药化A:社会经济
参考答案：
与类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
参考答案：
3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以镇痛作用比可待因强。 3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案：
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？
参考答案：
苯甲酸衍生物：局麻作用，衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？ 参考答案：
如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。爱与恨的千古愁
2009全美音乐奖药化B:
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物
参考答案：
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
1，3，7位去甲基、8位氧化
四、结构修饰及构效关系
1. 类药物作用时间的长短与什么有关？
参考答案：
与类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
参考答案：
3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案：
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？
参考答案：
苯甲酸衍生物：局麻作用，衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？
参考答案：
如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
参考答案：
光催化的分子内歧化反应、水解
2，2’－羟化,6位去甲基
10、11位环氧化、羟化、苯环羟化
四、 结构修饰及构效关系
1. 说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？
参考答案：
氧化镍甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。
2. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？
参考答案：
氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。
参考答案：
结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。
4. 纳洛酮和的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？
参考答案：
纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以纳洛酮为拮抗剂。只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以为激动剂。
5. 青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？
参考答案：
青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。
物化一：
二、，298.2K下，Zn和CuSO4溶液的置换反应在可逆电池中进行，做电功200kJ，放热6kJ。如设反应前后该体系体积不变，求，ΔrU、ΔrH、ΔrF、ΔrS、ΔrG。
三、用氯化氢和乙炔加成生成氯乙烯时，所用的乙炔是由碳化钙置于水中分解出来的，故在乙炔气中含有水蒸气。如果水蒸汽气压超过乙炔气总压的0.1%（乙炔气总压为202kPa），则将会使上述加成反应的汞催化剂中毒失去活性，所以工业生产中要采取冷冻法除去乙炔气中过多的水蒸气。已知冰的蒸气压在0℃时为611Pa，在-15℃时为165Pa，问冷冻乙炔气的温度应为多少？ 参考答案：
解：
℃
四、反应 Zn (s)十2AgCl (s) = ZnCl2 (a = 0.555) + 2Ag (s) 为原电池时,其电动势的温度系数 ( E/ T)p = - 4.02 × 10-4 V.K-1,
已知
1. 将该化学反应设计成原电池 。
2．计算该原电池25℃时的电动势。
3．计算该电池反应在25℃时的ΔG 、ΔH 、ΔS 。
参考答案：
解：1.电池反应：Zn+2AgCl（s）→2Ag（s）+ ZnCl2成都理工大学学报（a = 0.555）
原电池为：Zn| ZnCl2（a = 0.555）| AgCl（s）| Ag（s）
2.=0.2223-（-0.7628）=0.9851（V）
=0.9851+0.00757=0.9927（V）
3.Δr公司并购方案Gm = －nFE=－2×96500×0.9927=－191.59（kJ.mol-1）
ΔrSm =nF=2×96500×(－4.02×10-4)= －77.6 (Jk-1.mol-1)
Δ rHm =ΔG+TΔS=－191591+298×(－77.6)= －214.72 (kJ.mol-1)
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