收稿日期:2006Ο08Ο07
作者简介：鞠培俊(1981Ο)，女(汉族)，吉林通化人，硕士研究生,E Οm ail upeijunpp @yahoo 1com 1cn ；李晓波(1963Ο )，女(回族)，吉林长春人，教授，主要从事中药及天然药物的基础研究,T el .021Ο34204806,E Οm ail xbli @sjtu 1edu 1cn 。
文章编号:1006Ο2858(2007)05Ο0320Ο05
鞠培俊1，孔德云1，李晓波2
(11上海医药工业研究院，上海200040;21上海交通大学药学院，上海200240)
摘要：目的介绍凤仙花的化学成分及药理作用的研究进展。方法根据近年来的29篇文献，对凤
仙花的主要化学成分及药理药效进行综述。结果凤仙花含有大量黄酮类、萘醌类、香豆素类、甾醇类等成分，有些为首次从凤仙花中得到的全新化合物；具有较好的抗过敏、抗炎、抗真菌等作用。结论凤仙花有待进一步研究开发。关键词：凤仙花；化学成分；药理作用中图分类号:R 932 文献标志码:A 凤仙花(I m patiens balsam i na L 1)为凤仙花
科(Balsaminaceae )中凤仙花属(I m patiens )一年生草本植物。凤仙花属共有植物900余种，广布于全球，我国约有200种，主要分布于西南部。《本草纲目》记载凤仙花“蛇伤，擂酒服即解；又治腰胁引痛不可忍者,…活血消积”。凤仙花的全草(别名：透骨草、指甲花、小桃红、凤仙草、旱珍珠等)、花(别名：金凤花、好女儿花等)、根(凤仙根)、果皮和种子(急性子)均可入药。叶甘、温，有小毒；茎、种子味苦、辛、温，亦有小毒；花活血通经，祛风止痛，外用解毒；茎、种子有破血、消积之功效，可治腰胁痛、蛇咬伤、鹅掌风、风湿性关节炎、痈疖疮疔、胎衣不下、溃疡日久不愈和经闭腹痛等症；种子作为药材急性子收录于中国药典。目前，国内外对此属植物的研究主要是对凤仙花的化学成分及其药理作用的研究，作者就近年来国内外的29篇相关研究报道综述如下。
1 化学成分
迄今为止，从凤仙花的花、果皮、种子、根中分离得到多类化合物，其中包括黄酮、萘醌、甾醇、多肽等。黄酮、香豆素、萘醌为主要成分，且为凤仙花主要药理作用的物质基础。111 黄酮类
Lin 等采用毛细管电泳(电化学检测)从Impa 2tiens balsamina L 1(以下简称Ib )的粉花瓣中分离出山柰酚及其衍生物，包括山柰酚、山柰酚Ο3Ο葡萄糖苷、山柰酚Ο3Ο芸香糖苷、山柰酚Ο3Ο鼠李糖基双葡糖苷
和山柰酚Ο3Οp Ο对羟基桂皮酸葡萄糖苷[1]。从白花瓣的体积分数35%乙醇提取物中分离得到槲皮素及其苷的衍生物[2]；此外从白花瓣中还分离得到黄芪苷[3]、杨梅素[4]、各种花素及苷(矢车菊素、飞燕草素、天竺葵素)[5-6]。112 1,4Ο萘醌类
从Ib 花瓣中得到2Ο羟基Ο1,4Ο萘醌和2Ο甲氧基Ο1,4Ο萘醌[2]。Pharkphoom 等采用含有011mg ・L -1烟酰胺(NAA )[7]、011mg ・L -1激动素和110mg ・L -1细菌淀粉酶(BA )的B5培养基25℃培养Ib 的幼叶细胞2周并从中得到萘醌类化合物，包括有2Ο甲氧(羟基)Ο1,4Ο萘醌、二Ο(2Ο羟基Ο1,4Ο萘醌Ο3-)-甲烷(diphthiocol )等。从Ib 的地上部分得到5αΟ还原酶抑制剂二Ο(2Ο羟基Ο1,4Ο萘醌Ο3-)Ο乙烷(impa 2tienol )[8]；从果皮中得到具有抗痒作用的双萘呋喃Ο7,12Ο酮类化合物Balsaminone A 、B (化学结构式见图1)，此类化合物极少能从天然产物中得到[9]。Oku 首次报道凤仙花中的新萘醌类化合物具有选
择性抑制COX Ο2作用，通过反复硅胶柱和凝胶柱
Sephadex L H Ο20层析得到impatienolate 和bal 2saminolate [10]
。
Fig 11 Structures of B alsaminone A and B alsaminone B
第24卷第5期
2007年5月
沈 阳 药 科 大 学 学 报
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
Vol 124 No 15
May 2007p 1320
113 香豆素类
从Ib 的幼叶细胞培养体系中得到6,8Ο二甲氧基Ο7Ο羟基香豆素、6Ο甲氧基Ο7Ο羟基香豆素、东莨菪素(苷)、异白蜡树定等[7]。另外，有研究者还得到4,4′Ο双香豆素[11]。114 甾醇类
从Ib 的培养体系中还得到αΟ菠甾醇和αΟ菠
甾醇Ο3ΟO ΟβΟD Ο葡萄糖苷[7]。胡喜兰等从凤仙花
的乙醇提取物中得到豆甾醇等4个化合物[12]。从种子中得到一系列baccharane glycosides [13]，化学结构式见图2
。
Fig 12 Structures of H osenkosides A,B,C,D ,E
115 有机酸及其酯类
Charles 等从不同花期的Ib 花瓣中分离得到
对羟基苯甲酸、芥子酸、咖啡酸、阿魏酸等有机
酸[6,14]。另外，还有正十六烷酸及其酯、正十八烷酸及其酯、油酸及其酯被分离得到[14]。116 多肽类化合物及蛋白质
Pal 分离得到占Ib 果皮总蛋白提取物组成85%的高分子量多肽，此多肽由4个亚单位组成，分子质量为715×103u ，由较多的酸性氨基酸组成，等电点518，可显著抑制G Ο肌动蛋白和F Ο肌动蛋白的聚合[15]。从Ib 的种子中得到4种多肽Ib ΟAMP (1～4)各约含20个氨基酸，具较好的抑制真菌和细菌的作用[16]；对其进行结构改造并合成Ib ΟAMP 系列，发现结构改造后可提高其抗菌活性，减少其对盐的依赖性;D Ο线性多肽衍生物与原多肽活性相似，且抗菌活性随离子强度的增加而降低；对活性最高的Ib ΟAMP4进行相关氨基酸(左、右旋)替代可改变其活性[17]。有报道，以麦角固醇、胆固醇、甘露聚糖等细胞壁组成物作为结合位点考察包括从凤仙花中得到的Ib ΟAMP3的3种抗菌植物蛋白的抗菌活性，
发现它们对发芽无性孢子Aspergill us f lav us 和(非)发芽无性孢子Fusari um monilif orme 有显著的抑制作用，认为这3种蛋白质对含麦角固醇水平不同的目标菌的抑制率不同，抑制作用还与孢子表面电荷和蛋白质的三维结构有关[18]。
2 药理作用
军事行动代号凤仙花民间临床应用广泛，跌打、止疼痛、祛风湿、甲癣等。其主要药理活性为抗过敏、
抗炎、抗真菌等。实验表明Ib 提取物中具有同时拮抗组胺H1受体和PAF 受体成分，有较好的抗急、慢性过敏作用；提取物中还含有一定量抗炎和抗菌作用的有效成分，以上为凤仙花民间临床应用提供了理论依据。211 抗过敏作用
国外学者对Ib 的抗过敏及作用机制研究较多。Fukumoto 等通过对外源性组胺的dd Y 小鼠血压测定发现,Ib 花瓣的体积分数35%醇提物的抗过敏作用不同于组胺H1受体阻滞剂盐酸苯海拉明的作用，即不能抑制组胺引起低血压的第一阶段，对中、高剂量的组胺引起的低血压也无反应，提示Ib 存在抗组胺作用以外的其他有效抗过敏反应的作用机理[19]。Oku 等从Ib 中进行了血小板激活因子(PAF )拮抗剂的筛选，采用PAF 诱发小鼠低血压生成，通过对照已知拮抗剂CV Ο3988，比较不同剂量的体积分数35%乙醇提取物中的主要化合物，包括山柰酚Ο3Ο葡萄糖苷、山柰酚Ο3Ο芸香糖苷、山柰酚Ο3Ο鼠李糖基双葡糖苷、槲皮素及其Ο3Ο葡萄糖苷、2Ο羟基Ο1,4Ο萘醌的抗PAF 作用，结果表明Ib 及其中主
要化合物的抗低血压作用的另一个机制为拮抗PAF [2]。另外,Ib 花瓣的体积分数35%醇提物明显抑制NO (NO 可以增加致敏小鼠的组胺敏感性)依赖性血压降低，表示其通过抑制NO 而抗组胺过敏[20]。
Ishiguro 等采用血压监测法筛选抗过敏成分，结果发现Ib 花瓣醇提物抑制鸡蛋白溶菌酶特异性过敏症小鼠的血压下降的效果同阳物DSCG 、DPH 和CV Ο3988类似，且效果优于黄芩根水提物和南天竹叶的甲醇提取物；从花瓣得到的
1
23第5期鞠培俊等：凤仙花化学成分及药理作用研究进展
山柰酚Ο3Ο芸香糖苷、2Ο羟基Ο1,4奈醌具显著的抗过敏作用[21]。对Ib花瓣的体积分数35%醇提物进行被动皮肤过敏反应实验(PCA)，通过观察大鼠背部皮肤伊文斯蓝染斑的大小，显示其可抑制IgE生成；在组胺引起的大鼠皮肤血管扩张实验中，静注伊文斯蓝后，观察此染料外渗情况，结果表明Ib有组胺H1受体阻滞剂作用[22]。从Ib的果皮中得到止痒成分balsaminone A和bal2 saminone B，显著抑制由可引起细胞脱颗粒和组胺释放的化合物48/80所引起的小鼠瘙痒[9]。对于慢性严重的过敏性疾病,Ib和其中的主要化合物也很有效。采用NC小鼠进行抗过敏实验，结果Ib在剂量为100mg・kg-1时可以明显抑制小鼠抓搔行为。山萘酚Ο3Ο芸香糖苷和2Ο羟基Ο1,4Ο萘醌是2个主要抗过敏的活性化合物，其中山萘酚Ο3Ο芸香糖苷是PAF拮抗剂,2Ο羟基Ο1,4Ο萘醌是组胺和PAF拮抗剂，所以Ib是有效的
抗慢性严重过敏的药物[23]。
212 COXΟ2选择性抑制作用
Oku首次报道Ib中的新萘醌类化合物impa2 tienolate和balsaminolate具有选择性抑制COXΟ2作用[10]。对Ib等5种作为透骨草入药的植物进行镇痛实验表明,Ib对小鼠腹痛、足痛模型的作用最强，半数致死量和最大耐受量研究结果表明5种常用透骨草中Ib的毒性最大[24]。
213 促透皮作用
对急性子的乙醇提取液进行促透皮实验研究，以不同量的急性子乙醇提取液作为促透皮液，以扑热息痛作为实验药物，采用离体小白鼠皮肤进行研究，发现体积分数75%乙醇提取液对扑热息痛有较好的促透皮作用[25]。
214 抗真菌作用
Yang等用生物鉴定方法从Ib地上部分分离出抗微生物系列化合物,2Ο甲氧基Ο1,4Ο萘醌(MNQ1)对12种细菌(革兰氏阳性、阴性菌)和8种真菌链中的5种革兰氏阳性菌、2种革兰氏阴性菌和8种真菌链均有很好的抑制效果，其中革兰氏阴性菌A eromonas sal monici da A449对MNQ1尤其敏感。另外,HPLC法分析证明传统药汤中有足够量的MNQ1存在从而起到抑制细菌的作用[26]。危建安等对凤仙草的不同
提取物对导致手、足甲癣病的3种主要致病真菌的抑制作用进行了研究[27]，用打孔法筛选不同提取物的抑菌效果，发现只有体积分数35%乙酸冷浸药液效果显著。用试管法求体积分数35%乙酸冷浸液抗菌的最低浓度MBC，结果显示,3种真菌的MBC均为6125×10-5g・L-1，说明凤仙草和凤仙花均有抗皮肤真菌的效果。
215 5αΟ还原酶的抑制作用
5αΟ还原酶抑制剂是一类重要的良性前列腺增生、男性秃顶、女性多毛等症状的药物。Ishiguro等从Ib地上部分得到impatienol，它对5αΟ还原酶的抑制效果IC50为9194×10-2μg・L-1,Ib的体积分数35%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位IC50为5219×10-3μg・L-1，二者有很显著的剂量依赖的抑制5αΟ还原酶活性[8]。民间用含急性子的柴芍六君汤有效前列腺增生，其中急性子的5αΟ还原酶抑制作用可能在其中起到减少雄激素双氢睾丸激素(DHT)合成的作用。
虽然Ib有很广泛的民间应用，但目前的研究主要集中在花(尤其是白花瓣)的化学成分及药理作用方面，其他颜花瓣或部位的研究则很少。除花、全草化学成分外，国外学者有对急性子所含有的植物抗菌蛋白有少量研究，用CO2超临界流体萃取技术提取并用GCΟMS对急性子油类成分分析，结果鉴定出26个化合物[28]。Ib药理方面的研究现仅限于抗过敏、抗炎、抗菌作用，而Ib中含有的黄酮、香豆素具有的心脑血管疾病、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等作用研究较少，其民间用于妇科活血定痛治
疗和男性秃顶的机理研究几乎空白。此外，对凤仙花属植物其他种的研究报道，如从I1textori Miq的花瓣中得到一系列黄酮类拮抗PAF的抗低血压化合物[29]，包括有洋芹素、木犀草素、刺槐素及其苷类等；从黄金凤(I1siculif era Hook1f1)中分离得到萘胺类化合物(NΟ苯基Ο2Ο萘胺)、简单香豆素、αΟ菠菜甾醇等化合物，其在贵州民间应用于抗炎镇痛、活血化瘀的理论研究较少；从冷水七I1pritzellii var1hupe2 hensis根茎中得到αΟ菠菜甾醇Ο3ΟOΟβΟDΟ吡喃葡萄糖苷、βΟ谷甾醇等化合物，关于湖北土家族将其用于毒蛇咬伤、疮毒、支气管炎等方面研究空白。可以看出仍有大量关于凤仙花属植物的研究工作需要拓展。阿尔巴尼亚与中国关系
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Advances of study on the chemical constituents and pharmacological effects of Impatiens balsamina L.
J U Pei2jun1,KON G De2yun1,L I Xiao2bo2
(1.S hanghai Instit ute of Pharm aceutical Indust ry,S hanghai 200040,Chi na;2.School of Pharm acy, S hanghai Jiao Tong U niversity,S hanghai 200240,Chi na)
Abstract:Objective To review the studies on the I m patiens balsam i na L.including their chemical con2 stituents and pharmacological effects.Methods The research advances based on the related references were summarized.R esults I m patiens balsam i ained large quantities of flavonoids,naphthoquinones, coumarins and so on,some of them were firstly obtained from the nature.Pharmaceutical researches showed that the I m patiens balsam i na L.,as well as its chemical constituents presented good anti2allergy,anti2in2 flammation,anti2fungus activities.Conclusions It is of important significance in discovering and developing new medicines to carry out the studies related with I m patiens balsam i na L.
K ey w ords:I m patiens balsam i na L.;chemical constituents;pharmacological effects
(上接第319页)
Protoplasts preparation and regeneration of St rep2 tomyces hygrascopicus var.Jinggangensis Yen
YU Xiu2lian,ZHAN G Y i2xuan,SHI Qiao,HE Jian2yong
(School of Pharmaceutical Engineering,S henyang Pharmaceutical University,S henyang110016,China)
Abstract:Objective To obtain the optimal condition of protoplasts formation and the ability of regeneration of S t reptom yces hygrascopicus var.Jinggangensis Y en.Methods All factors about protoplasts formation and regeneration of S.hygrascopicus were studied by the method of losozyme hydrolyzation cell wall.R esult and conclusions The experiments results showed the protoplast regeneration rate could approach15.79%under the follow conditions:primary mycelia were cultivated for24h in R2YE liquid medium,and then transferred to the same medium with5g・L-1glycine for the secondary mycelia cultivation.After16h cultivation,the mycelia were collected,washed and lysed by lysozyme at the optimal concentration of2g・L-1for60min, Then spread the prepared protoplast on R2YE solid medium for regeneration.
K ey w ords:S t reptom yces hygrascopicus;protoplast formation;protoplast regeneration 423 沈 阳 药 科 大 学 学 报第24卷
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