深肌松拮抗剂布瑞亭！这些知识你学习了吗？
陈小捌09-12 18:00
第一次听说布瑞亭（sugammadex）忘了是在哪一次大会了，但可以肯定的是已经过去好多年了。
当时听课后的那种小遗憾，小捌现在还记忆犹新——这么方便的药为什么中国就没有呢？
现在，布瑞亭真的来了，让我们一起先学习起来吧！
——陈小捌
布瑞亭（舒更葡萄糖钠、sugammadex）是一种经修饰的γ-环糊精，通过与罗库溴铵和维库溴铵在血浆中形成复合物，由此拮抗其神经肌肉阻滞的作用。 其最早于 2008 年 7 月首次在欧盟批准上市，迄今为止已经在包括美国和日本在内的 79 个国家注册上市。
2017 年 4 月国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准布瑞亭在中国上市。
呼吸机管路
规格为 2 mL：200 mg 和 5 mL：500 mg 两种。
适应症
在成人拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经阻滞；
在儿童和青少年中（2～17 岁），仅推荐用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞；
用法
四个成串刺激（TOF）出现 T2 时给予 2 mg/kg 布瑞亭；在 TOF 无反应，强直刺激后单刺激肌颤搐计数为 1～2 时给予 4 mg/kg 布瑞亭。
中度阻滞：2 mg/kg 布瑞亭能够快速逆转（平均 1.4 min）罗库溴铵的中度阻滞作用；
深度阻滞：4 mg/kg 布瑞亭能够快速逆转（平均 2.7 min）罗库溴铵的深度阻滞作用；
作用机制
通过静脉注射布瑞亭，其以一个分子对一个分子的形式选择性、高亲和性地包裹罗库溴铵，形成无活性的复合物，从而降低血浆中罗库溴铵的数量，从而达到拮抗其神经阻滞的作用。
2012广东中考数学
布瑞亭不影响乙酰胆碱的释放。
在肾功能正常的患者中布瑞亭的清除半衰期为 2 小时，24 小时内 90% 的药物都将被清除干净。 特殊患者
1. 老年患者：老年患者肌松拮抗的时间略延长，使用 2 mg/kg 布瑞亭拮抗中度肌松作用，年龄大于 75 岁的患者平均需要 3.6 min；
2. 心脏病患者：2 mg/kg 和 4 mg/kg 布瑞亭拮抗心脏病患者中度肌松作用，分别需要 1.7 min 和1.3 min；
分子动力学仿真3. 肺部疾病患者： 2 mg/kg 和 4 mg/kg 布瑞亭拮抗肺部疾病患者中度肌松作用，分别需要 2.1 min 和 1.9 min；山居笔记pdf
注意事项
1. 对环糊精或其成分过敏的患者禁用：在健康志愿者的研究中，过敏反应的发生率为 0.3%（n = 1/299）；最常见的过敏反应为恶心、瘙痒和风疹，这些反应与使用剂量相关，严重的也可以导致过敏性休克；
2. 严重肾功能不全的患者不建议使用；
3. 除了罗库溴铵和维库溴铵，布瑞亭不建议用作其它肌松药拮抗；
4. 使用低于推荐剂量的布瑞亭可导致发生二次阻滞的风险增加；
5. 最常见的副作用包括：呕吐、疼痛、恶心、低血压和头痛。
与新斯的明比较
新斯的明是胆碱酯酶抑制剂，可抑制乙酰胆碱酯酶，增加神经肌肉结合部乙酰胆碱的浓度，竞争性拮抗非去极化肌松药的残留作用。
拮抗时机：TOF 出现 2 个反应或开始有自主呼吸时拮抗肌松药残留作用；
拮抗剂量：新斯的明 0.04 mg～0.07 mg/kg，最大剂量 5 mg，起效时间约 2 min，达峰时间 7～15 min，作用持续时间 2 h。
阿托品和新斯的明须同一注射器缓慢静注，剂量一般为新斯的明的半量或三分之一，根据患者的心率调整。
注意事项：以下这些情况禁用新斯的明（支气管哮喘、心律失常，尤其是房室传导阻滞，心肌缺血，瓣膜严重狭窄；机械性肠梗阻；尿量梗阻；孕妇；对溴化物过敏）。
相比较而已，布瑞亭能够更快的逆转肌松作用，且能够用于深度阻滞作用的逆转（新斯的明禁用于深肌松拮抗！）。
时间（min）
总结
布瑞亭只能用于拮抗罗库溴铵和维库溴铵的肌松阻滞作用（在儿童和青少年只推荐用于拮抗罗库溴铵的作用）；
中度阻滞和深度阻滞情况下都能使用，剂量分别是 2 mg/kg 和 4 mg/kg；
绝大部分患者在注射 5 min 内 TOF ≥ 0.9 ；
在成人、儿童、老年以及肺部、心脏疾病患者中，布瑞亭耐受性良好；
不推荐用于重度肾功能不全的患者。
可比产品成本降低率
补充阅读
1. 肌松药残留的评估
（1）肌力监测仪
目前确切评估肌松最可靠的方法是根据有显示装置的肌力监测仪，如 TOF < 0.9 提示有肌松药残留；
（2）临床体征：
清醒、呛咳和吞咽反射恢复；
头能持续抬离枕头 5s 以上；
呼吸平稳，呼吸频率 10-20 次/分，最大吸气压 ≤ -50 H2O；
呼末 CO2 和 PaCO2 ≤ 45 mmHg；
雷尼镍
上述体征表明不存在肌松药残留。
2. TOF 和 PTC
TOF 是由一串四个频率为 2 HZ 的单刺激组成。TOF 的四个刺激产生 4 个肌颤搐，依次为
T1、T2、T3 和 T4。随着阻滞的加深 T4、T3、T2 和 T1 相继消失，而肌力恢复的顺序与此相反，T1 先恢复，其后是 T2 、T3 和 T4。肌力完全恢复的指标是 T4/T1 ≥ 0.9 。
PTC 是利用强直刺激的衰减和强直刺激后的易化，探测比单刺激和 TOF 不出现肌颤搐时更深层的肌松程度。PTC 计数从 1 到 10，在 PTC 计数为 1～2 时患者还有可能有微弱咳嗽，要使咳嗽完全抑制，必须达到 PTC 为 0 的水平。当 PTC 计数增至 10 左右是，所有肌松药对单刺激或TOF 引起的肌颤搐一般都已出现。
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议