无毒。
(一)中药四性(四气)的现代研究
概述：
寒凉、温热药的药理作用有差异：
主要有三个方面：
(1)临床病人：寒证、热证→表现出：植物神经功能紊乱。
①寒证→唾液分泌量↑、心率、基础体温、血压、呼吸频率↓→植物神经平衡指数偏低→交感神经-肾上腺系统功能偏低。
②热证→植物神经平衡指数偏高→交感神经-肾上腺系统功能偏高。
应用温热药、寒凉药→症状改善，植物神经平衡指数正常化。
说明：寒、热证→植物神经功能紊乱。寒凉药抑制交感，温热药增强交感→纠正紊乱。
(2)正常动物：寒凉药或温热药→长期给药→植物神经功能紊乱。
举例：寒凉药→尿中儿茶酚胺排出量↓、尿中17-羟皮质类固醇排出量↓(儿茶酚胺含量↓)，血浆和肾上腺多巴胺β-羟化酶活性↓(儿茶酚胺合成↓)，心率、耗氧量↓(儿茶酚胺作用↓)→抑制交感神经-肾上腺系统功能。
(3)动物证候模型：
“甲低”阳虚证模型动物→体温↓、心率↓等(交感抑制的表现)。
温热性(温肾助阳药)→改善。
说明：温热药增强交感神经功能。
结论：寒凉药、温热药→调节植物神经功能。
调节机制：
现代认为：通过调节植物神经的递质、受体、环核苷酸(第二信使，参与细胞内信息传递)水平。
寒凉药→升高M受体、 cGMP(环磷鸟苷)水平→兴奋副交感。
温热药→升高β受体、cAMP(环磷腺苷)水平→兴奋交感。
小结：对植物神经系统温热药→交感神经系统→兴奋，副交感神经系统→抑制;寒凉药相反。
机制：影响相应递质、受体、环核苷酸。
2.对内分泌系统功能的影响
寒凉药、温热药作用不一样。
(1)温热(补益药)明显促进→兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴功能。
举例：
温热药→寒证大鼠→TSH(促甲状腺激素)含量、基础体温↑(增强甲状腺)，肾上腺皮质激素合成和释放↑(增强肾上腺皮质)，缩短动情周期，促黄体生成素释放↑(增强性腺)。
说明：温热药促进内分泌。
(2)寒凉药→抑制内分泌功能。
举例：
龟甲→T3造成甲亢模型大鼠(阴虚、热证)→血清T3、T4↓(抑制甲状腺)。
小结：对内分泌功能温热药显著促进;寒凉药抑制。
机制：影响内分泌腺功能(肾上腺、性腺、甲状腺)。
3.对基础代谢的影响
寒凉药、温热药通过两个途径影响基础代谢。
(1)影响垂体-甲状腺轴功能→影响代谢。
举例：
温热药→兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能→甲低阳虚证模型→体温↑(增强基础代谢)。
甲亢阴虚证模型→基础代谢高→表现：能量消耗增加，产热增加，尿量减少、血浆黏度增高、饮水量增加，体重减轻。
寒凉性→纠正上述症状，T3、T4↓→抑制甲状腺功能(抑制基础代谢)。
(2)寒凉药、温热药影响细胞膜钠泵(Na+，K+-ATP酶)的活性→影响代谢。
温热药→兴奋红细胞膜钠泵活性，细胞贮能、ATP含量↑。
寒凉药→抑制红细胞膜钠泵活性→抑制产热。
汽化
小结：对基础代谢温热药增强;寒凉药抑制。
机制：影响甲状腺、细胞膜钠泵。
4.对中枢神经系统功能的影响
表现在两个方面：
(1)临床：寒凉药→中枢抑制→表现：抗惊厥、解热、镇痛、镇静等。
部分温热药→中枢兴奋
(2)动物：寒凉药→痛阈值、惊厥阈值(最小刺激量)↑→中枢抑制。
温热药→痛阈值、惊厥阈值↓→中枢兴奋。
说明：寒凉药抑制中枢、温热药兴奋中枢。
对中枢作用的机制：现代研究表明：
温热药→脑内兴奋性递质NA↑，抑制性递质5-HT↓。
寒凉药→相反，NA、DA↓，5-HT↑。
小结：对中枢神经系统温热药→兴奋中枢;寒凉药→抑制中枢。
机制：影响NA(DA)、5-HT。
5.抗感染及抗肿瘤作用
寒凉药显著。
寒凉药→抗菌、抗病毒、抗炎、解热、增强免疫等多种药理作用→抗感染。
寒凉药→抑制恶性肿瘤→抗肿瘤。如清热解毒药。
小结：抗感染、抗肿瘤，寒凉药显著。
(二)中药五味的现代研究
五味：辛、酸、甘、苦、咸。现代研究：五味所含的化学成分和药理作用不同。
1.辛味药：含挥发油，其次为苷类、生物碱等。
分布和作用：解表药→发汗、解热;理气药→影响胃肠平滑肌活动;开窍药→苏醒。
2.酸味药：含有机酸，鞣质。
分布和作用：收涩药→抗菌、抗炎，保护创面，止泻、止血。安徽农业大学学报
3.甘味药：含营养物质，如糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等。
分布和作用：补虚药→提高人体免疫功能。
4.咸味药：含有碘、钠、钾、钙和镁等无机盐。分布和作用：软坚散结药，海藻等。芒硝→硫酸钠→泻下。温肾壮阳药。作用有些不明确。
5.苦味药：含生物碱、苷类。分布和作用：清热药、泻下药→抗菌、抗炎、解热、泻下。毒性方面苦味药占有较高的比例。
(三)中药归经理论研究现状
简单了解。
现代研究：与药理作用、药动学有关。
1.归经与药理作用之间存在着明显的规律性联系。如：抗惊厥→入肝经;泻下恩度→入大肠;镇咳、祛痰、平喘→入肺经。
2.归经与药动学(有效成分的体内分布)存在相关性，表现为基本一致和大致相符。鱼腥草素、川芎嗪的体内分布与归经有关。
(动力风四)对中药有毒和无毒的现代认识
毒即不良反应。常见以下几种类型：
掌握引起不良反应常见中药、相应靶器官。
1.急性毒性反应
(1)中枢神经系统的毒性反应：马钱子 ()、乌头类药物(乌头、附子、雪上一枝蒿等)、细辛、天南星。
(2)心血管系统的毒性反应：含类药物，含强心苷的药物(蟾酥、罗布麻叶、万年青、夹竹桃、北五加皮)。
(3)呼吸系统的毒性反应：含氢氰酸(苦杏仁、桃仁、白果等)，商陆→呼吸中枢麻痹。
(4)肝损伤：苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤，独活(花椒毒素)、青黛(靛玉红)。(5)泌尿系统的毒性反应：斑蝥、含马兜铃酸药物(木通、粉防己、马兜铃)八大山人传、延胡索、钩藤。
(6)造血系统的毒性反应：洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁注射液等。
2.长期毒性反应：靶器官损伤以肝、肾、胃肠的发生率最高。其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。
3.过敏反应：动物药(僵蚕、蜈蚣、全蝎、蝉蜕、斑蝥、土鳖虫)、狼毒、鸦胆子、天花粉
、黄药子等，中药注射剂。
4.致畸胎、致突变及致癌作用：雷公藤、槟榔碱(大腹皮、槟榔)、千里光碱(款冬花、千里光)、马兜铃酸、砷化合物(雄黄、牛黄类中成药)。
三、影响中药药理作用的因素
三大因素：药物、机体、环境。
(一)药物因素：品种产地、采收、贮藏、炮制、制剂煎煮、配伍禁忌。
1.品种与产地：影响化学成分的含量。
道地药材：质量高，疗效好。
①大黄→结合型蒽苷→泻下。
②正品大黄→结合型蒽苷含量高→泻下明显。
③杂品大黄→结合型蒽苷含量低→泻下作用差。
④其他：不同产地→金银花(绿原酸)、野山参与园参(皂苷)→含量不同。
2.采收季节：影响有效成分的含量。
青蒿→7～8月花前叶盛期→青蒿素在含量最高达6%。
3.贮藏：影响有效成分的含量。
正确的贮藏：干燥、低温、避光。
避免日照、高温、高湿→有效成分丧失，如刺五加(丁香苷)、苦杏仁(苦杏仁苷)。
4.炮制：影响药理作用。
两方面：减毒、增效。
减毒：消除或降低药物毒性。
举例：乌头觇标→双酯型的→炮制→水解→氨基醇类乌头原碱→毒性仅为双酯型的1/200～1/4000。
其他：雄黄()、马钱子(、)
增效：增强疗效。
(1)增加有效成分的溶出率。
举例：延胡索→醋制→生物碱的溶出量增加1倍→镇痛。
其他：苦杏仁(杀酶保苷)。
(2)加强或突出某一作用：炮制后化学成分转变，或产生新的化学物质→药理作用改变。
举例：①生大黄炮制→结合型蒽苷减少，游离型蒽苷增加→抗菌↑，泻下↓。
②何首乌炮制→结合型蒽醌衍生物↓，游离蒽醌衍生物和糖↑→补益↑、泻下↓。
③炉甘石炮制→碳酸锌↓、氧化锌↑→消炎收敛。
5.制剂与煎煮方法
制剂→影响药物的吸收速度;
制剂→给药途径不同→产生不同的作用。枳实：口服调节胃肠平滑肌，注射升高血压、防治休克。
煎煮→影响药物有效成分溶出。大黄→后下蒽醌苷溶出率最高→泻下作用最强;煎煮时间长→蒽苷转变成苷元→泻下作用减弱。
煎煮→产生新成分。如生脉散合煎→5-羟甲基-2-糠醛。
6.配伍和禁忌
配伍影响药物的药理作用。
七情配伍中：
妊娠禁忌：毒性较大或药性峻烈的药物。
现代研究→抗早孕、流产、终止妊娠。
①半夏→致畸、流产。
②牡丹皮→抗早孕。
(二)机体因素
1.生理状况
年龄：婴幼儿、老年人，影响药物吸收、代谢和排泄，用药量应相对减少。
性别：女性，妊娠禁忌。
2.病理状况
①影响药物代谢排泄：肝脏功能低下、肾功能低下→蓄积。
②影响药物作用：玉屏风→免疫功能，当归→子宫平滑肌，与机能状态有关。
(三)环境因素
昼夜、四时变化，影响药物的血药浓度、药理作用、毒性。
如：天麻素吸收、雷公藤乙酸乙酯的毒性与时间有关。
典型例题
题型：专业技术资格考试《中药药理学》题型均为客观题。
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