视频：↓ 2分钟神经科学_受体和配体
细胞表面受体（膜受体，跨膜受体）是嵌入细胞质膜中的受体。 它们通过接收（结合）细胞外分子而在细胞信号传导中起作用。 它们是专门的整合膜蛋白，允许细胞和细胞外空间之间的通信。 细胞外分子可以是激素，神经递质，细胞因子，生长因子，细胞粘附分子或营养素; 它们与受体反应，诱导细胞代谢和活性的变化。 在信号转导过程中，配体结合影响通过细胞膜的级联化学变化。贡献率
G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构
1 结构和机制
1.1 机理
桃园矿2 域
2.2 跨膜结构域
2.3 细胞内结构域
3 信号转导
3.1 离子通道连接受体
3.2 酶联受体
3.3 G蛋白偶联受体
spss16.0
4 膜受体相关疾病
5 基于结构的药物设计
5.1 其他例子
剪叉式液压升降机设计6 参考
结构和机制
许多膜受体是跨膜蛋白。有各种各样的，包括糖蛋白和脂蛋白。[1]数百种不同的受体是已知的，还有更多的受体尚待研究。[2] [3]跨膜受体通常基于其三级（三维）结构分类。如果三维结构未知，则可以基于膜拓扑对它们进行分类。在最简单的受体中，多肽链一旦穿过脂质双层，而其他的，例如G蛋白偶联受体，则交叉多达七次。每个细胞膜可以具有几种膜受体，具有不同的表面分布。取决于膜和细胞功能的类型，单个受体也可以在不同的膜位置不同地分布。受体通常聚集在膜表面，而不是均匀分布。[4] [5]
机制
已经提出两种模型来解释跨膜受体的作用机制。
二聚化：二聚化模型表明在配体结合之前，受体以单体形式存在。当发生激动剂结合时，单体结合形成活性二聚体。
旋转：与受体细胞外部分结合的配体诱导部分受体跨膜螺旋的旋转（构象变化）。旋转改变受体的哪些部分暴露在膜的细胞内侧，改变受体如何与细胞内的其他蛋白质相互作用。[6]
域
E =细胞外空间
P =质膜
I =细胞内空间
质膜中的跨膜受体通常可分为三个部分。
细胞外结构域
细胞外结构域位于细胞或细胞器外部。如果多肽链穿过双层数次，则外部结构域包含通过膜缠绕的环。根据定义，受体的主要功能是识别并响应一种配体。例如，神经递质，激素或原子离子可以各自与细胞外结构域结合，作为与受体偶联的配体。 Klotho是一种能够识别配体（FGF23）的受体的酶。
跨膜结构域
两种最丰富的跨膜受体类别是GPCR和单次跨膜蛋白。[7] [8]在一些受体中，例如烟碱乙酰胆碱受体，跨膜结构域通过膜或离子通道周围形成蛋白质孔。在通过结合适当的配体激活
细胞外结构域后，孔变得可被离子接近，然后离子扩散。在其他受体中，跨膜结构域在结合时经历构象变化，其影响细胞内条件。在一些受体中，例如7TM超家族的成员，跨膜结构域包括配体结合口袋。
gongqijun细胞内结构域
受体的细胞内（或细胞质）结构域与细胞或细胞器的内部相互作用，中继信号。这种互动有两条基本路径：
细胞内结构域通过蛋白质 - 蛋白质相互作用与效应蛋白质相通，效应蛋白质又将信号传递到目的地。
对于酶联受体，细胞内结构域具有酶活性。 通常，这是酪氨酸激酶活性。 酶活性也可归因于与细胞内结构域相关的酶。
信号转导
信号转导的外部反应和内部反应（点击放大）
通过膜受体的信号转导过程涉及外部反应，其中配体结合膜受体，内部反应，其中细胞内反应被触发。[9] [10]
通过膜受体的信号转导需要四个部分：
金狮酱油细胞外信号传导分子：细胞外信号传导分子由一个细胞产生，并且至少能够传播到相邻细胞。
受体蛋白：细胞必须具有细胞表面受体蛋白，其与信号分子结合并向内传递到细胞中。
细胞内信号蛋白：这些蛋白质将信号传递给细胞的细胞器。信号分子与受体蛋白的结合将激活启动信号级联的细胞内信号蛋白。
靶蛋白：当信号通路活跃并改变细胞的行为时，靶蛋白的构象或其他性质会发生改变。[10]
乙酰胆碱受体的三种构象状态（点击放大）
膜受体主要由结构和功能分为3类：离子通道连接受体;酶联受体;和G蛋白偶联受体。
离子通道连接的受体具有阴离子和阳离子的离子通道，并构成大家族的多通跨膜蛋白。它们参与通常在诸如神经元的电活性细胞中发现的快速信号传导事件。它们也称为配体门控离子通道。离子通道的打开和关闭由神经递质控制。
酶联受体本身是酶，或直接激活相关酶。这些通常是单次通过的跨膜受体，受体的酶组分保持在细胞内。大多数酶联受体是蛋白激酶或与蛋白激酶结合。
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