抗生素药物的安全性
抗生素（An tibiotics） 电子杂志软件类药物是临床上常用的一类重要药物，临床 使用的抗生素主要由生物合成，经过发酵和提纯两步制得；也有少数 是利用化学合成或半合成方法制得。ChP2010共收载抗生素类原料药 及其各种制剂近300个品种。 第一节 概述
一、抗生素类药物的定义和特点
青霉素于1929年被弗莱明发现，至1943年链霉素的发现者赛 尔曼?瓦克斯曼才给出了抗生素的定义，即微生物代谢产生的能抑制它 种微生物生长活动甚至杀灭它种微生物的化学物质。抗生素的来源不 仅限于细菌、放线菌和霉菌等微生物，植物和动物也能产生抗生素。 抗生素的应用也远远超出了抗菌范围。一般认为，比较确切的抗生素 的定义应为：抗生素是生物（包括微生物、植物、动物）在其生命活动 中产生的（或并用化学、生物或生化方法衍生的），能在低微浓度下有 选择地抑制或影响它种生物机能的化学物质的总称。抗生素主要由微 生物发酵、经化学纯化、精制和化学修饰等过程，最后制成适当制剂。 与化学合成药物相比，其结构、组成更复杂，表现为： 1awc.化学纯度较低 有三多：即同系物多，如庆大霉素、新霉素 等含有多个组分；异构体多，半合成-内酰胺抗生素、氨基糖苷类抗 生素具有旋光性，均存在光学异构体，如药用巴龙霉素为两个立体异 构体巴龙霉素I和巴龙霉素U的混合物；降解物多，如四环素类存在 脱水、差向异构体。
2.活性组分易发生变异 微生物菌株的变化、发酵条件改变等 均可导致产品质量发生变化，如组分的组成或比例的改变。
3.稳定性差 抗生素分子结构中通常含有活泼基团，而这些基 团往往是抗生素的活性中心，如青霉素、头抱菌素类结构中的-内酰 胺环，链霉素结构中的醛基等均具有稳定性差的特点。
二、抗生素类药物的分类
抗生素的种类繁多，性质复杂，用途又各异，对其系统分类有一 定困难。根据不同的研究目，抗生素一般有以下几种分类法：
1 .根据产生抗生素的生物来源分类 细菌产生的抗生素、真菌 产生的抗生素、放线菌产生
的抗生素、高等植物产生的抗生素、动物 产生的抗生素。
2 .根据抗生素的作用对象分类 抗革兰阳性菌的抗生素、抗革 兰阴性菌的抗生素、广谱抗生素、抗真菌的抗生素、抗肿瘤的抗生素、 抗病毒及抗原虫系昆虫的抗生素、抗结核分枝杆菌的抗生素。
3.根据抗生素的作用机制分类 抑制细胞壁合成的抗生素、影 响细胞膜功能的抗生素、抑制和干扰细胞蛋白质合成的抗生素、抑制 细胞核酸合成的抗生素、抑制细菌生物能作用的抗生素。
4.根据抗生素的化学结构分类其中以作用对象、化学结构不 同进行分类是较常用的，前者对于临床选用抗生素带来一定方便，后 者有利于抗生素工业生产和质量分析研究。按照化学结构分类共分为 以下九大类。
(1)3内酰胺类抗生素： 这类抗生素的化学结构中都含有一个 四元的内酰胺环，属于这类抗生素的有青霉素、头抱菌素以及它们的 衍生物。临床常用的青霉素类药物有：青霉素钾、青霉素钠、青霉素 V前理解学说是谁的理论钠、阿莫西林、阿莫西林钠、哌拉西林
、哌拉西林钠、美罗培南、 阿洛西林钠、氨苄西林、氨苄西林钠、普鲁卡因青霉素、磺卞西林钠、 托西酸舒他西林、氯唑西林钠等。临床常用的头抱类药物有：头抱丙 烯、头抱尼钠、头抱他啶、头抱地尼、头抱地嗪钠、头抱西丁钠、头 抱曲松钠、头抱克肟、头抱克洛、头抱呋辛钠、头抱呋辛酯、头抱孟 多酯钠、头抱拉定（先锋霉素切血红蛋白浓度
）、头抱泊肟酯、头抱哌酮、头抱哌酮 钠、头抱唑肟钠、头抱唑林钠（先锋霉素V ）、羟氨苄头抱氨苄（先锋霉 素W ）、头抱羟氨苄、头抱替唑钠、头抱硫脒、头抱噻吩钠、头抱噻肟 钠、头抱拉氧头抱钠、盐酸头抱他美酯、盐酸头抱吡肟等。 （2）四环类抗生素：这类抗生素的化学结构中都含有一个四并 苯的母核，属于这类抗生素的有盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多烯 环素、盐酸米诺环素、盐酸金霉素、盐酸美他环素等。
（3）氨基糖苷类抗生素： 这类抗生素的化学结构中都有氨基糖 苷和氨基环醇，属于这类抗生素的药物数目很多，常用的有：硫酸链 霉素、硫酸庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、盐酸大观霉素、硫酸小 诺米星、硫酸巴龙霉素、硫酸卡那霉素、硫酸西索米星、硫酸阿米卡 星、硫酸依替米星、硫酸核糖霉素、硫酸新霉素等。
⑷大环内酯类抗生素：这类抗生素的化学结构中都有一个大 环内酯作为配糖体，红霉素为本类抗生素的代表。本类抗生素临床效 果显著，如琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素、麦白 霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素、 硬脂酸红霉素等。
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(5)多烯大环类抗生素：这类抗生素的化学结构中不仅有大环 内酯，而且在内酯结构中还存有共轭双键，属于这类抗生素的有制霉 菌素、两性霉素B、曲古霉素、戊霉素、菲里平(菲律宾菌素)、球红 霉素等。
⑹多肽类抗生素：这类抗生素是由多种氨基酸，经肽键缩合成 线状、环状或带侧链的环状多肽类化合物，属于这类抗生素的有盐酸 万古霉素、盐酸去甲万古霉素、硫酸多黏菌素B等。
(7)酰胺醇类抗生素：于这类抗生素的有氯霉素、甲砜霉素、琥珀 氯霉素、棕榈氯霉素等。
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(8)抗肿瘤类抗生素：属于这类抗生素的有丝裂霉素、盐酸平 阳霉素、盐酸多柔比星、盐酸表柔比星、盐酸柔红霉素等。
(9)其他抗生素：凡不属于上述八类的抗生素一般均归于其他抗生 素。如丙酸交沙霉素、美洛西林钠、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、 拉宁、磷霉素钙、磷霉素钠、磷霉素氨丁三醇等。
由于抗生素的结构和性质各异，上列的分类远远不能包括所有的 抗生素，且某一种抗生素可以同时划分为几个类型，所以此种分类法 仅是将常用的重要的抗生素列入几大类。本章主要讨论 俟内酰胺类、 氨基糖苷类、四环素类抗生素的物理化学性质、鉴别反应、杂质检查、 含量测定方法与原理。
三、抗生素类药物的细菌耐药性
在长期的抗生素选择之后出现的对相应抗生素产生耐受能力的微 生物，统称耐药菌。所谓细菌耐药性(bacterial resista nee) 又称抗药 性，是指细菌产生的对抗菌药不敏感的现象，是细菌自身生存过程的 一种特殊表现形式。天然抗生素是细菌产生的次级代谢产物，用于抵 御其他微生物、保护自身安全的化学物质。人类将细菌产生的这种物 质制成抗菌药物，用于杀灭感染的微生物。微生物接触到抗菌药，也 会通过改变代谢途径或制造出相应的灭活物质，使其避免被抗菌药物 抑制或杀灭，形成耐药性。耐药菌的出现增加了感染性疾病
治愈的难 度，并迫使人类寻新的对抗微生物感染的方法。
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