ＤＯＩ：１０．７６８３／ｘｘｙｘｙｘｂ．２０２１．０２．０２０收稿日期：２０２０－０７－２１基金项目：国家自然科学基金资助项目（编号：３１５００９８２）；新乡医学院博士启动基金资助项目（编号：２０１６５０５１９７）。作者简介：迟宇昊（１９９７－），男，吉林长春人，硕士研究生在读，研究方向：药用植物分子生物学。通信作者：申 远（１９８５－），女，河南新乡人，博士，副教授，研究方向：药用植物分子生物学；Ｅ ｍａｉｌ：ｓ．ｙ０００１＠１６３．ｃｏｍ欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁氉 氉
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。
本文引用：迟宇昊，李眑，申远．麦冬化学成分及药理作用研究进展［Ｊ］．新乡医学院学报，２０２１，３８（２）：１８９ １９２．ＤＯＩ：１０． ７６８３／ｘｘｙｘｙｘｂ．２０２１．０２．０２０．
有机锡化合物
【综述】
麦冬化学成分及药理作用研究进展
迟宇昊１，李 眑２，申 远１
（１．新乡医学院药学院中药学教研室，河南 新乡 ４５３００３；２．新乡医学院药学院，河南 新乡 ４５３００３）
摘要： 麦冬在我国分布广泛，资源丰富，具有滋阴润肺、生津止渴的功效，是我国传统的药食两用植物。现代研
究表明，麦冬中含有的甾体皂苷、高异黄酮、糖类、挥发油和微量元素等有效化学成分，具有保护心血管、降糖降血脂、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗衰老和免疫调节等药理学作用。为了对麦冬的综合开发利用提供有效参考，本文对麦冬的化学成分及药理学作用的研究进展进行综述。 关键词： 麦冬；化学成分；药理作用
中图分类号：Ｒ２８５ 文献标志码：Ａ 文章编号：１００４ ７２３９（２０２１）０２ ０１８９ ０４
麦冬为百合科植物麦冬［Ｏｐｈｉｏｐｏｇｏｎｊａｐｏｎｉｃｕｓ（Ｌ．ｆ）Ｋｅｒ Ｇａｗｌ．］的干燥块根。麦冬在我国分布广泛，主要产于浙江、四川、福建、安徽等地。根据产地不同，又将麦冬分为了川麦冬、杭麦冬、湖北麦
冬［１］。麦冬作为一种传统的中药材，性味甘、微苦、
寒，归心经、肺经和胃经，常用于肺燥干咳、阴虚劳嗽等症状。目前，从麦冬不同部位分离出多种化学成分，如甾体皂苷、高异黄酮、多糖、挥发油等，其中甾体皂苷和高异黄酮具有多种药理活性，２０２０版《中华人民共和国药典》中将甾体皂苷中的鲁斯可皂苷元含量作为衡量麦冬品质优劣的标志性成 越南海洋法
分［２］。近几年，随着研究的不断深入，麦冬中多糖、
挥发油以及其他成分的药理作用也逐渐被发掘，关于麦冬有效成分的药理作用的报道也日益增多，为了对麦冬的综合开发利用提供有效参考，本文对近年来关于麦冬化学成分和药理作用的研究进展进行综述。
１ 麦冬的化学成分
１．１ 甾体皂苷类 甾体皂苷是麦冬的主要活性成分，其具有改善心脑血管疾病、抗衰老、抗肿瘤
等多
种作用［３］。研究人员利用回流提取法、酶提取法、
超声提取法、动态逆流提取法等多种方法，从麦冬中
分离鉴定出了７０余种甾体皂苷［４ ５］。这些甾体皂苷
多为螺甾烷醇型甾体皂苷，少数为呋甾烷醇型甾体绍兴文理学院学报
皂苷。糖和苷元是甾体皂苷的两大主要结构，螺甾烷醇型甾体皂苷的苷元类型主要有鲁斯可皂苷元和薯蓣皂苷元，其中以鲁斯可皂苷元为苷元的皂苷居
多［
６］
。而从苷元所结合的糖基方面来看主要有：单糖苷、二糖苷、三糖苷和四糖苷，其中以二糖苷和三糖苷为主。比较常见的甾体皂苷类化合物有麦冬皂
苷Ａ、麦冬皂苷Ｂ、麦冬皂苷Ｃ和麦冬皂苷Ｄ等［７］
。
１．２ 高异黄酮类 高异黄酮类化合物是一类特殊的黄酮类化合物，其母体结构比异黄酮多了１个碳原子。目前已从麦冬中分离出了３０余种高异黄酮类化合物，高异黄酮类化合物主要分为Ⅰ型（如麦冬高异黄酮Ａ、Ｂ、Ｃ）、Ⅱ型（
如麦冬甲基黄烷酮Ａ、Ｂ）和Ⅲ型（如２ 羟基二氢高异黄酮）３种类型［８］。
癌［９］、清除氧自由基［１０］、抗氧化［１１］和心肌保护［６］等
倾听生命的呢喃药理作用。
１．３ 多糖类 多糖也是麦冬的主要活性成分之一，其主要分布在麦冬的块根。麦冬多糖由单糖和低聚糖类化合物组成，其中单糖主要有果糖和葡萄糖２种。多糖类化合物有降血糖、抗肿瘤、抗过敏和保护
外分泌腺等药理作用［
１２］。黄妮等［１３］
用乙醇对绵麦冬进行除脂后，采用超声波辅助法进行提取，经过三除去蛋白、乙醇沉淀后得到粗多糖，经离子交换柱首次分离出１种中性糖和３种酸性糖。现已从麦冬的有效部位中提取分离出１２种多糖，包括麦冬
多糖ＭＤＧ １、ＯＪＰ １、ＰＯＪ １、Ｍｄ １、Ｍｄ ２等［１４］
。
１．４ 挥发油 麦冬中存在着少量的挥发油，其分子质量很小，脂溶性强，易穿透生物膜，有着较高的生物利用度，有研究发现，挥发油有着良好的抗菌、抗浙江癌症村
病毒作用［１５］。张存兰［１６］采用水蒸气蒸馏法提取到
了麦冬的挥发油，采用气相谱 质谱连用法定性定
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第３８卷 第２期２０２１年２月
新乡医学院学报
ＪｏｕｒｎａｌｏｆＸｉｎｘｉａｎｇＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｖｏｌ．３８ Ｎｏ．２Ｆｅｂ．２０２１
量分析了麦冬的挥发油，从中发现了３７种主要的组分，这些组分占挥发油总含量的９３．６５％。随着科学技术的进步，吴洪伟等［１７］采用超临界ＣＯ
２
萃取法提取了麦冬的挥发油，通过质谱库检索鉴定出了６９种化合物，占挥发油总含量的９７．１２％，主要包括龙蒿脑、Ｌ 芳樟醇、亚麻酸甲酯、棕榈酸、Ｔ 荜澄茄醇等，其中含量相对最高的是龙蒿脑，约占总含量的１２．５７％。
１．５ 其他成分 除了上述这些主要活性成分外，麦冬中还有许多其他有效成分，诸如酚类、有机酸、糖苷等，这些成分也发挥着较为重要的药理作用。田泽等［１８］利用多种柱谱技术对麦冬须根乙醇提取物的正丁醇萃取物进行分离纯化，从中分离得到了１０种化合物，有黄酮类如甲基麦冬黄烷酮和甲基麦冬黄烷酮Ｂ，酚类化合物如Ｅ 对羟基桂皮酸和２ 对羟基桂皮酸，木质素类化合物如肥牛木素，甾体皂苷类化合物如２５Ｒ ｓｐｉｒｏｓｔ ５ ｅｎｅ １β、３β ｄｉｏｌ１ Ｏ ［α Ｌ ｒ
ｈａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ （１→２） α Ｌ ａｒａｂｉｎｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ］等。旷湘楠等［１９］用体积分数７０％乙醇回流提取麦冬中的化学成分，经过分离得到了５种化合物，其中１，４ 二甲氧基苯和苔黑酚 Ｏ β Ｄ 吡喃葡萄糖苷为首次从沿阶草属中分离得到的化合物，脱氧胸腺嘧啶核苷为首次从麦冬中分离得到的化合物。吴炎等［２０］从短葶山麦冬根须部位分离并鉴定出金酰胺醇酯、大黄素、豆甾醇、对羟基桂皮酰酪胺、β 胡萝卜苷等化学成分。
２ 麦冬的药理作用
２．１ 对心血管的保护作用 麦冬多糖和皂苷能够抗心肌细胞损伤，对抗心肌缺血而起到心肌保护作用。李霞［２１］研究表明，麦冬多糖ＭＤＧ １能够增强心肌对缺血的适应能力，提高心肌对缺氧缺血的耐受能力，增加冠状动脉血流量，促进缺血再灌注大鼠内皮祖细胞增殖分化，降低缺血修饰白蛋白水平，保护缺血的心肌细胞。孟晨等［２２］研究表明，麦冬皂苷Ｄ对阿霉素诱导的内质网应激相关蛋白和细胞活性氧（ｒｅａｃｔｉｖｅｏｘｙｇｅｎｓｐｅｃｉｅｓ，ＲＯＳ）含量上升有较好的逆转效果，麦冬皂苷Ｄ通过减少ＲＯＳ累积，缓解阿霉素诱导的大鼠心肌细胞损伤。油文婷［２３］研究表明，麦冬皂苷Ｄ对细胞素Ｐ４５０酶ＣＹＰ２Ｊ３有诱导作用且能增加其代谢产物环氧二十碳三烯酸（ｅｐｏｘｙｅｉｃｏｓａｔｒｉｅｎｏｉｃａｃｉｄｓ，ＥＥＴｓ）水平，该研究还发现，麦冬皂苷Ｄ可以调节大鼠心肌细胞中Ｃａ２＋的稳态，该作用与上调ＣＹＰ２Ｊ３／ＥＥＴｓ有一定的关系，为麦冬皂苷Ｄ的心肌保护作用机制研究提供了新的方向。麦冬总皂苷还可以提高受损
心肌细胞的活力和搏动频率［２４］，从而改善细胞能量代谢，使受损心
肌细胞中乳酸脱氢酶的含量明显降低，从而更好地对抗心律失常；小剂量的硫酸镁和麦冬协同作用可以预防心肌梗死后的心律失常［２５］。
２．２ 降血糖、降血脂作用 朱菁［２６］通过建立链脲佐霉素诱导的２型糖尿病小鼠模型，比较了３种麦冬多糖组分在相同剂量下抗２型糖尿病的效果，结果发现，３种麦冬多糖均有一定的降血糖效果，并提出麦冬多糖多囊脂质体有加速葡萄糖氧化代谢和抑制糖异生的作用。宁萌等［２７］采用麦冬多糖２型糖尿病大鼠４周后发现，麦冬多糖能够促进脂肪细胞对葡萄糖的转运和利用。ＸＵ等［２８］研究表明，ＭＤＧ １可预防高脂血症小鼠肥胖并改善血脂异常，还能降低空腹血糖，改善糖耐量，减轻胰岛素抵抗。ＺＨＡＮＧ等［２９］研究表明，麦冬多糖ＯＪＰ１能维持糖尿病大鼠的抗氧化酶水平，并改善其心血管功能。２．３ 抗炎作用 ＺＨＡＯ等［３０］通过柱谱分离方法得到麦冬中的多种化合物，发现４ Ｏ 去甲基麦冬苷元Ｅ可通过抑制丝裂原活化蛋白激酶信号传导途径中细胞外调节蛋白激酶和应激活化蛋白激酶的磷酸化，降低一氧化氮（ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅ，ＮＯ）和促炎细胞因子的生成来发挥抗炎作用。ＢＩ等［３１］研究表明，麦冬总皂苷能抑制内皮细胞凋亡，上调内皮细胞黏附因子的表达从而起到抗炎的作用。麦冬中提取的麦冬呋甾皂苷Ａ、麦冬呋甾皂苷Ｂ对白细胞介素（ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ，ＩＬ） ４与肿瘤坏死因子α联合诱导的嗜酸性粒细胞活化趋化因子的表达有一定的抑制作用［３２］。ＥＲＣＡＮ等［３３］用从麦冬中提取出来的
一重要甾体皂苷元—鲁斯可皂苷元慢性胃溃疡大鼠，结果发现，鲁斯可皂苷元对于胃溃疡有着较好的效果，从而推断出麦冬皂苷还可作为一种疗效显著的抗炎药物用来对抗胃溃疡。杨潜前等［３４］研究发现，麦冬皂苷Ｄ对脂多糖刺激下的骨关节炎软骨细胞具有抗炎保护作用。麦冬皂苷Ｄ可以上调软骨细胞胰岛素样生长因子（ｉｎｓｕｌｉｎ ｌｉｋｅｇｒｏｗｔｈｆａｃｔｏｒｓ １，ＩＧＦ １）的表达，下调前列腺素Ｅ
２
（ｐｒｏｓｔａ
ｇｌａｎｄｉｎＥ
２
，ＰＧＥ
２
）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（ｍａｍｍａｌｉａｎｔａｒｇｅｔｏｆｒａｐａｍｙｃｉｎ，ｍＴＯＲ）水平，可能
通过ＩＧＦ １／ｍＴＯＲ／ＰＧＥ
２
信号通路保护骨关节炎软骨细胞。
２．４ 抗肿瘤作用 麦冬中的皂苷类物质可通过增强机体的免疫反应来提高机体抗肿瘤的能力［３５］；麦冬中的皂苷类、黄酮类化合物可抑制磷脂酰肌醇３ 激酶／蛋白激酶Ｂ／ｍＴＯＲ信号通路进一步激活Ａ５４９细胞自噬［３６］。胡惠清等［３７］研究发现，麦冬皂苷Ｂ可抑制Ａ３７５细胞的增殖，诱导Ａ３７５细胞发生
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·新乡医学院学报 ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｘｘｙｘｙｘｂ．ｃｏｍ ２０２１年 第３８卷
凋亡，阻滞Ａ３７５细胞周期于Ｇ０／Ｇ１期。Ｓ
ＵＮ等［３８］研究发现，麦冬皂苷单体１３在缺氧条件下可抑制人
乳腺癌细胞的转移。ＳＯＮＧ等［３９］研究发现，鲁斯可
皂苷元可通过诱导铁蛋白表达而在胰腺癌细胞中发挥良好的抗癌作用。
２．５ 抗氧化、抗衰老作用 陆洪军等［４０］研究证实，
麦冬多糖能显著增加衰老小鼠皮肤组织中超氧化物歧化酶活力和降低丙二醛含量，从而起到延缓皮肤衰老的作用，同时可使皮肤组织中羟脯氨酸含量升
高，表明其具有抗衰老作用。王璐等［４１］研究表明，
经沙参麦冬汤干预过的小鼠皮肤光老化病理状况有所改变，其机制可能是通过光照后皮肤中的透明质酸、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物的活性升高，提高对自由基的清除能力，减少脂质过氧化物的堆积，抑制长期紫外线光照引起的皮肤中透明质酸的减少，从而维持其在保持皮肤含水量及营养皮肤方面的功能，以此来达到抗衰老的作用。
２．６ 免疫调节作用 苟兴能等［４２］对由磁场辐射引
起免疫力低下小鼠给予不同剂量的川麦冬多糖灌胃，结果发现，川麦冬多糖能明显增加小鼠的红细胞、白细胞、血小板和血红蛋白水平，提高小鼠在磁场环境影响下的免疫功能。此外，麦冬多糖通过诱导ＮＯ、诱导型一氧化氮合酶、ＩＬ ６和ＩＬ １２的分泌，提高淋巴细胞中共刺激分子ＣＤ８０和ＣＤ８６的表达，促进巨噬细胞的吞噬和分泌，提高淋巴细胞的增殖
和抗体浓度，从而对免疫系统起到调节作用［
４３］
。２．７ 其他作用 麦冬在发挥降血糖、降血脂、抗炎、抗肿瘤等作用的同时也可以改善肠道菌多样性，
促进肠道益生菌的增殖［４４］。ＷＡＮＧ等［４５］
研究发
现，在颗粒物刺激前或刺激后给予鲁斯可皂苷元可显著减轻颗粒物诱导引起的病理性损伤和肺水
肿等现象。曹科峰等［４６］采用３种不同剂量的麦冬多
糖对四氯化碳诱导的肝损伤大鼠进行干预，结果发现，麦冬多糖可以保护四氯化碳引起的急性肝损伤。
３ 结语与展望
通过多年对麦冬的不断深入研究，已经从麦冬中成功提取、分离出多种活性成分，包括７０余种甾体皂苷类化合物，３０余种黄酮类化合物，１０余种多糖类化合物和多种挥发油、有机酸类物质。目前，麦冬已成为临床上常用的中药材，关于其有效成分的药理作用的报道日益增多。皂苷类化合物在降血糖、抵抗心肌缺血与局灶性脑缺血损伤、耐缺氧、抗肿瘤和抗凝血等方面具有显著的作用；皂苷、黄酮类化合物可以降低肿瘤细胞的活力，且在保护心肌和清除氧自由基２个方面的效果尤为突出；麦冬中提
取的多糖类化合物在降血糖和免疫调节过程中发挥巨大的作用；其他提取物如挥发油、有机酸等物质的药理作用也在不断地探索中。
到目前为止，对麦冬化学成分以及药理作用的研究已经为糖尿病合并高脂血症、慢性胃炎等临床应用带来了巨大的影响。但这些研究大多集中在皂苷类化合物和黄酮类化合物，存在一定的局限性。未来还应从以下几个方面继续深入的研究：（１）在化学成分方面进一步分离纯化更多的有效成分，从多方面、多途径解释麦冬的药理活性；对于药理作用的研究，应不仅仅局限于麦冬皂苷和黄酮类化
合物，要深入地研究近期内分离纯化出的其他有效成分。（２）麦冬作为药食同源的中药材，应用体越来越广泛。但麦冬作为一种中药材也存在一定的毒副作用，并非人人都适合食用，比如脾胃虚寒的人在食用时需要注意，因此，不仅要研究其临床价值，还要研究其毒理作用。（３）高通量测序技术不断发展，推动药用植物的研究，加速传统研究方法向微观分子的转变，但植物麦冬基因组遗传密码还没被破译，其有效成分合成和代谢的分子调控机制有待进一步研究。总之，随着对麦冬化学成分和药理作用的不断深入研究，将为后续综合开发利用麦冬类药材，拓展麦冬临床用途，推动麦冬保健品开发等方面提供重要的参考依据。 参考文献：
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（本文编辑：孟 月）
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