目的：制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸。方法：采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物，再以制粒-滚圆法制备微丸，利用Glatt流化床进行包衣。结果：白头翁总皂苷微丸2 h溶出度为16.0%，而包合物微丸0.5 h溶出度达91.9%。以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时，包衣效率高，几乎无黏结现象，包衣微丸在人工胃液中2 h几乎无药物释放，人工小肠液4 h药物累积释放度小于15%，人工结肠液4 h药物累积释放度大于90%。结论：白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征，可进一步研制成口服结肠靶向制剂。 功能性食品论文
青铜工艺标签：白头翁总皂苷；包合物；结肠靶向；微丸
2013-07-17
课题组前期研究结果表明白头翁总皂苷水中溶解度低[3]，直接制成微丸后药物难以释放。本文将白头翁总皂苷制成羟丙基-β-环糊精包合物达到增溶的目的，再制成微丸并进行包衣，从而达到结肠靶向释放的目的。
邓景辉贺盛有
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JW-5挤出滚圆机（常州佳发制粒干燥设备有限公司）；Mini Glatt5流化床（德国格拉特公司）；FDU-1100冷冻干燥机（日本TOKYO RIKAKIKAI公司）；ZRS-8G智能溶出仪（天津天大天发科技有限公司）；Agilent 1200高效液相谱仪（安捷伦科技有限公司）。 白头翁总皂苷（中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，批号20110804）；常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-L-吡喃阿拉伯糖苷（中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，批号20111108）；羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD，西安德立生物化工有限公司）；微晶纤维素（MCC，安徽山河药用辅料有限公司）；Eudragit S100（赢创德固赛公司）；柠檬酸三乙酯（TEC，阿拉丁化学试剂有限公司）；谱乙腈（国药集团化学试剂有限公司）；无水乙醇（国药集团化学试剂有限公司）；纯化水（实验室自制）。
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