摘要⽬的: 综述覆盆⼦的化学成分和药理作⽤⽅⾯的研究进展，为更好的开发利⽤覆盆⼦药材，提⾼临床⽤药安全和开发新制剂提供参考。⽅法: 查阅关于覆盆⼦的国内外⽂献。结果与结论：覆盆⼦为中国药典收录的常⽤中药，主要化学成分有萜类、黄酮、⽣物碱和酚酸类等，有显著的抗肿瘤、抗氧化、降低⾎糖⾎脂、抗衰⽼和抗炎等药理作⽤，进⼀步开展覆盆⼦中化学成分的作⽤机制和质量控制研究具有重要的实际意义。
覆盆⼦
y550p覆盆⼦为蔷薇科植物华东覆盆⼦ Rubus chingiiHu 的⼲燥果实，夏初果实由绿变绿黄时采收，因叶裂如掌也称掌叶覆盆⼦，为中国药典收载的常⽤中药。具有益肾、固精、缩尿和养肝明⽬之功效，⽤于遗尿尿频、阳痿早泄、遗精滑精、⽬暗昏花等。近些年来，不少学者已经对覆盆⼦的化学成分和药理作⽤进⾏了研究。为了更好的对其开发利⽤，深⼊研究其治病的药效物质基础，本⽂仅对近年来覆盆⼦的化学成分和药理作⽤的研究成果进⾏综述。
1 化学成分
根据⽬前的⽂献报道，覆盆⼦中的主要化学成分有⼆萜( 苷) 、三萜( 苷) 、黄酮( 苷) 、甾体、⽣物碱等。
1.1 ⼆萜( 苷) Takashi 等从覆盆⼦叶中分离得到 5 个 ent-labdane 型⼆萜糖苷: goshonosidies F1～ 5。见表 1 所⽰。 人道王国表2
3 黄酮( 苷) 从覆盆⼦中分离得到的黄酮类化合物共有 16 个，见表 3 所⽰。
表3
1. 4 甾体从覆盆⼦中分离出的甾体类物质有β-⾕甾醇，胡萝⼘苷，⾖甾-4-烯-3β，6a-⼆
醇，stigmast-5-en-3-ol，oleate〔。
1. 5 ⾹⾖素类从覆盆⼦中已分离出的⾹⾖素类化合物有七叶内酯( esculetin) 、七叶内酯苷( esculin)、欧前胡内酯( imperatorin)，hexacosyl p-coumarate。
1.6 酚酸类和有机酸覆盆⼦中酚酸类有莽草酸，对羟基间甲氧基苯甲酸、对羟基苯甲酸、鞣花酸、没⾷⼦酸，有机酸类包括硬脂酸、三⼗⼆烷酸、⼗六烷酸。
1. 7 ⽣物碱类⽬前从覆盆⼦中已经分离出 7 个⽣物碱类化合物，主要是喹啉、异喹啉、吲哚类⽣物碱，
分别为: 4-hydroxy-2-oxo-1，2，3，4-terahydroquinoline-4-carboxylicacid、methyl 1-oxo-1，2-dihydroisoquinoline-4-carboxylate、1-oxo-1，2-dihydroisoquinoline-4-carboxylic acid ，2-hydroxyquinoline-4-carboxylicacid ，rubusine、methyl ( 3-hydroxy-2-oxo-2，3-dihydroindol-3-yl)-acetate、methyldioxindole-3-acetate 。
覆盆⼦
霍桑实验
1.8 其他覆盆⼦中含有⼆⼗⼆烷酸丁酯( butyldosocanoate) 、⼆⼗五烷醇( pentacosanol) ，三⼗⼀烷，三⼗烷醇，⼆⼗六烷醇、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛、对羟基苯甲醛、liballino、1H-2-indenone，2，4，5，6，7a-hexahydro-3-( 1-methylethyl) -7a-methy ，短叶苏⽊酚酸甲酯( methyl brevifolin-carboxylate) 、葡萄糖( glucose) 和甲基-β-D-吡喃葡萄糖苷( methy-β-D-glucopyranoside) 。有⽂献报道覆盆⼦⽔提物中含有鸟苷、腺苷、尿苷等核苷类成分。
2 药理作⽤
南京信鸽168
2. 1 抗肿瘤作⽤
将覆盆⼦⽔提取物⼲燥，⽤肿瘤细胞培养液( DMEM) 溶解，得到不同浓度的覆盆⼦浆。采⽤ MTT 法、形态学检测覆盆⼦浆对⼈原发性肝癌增殖的抑制作⽤。结果表明，各个浓度的覆盆⼦浆对⼈
原发性肝癌细胞的增殖均有抑制作⽤，呈现出与药物浓度、作⽤时间的依赖性。覆盆⼦⽔提取物对基质⾦属蛋⽩酶( MM-13) 也具有抑制作⽤，其抑制作⽤与浓度呈明显正⽐关系，其IC50为0. 036 µg /mL。提⽰在覆盆⼦中可能含有对 MM-13有抑制作⽤的先导化合物。
2. 2 降⾎糖⾎脂作⽤
采⽤四氧嘧啶诱导的⾼⾎糖模型，连续给予 0. 40、0. 80、1. 20 g /kg ⽔提取物，观察其对空腹⾎糖和给葡萄糖后糖耐量以及曲线下⾯积的影响，同时设置模型对照组，结果显⽰，湖北掌叶覆盆⼦⽔提取物有明显的降⾎糖作⽤。采⽤预防性⼤⿏脂质代谢紊乱模型，50 只⼤⿏根据⾎清总胆固醇( TC) 、⽢油三酯( TG) 、⾼密度脂蛋⽩胆固醇( HDL-C) ⽔平随机分成对照组、⾼脂模型组和掌叶覆盆⼦叶 0. 5、1. 0、2. 0 g /kg 剂量组。选择⾼⾎脂症⼈ 112 名，随机盲法按⾎脂⽔平、年龄、性别、饮⾷等因素均衡分为试验组和对照组，试验组饮⽤掌叶覆盆⼦叶袋泡茶每⽇ 3 次，每次 2 g，连续 30d。动物实验中，覆盆⼦叶 1. 0、2. 0 g /kg bw 剂量组⼤⿏⾎清TC、TG 显著低于⾼脂模型组( P ＜ 0. 05) 。⼈试验中，试验组试验结束时的 TC、TG 与试验前以及对照⽐较，差异均有显著性( P ＜ 0. 05) ; 试验组降⾎脂的总有效率为 80. 4% 。结果表⾯，湖北掌叶覆盆⼦叶有显著的降⾎脂作⽤。 覆盆⼦
2. 3 抗氧化作⽤覆盆⼦糖蛋⽩粗提取物可显著增强⼩⿏⾎清、肝脏、脑组织中过氧化氢酶( CAT) 、超
神经卡压综合征
氧化物歧化酶 ( SOD) 、⾕胱⽢肽过氧化物酶( GSH-Px) 活性，有⼀定的还原能⼒，并可有效清除羟⾃由基( ·OH) 、超氧阴离⼦⾃由基( O －2 ·) 和DPPH ⾃由基，具有明显的抗氧化作⽤〔20，21〕。覆盆⼦粗多糖及纯化多糖对氧⾃由基具有较强的清除能⼒〔22〕。覆盆⼦⼄醇提取物、⼄酸⼄酯部位和正丁醇部位对 DPPH ⾃由基也具有显著的清除能⼒。其半抑制浓度( IC50 ) 分别为 17. 9、
3. 4 和
4. 0 µg /mL，从中分离出的⼭柰酚、⾹草酸和椴树苷清除能⼒较强。覆盆⼦的⽔提取物能保护⼤⿏原代肝细胞对叔丁基过氧化氢( t-BHP) 诱导的氧化应急，显著限制细胞活⼒的减少。
2. 4 抗⾎栓作⽤覆盆⼦叶的 70% ⼄醇提取物在体内体外试验中有显著的抗⾎栓作⽤，分离出来的⼭奈酚、槲⽪素和椴树苷能明显延迟⾎液中⾎浆复钙时间( PRT) 。
2. 5 抗衰⽼选⽤ D-半乳糖衰⽼模型考察 tiliroside的抗衰⽼作⽤。结果表明，⼝服 60 mg /kg 体重、20 mg /kg 体重的 tiliroside，均可显著改善 D-半乳糖衰⽼⼩⿏的学习记忆能⼒，升⾼脑组织SOD 活性( P ＜ 0. 05) ; ⼝服 60 mg /kg 体重的 tiliroside，还可以降低肝组织 MDA 含量和脑组织 MAO 活性( P ＜0. 05) ，显⽰出 tiliroside 在抗衰⽼⽅⾯的应⽤前景。含有覆盆⼦的古⽅“五⼦衍宗⽅”能显著改善由 Aβ25-55诱导的认知障碍，在体内降低⼄酰胆碱酶的活性，增加⼄酰胆碱的含量，体外能显著增加细胞的活⼒，增加超氧化物歧化酶的和过氧化氢酶的活性，减少乳酸脱氢酶和丙⼆醛的释放，该⽅也能
显著减少细胞的凋亡率，阻⽌细胞内钙离⼦浓度的增加。提⽰该⽅对阿尔茨海默病( AD) 中有潜在的保护作⽤。
覆盆⼦
2. 6 抗炎基质⾦属蛋⽩酶在正常的⽣理和病理过程中承担重要的⾓⾊，它们参与正常⽪肤的功能，⽐如⽼化、愈合、发育以及⽪肤的炎症反应。肿瘤坏死因⼦( TNF-α) 诱导产⽣⾦属基质蛋⽩酶( MMP-1和 MMP-9) ，覆盆⼦能抑制 MMP-1 的活性，能显著抑制 TNF-α诱导产⽣的⽩细胞介素-8 ( IL-8) 的分泌，可⽤于⽪肤细胞的炎症反应〔26〕。2. 7 毒性对湖北掌叶覆盆⼦叶进⾏⼩⿏急性毒性试验( 最⼤耐受量法) 、遗传毒性试验和 90 d 喂养试验。结果显⽰，湖北掌叶覆盆⼦叶对昆明种⼩⿏急性经⼝毒性试验为⽆毒级; 遗传毒性试验( ⼩⿏⾻髓细胞微核试
验，Ames 试验和精⼦畸形试验) 结果均为阴性; 按 2. 5、5. 0、10. 0 g /kg 对 Wistar ⼤⿏连续经⼝灌胃给予 90 d，动物未见明显的中毒症状和死亡。
3 结语
覆盆⼦作为传统的补肾助阳中药，在我国有⼏千年的使⽤历史。研究者从中分离出萜类、黄酮、⽣物碱、⾹⾖素类等成分，并对分离得到部分化合物进⾏了初步药效学筛选，在抗肿瘤、抗衰⽼、清除⾃
由基等⽅⾯有明确的活性，但还远远不够，还应该进⼀步扩⼤筛选范围，同时对其寡糖、多糖、核苷类成分进⾏分离研究，为揭⽰其补肾固精的物质基础和开发新型中药提供依据。蔷薇科悬钩⼦属有好多种，市场上常有假冒伪劣品中混杂其中如⼭莓、绵果悬钩⼦等。⽬前中国药典⾥还没有含量测定这项内容，为了保证临床⽤药的真实、安全有效，不仅要从来源、性状、显微特征等⽅⾯制定鉴别措施，更要从化学成分种类和量上制定标准，这样才能更好地控制药材及其制剂的质量。
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