第１７期 收稿日期：２０２０－０６－０７
基金项目：贵州省科技合作计划（黔科合ＬＨ字［２０１５］７２３４号）；铜仁市科技局自然科学基金（铜市科研［２０１７］４７－３４）作者简介：李修刚（１９８３—），山东泰安人，副教授，主要从事药物及中间体的合成。
李修刚，张玲钰
（铜仁学院材料与化学工程学院，贵州铜仁 ５５４３００）
摘要：阿魏酸酯作为阿魏酸的衍生物具有多种生物活性，如抗血栓、抗炎、止痛以及调节人体免疫功能等作用而广泛应用于医药、食品、 化妆品等领域。本文介绍了阿魏酸酯的合成方法，包括酸醇酯化反应、酰氯醇化反应、酯交换反应、酶催化反应等。同时综述了阿魏酸酯在医药和化学品方面的应用。关键词：阿魏酸酯；合成；应用中图分类号：ＴＱ２１６ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０２０）１７－００８１－０２ ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＦｅｒｕｌｉｃＡｃｉｄＥｓｔｅｒａｓｅ
ＬｉＸｉｕｇａｎｇ，ＺｈａｎｇＬｉｎｇｙｕ
（ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＭａｔｅｒｉａｌａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＴｏｎｇｒｅｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｔｏｎｇｒｅｎ ５５４３００，Ｃｈｉｎａ）
路易十四时代Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ａｓａｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｏｆｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ，ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄｅｓｔｅｒｈａｓｖａｒｉｏｕｓｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ，ｓｕｃｈａｓａｎｔｉ－ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ，ａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ，ａｎａｌｇｅｓｉｃ，ａｎｄｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｈｕｍａｎｉｍｍｕｎｅｆｕｎｃｔｉｏｎ，ｗｈｉｃｈｉｓｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｍｅｄｉｃｉｎｅ，ｆｏｏｄ，ｃｏｓｍｅｔｉｃｓａｎｄｓｏｏｎ．Ｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅｄｅｓｃｒｉｂｅｓｔｈｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓｍｅｔｈｏｄｏｆｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄｅｓｔｅｒ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇａｃｉｄａｌｃｏｈｏｌｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎ，ａｃｉｄｃｈｌｏｒｉｄｅ
ａｌｃｏｈｏｌｉｚａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎ
，ｔｒａｎｓｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎ，ｅｎｚｙｍｅｃａｔａｌｙｚｅｄｒｅａｃｔｉｏｎ．Ａｔｔｈｅｓａｍｅｔｉｍｅ，ｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄｅｓｔｅｒｓｉｎｍｅｄｉｃｉｎｅａｎｄｃｈｅｍｉｃａｌｓｗａｓｒｅｖｉｅｗｅ
ｄ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄｅｓｔｅｒ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ；ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ 阿魏酸又称为桂皮酸或肉桂酸，是一种广泛存在于植物界的有机酸，它在中药阿魏、龙眼根、山鞠穷、川楝子等中的含量丰富。另外，在一些较为常见的植物原料中也可以分离出阿魏
酸，如大米糠皮、玉米、小麦糠皮、大豆等［１］
。阿魏酸具有广泛苗逢春
的生物学特性，如降血脂、抗氧化、抗疲劳、延缓衰老的功效［
２］，此外，阿魏酸对病原真菌具有较好的抑菌效果。
但因阿魏酸难于在人体肠胃中被直接吸收，因此需要对阿魏酸进行化学结构修饰，如阿魏酸酯衍生物可以被人体直接使 王安忆天香用，并通过肠胃吸收［３－４］
。阿魏酸酯化衍生物的特性基本与阿魏酸相同，在医药、食品、化妆品等领域均具有很好的应用前景。
１ 阿魏酸酯的合成方法１．１ 阿魏酸与醇直接酯化反应
一般来说，阿魏酸与大部分的醇类化合物均可进行酯化反应，生成阿魏酸酯类衍生物。但反应过程可逆，其反应后的杂质产物较多，阿魏酸酯的纯度较小，所以其产量较低。
何良飞［５］yrz
催化阿魏酸和乙醇的酯化反应。其结果显示，阿魏酸乙酯的产率较低，杂质较多，同时会产生大量的废水，对环境会造成一定的危害。
黄熠、唐伟军［６］
等人使用干燥封闭容器，
通入氮气作为保护气体，之后加入阿魏酸和乙醇，其结果显示，这种方式能够有效的
促进阿魏酸酯的产生。胡冰、王鼎峰［７］
等人给阿魏酸和乙醇的反应中加入二环己基碳二亚胺进行催化，显示阿魏酸的含量提
高了近５％。马洪燕、郑学燕［８］
等人将阿魏酸和丙醇进行混合，之后通过Ｄ１０１Ｃ大孔树脂，结果显示，阿魏酸酯的产量明显提高，并且整个过程操作简便，同时不会产生过多的废水和杂质。但此过程中的成本较高，不利于实际阿魏酸酯的生产。
１．２ 酰化物与醇反应
酰氯醇化反应是将阿魏酸与ＰＣｌ３比例混合和溶剂二甲基亚砜反应，将阿魏酸的羧基酰氯化，之后与有机醇反应得到阿
魏酸酯的过程。这类方法是一种操作简单，实验条件要求较低的反应。反应时间较短，阿魏酸酯的产量较高。但是反应之后的副产物过多，产物的稳定性较差，不适于大批量的阿魏酸酯的生产。
陈振楠［
９］
等人使用为催化剂，结果显示，的加入有利于阿魏酸酯的获得，同时在一定程度上保护阿魏酸酯
产生的稳定性。倪幸楠、王永丽等［１０］
人酰氯醇化法进行阿魏酸
酯的生产，分别使用乙酰水杨酸、异丁酸苯氧乙酯、
２－甲基－２－（对氯苯氧基）丙酸、二甲苯氧庚酸等阿魏酸进行混合，以期得到复杂的阿魏酸酯，结果显示，此配方相较于常见的阿魏酸
酯有更强的医学应用特性。韦玮、邓家刚等［
１１］
人使用乳蓟和阿魏酸进行混合，之后进行酰氯化后，与醇反应，合成了更为复杂的阿魏酸酯类化合物。
１．３ 酯交换反应
宋范范、孙尚德［１２］
等人用胡萝卜酸乙酯与阿魏酸乙酯进行反应，之后加入２－乙基己醇进行酯交换反应，结果得到阿魏酸
阳性体征
酯的含量接近５
８％。秦飞、豆洪启［１３］
等人使用阿魏酸和甘油三亚油酸酯、亚油酸甘油三酯进行酯交换反应，反应７天之后得到阿魏酸三亚油酸酯和阿魏酸甘油三酯，其中得率分别为８．
６％和９
．２％。尽管酯交换反应操作简单，但反应时间较长，且产物为多组分混合物，难以分离。同时该反应的新酯类得到的产物较小，所以在实际应用中存在诸多的后续处理麻烦，较难以推广和应用。乩童
１．４ 酶催化反应
阿魏酸酯的酶催化反应是一种特异性催化的过程。以酶催化法的研究就成为提高阿魏酸酯的有效方法，有于反应中的酶具有特异性和专一性，所以酶催化生产阿魏酸成为了一种可以预期的发放。但是现阶段酶催化法的研究没有比较大的突破，大多数研究都止步于阿魏酸酯酶的筛选和制造上面。
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１８·李修刚，等：阿魏酸的合成与应用研究进展
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