桂枝挥发油研究进展综述
高一化学教学反思
文献综述
桂枝挥发油的研究进展
摘要：桂枝，正名：肉桂（学名：Cinnamomum cassia Presl），又名玉桂、桂皮等，属毛茛目，樟科中等大乔木；一年生枝条圆柱形，顶芽芽鳞宽卵形，叶互生或近对生，长椭圆形至近披针形；花白，长约4.5mm；果椭圆形，成熟时黑紫，无毛；花期6~8月，果期10~12月。其性味辛、甘，入肝、肾、脾，是主治里寒常用的温里药，具有补元阳、通血脉、暖脾胃之功效，常与补肝肾药、补气血药配伍，肾阳不足、命门火衰、肢冷脉微，与其它温里药配伍脘腹冷痛、寒痹腰痛，具有明显的镇痛和抗癌防癌的作用。环糊精具有适宜的空腔尺寸大小，其独特的超分子效应，使得它在许多领域有着广泛的应用前景。本文讲述了花椒的有效成分，综合叙述了挥发油的药理作用和环糊精包合工艺，为桂枝中挥发油的环糊精包合工艺研究提供了依据。 关键词：桂枝；挥发油；环糊精；包合工艺
1 前言
桂枝为樟科植物肉桂(Cinnamomum cassia Presl)的干燥嫩枝，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气的作用，用于风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、奔豚[1]。桂枝的有效成分为桂皮醛、桂皮酸、桂皮醇、香豆素及原儿茶酸等。药理研究表明，桂皮酸具有抗菌、消炎作用[2]，桂皮醛有明显的镇静、镇痛作用。由于桂枝主要有效成分挥发油类物质如桂皮醛在制剂中易于挥发，对药物疗效有很大影响，为提高其稳定性，多以环糊精(CD)进行包合，制成稳定的粉末。β-环糊精具有适宜的空腔尺寸大小，其独特的超分子效应，使得它在许多领域有着非常有前景的应用[3]。 2 主体
桂枝属毛茛目(Buttercup)植物，是我国重要的食用及药用植物之一。又名玉桂、桂皮等，属毛茛目，樟科中等大乔木；一年生枝条圆柱形，顶芽芽鳞宽卵形，叶互生或近对生，长椭圆形至近披针形；花白，长约4.5mm；果椭圆形，成熟时黑紫，无毛；花期6~8月，果期10~12月。全世界约250种，分布于亚洲、美洲、非洲及大洋洲的热带和亚热带地区。我国约有45种，13个变种，近几年来经有关学者、专家的研究分析，桂枝含挥发油较
高，含量为0.43%～1.35%挥发油中其主要成分为桂皮醛，其含量为62.29%～78.75%。挥发油中尚含有苯甲醛、苯丙醛、反式桂皮醛、反式醋酸肉桂酷、匙叶按油烯醇、邻甲氧基桂皮醛等[4-8]。
除挥发油外，桂枝中还含有肉桂酸、2－甲氧基肉桂酸、1，4－二苯基－丁二酮、香豆素、β－谷甾醇、多聚体糖苷及多种二萜类化合物[9]。经研究报道，从桂枝95%乙醇浸膏的氯仿和乙酸乙酯部分中，分得l1个化合物，经理化常数和光谱解析(UV，IR，MS、NMR)鉴定为：肉桂酸(Ⅰ)、2－甲氧基肉桂酸(Ⅱ)、1，4－二苯基－丁二酮(Ⅲ)、香豆素(Ⅳ)、β－谷甾醇(Ⅴ)、丁香醛(VI)、5α，8α－过氧化麦角甾醇(Ⅶ)、2－甲氧基苯甲酸(Ⅷ)，6β－羟基－4－烯－3－豆甾酮(Ⅸ)、原儿茶酸(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ)。其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅶ为首次从天然界分得，化合物Ⅶ为首次从高等植物中分得，化合物VI、IX为首次从本属植物中分得[10]。自2002年卫生部确认桂枝为药食两用原料，我国桂枝的种植规模每年以20%～30%的速度递增。
司马辽太郎桂枝属植物主要活性成分为挥发油、生物碱类化合物，尚有桂皮醛等。《中国药典》规定，用挥发油测定法测定时，桂枝含挥发油不得少于1.0%(mL/g)，以控制药材质量。研究表明，桂枝具有
解热降温镇静、镇痛、抗惊厥、扩血管、抗凝、抑制血小板聚集、抗病原体等作用。其中，因桂枝能增强冠脉血流量，改善冠脉循环，增加心脉营养血流量，故现代广泛应用桂枝于冠心病、心律失常、风心病等心血管疾病等作用。
环糊精是由芽孢杆菌属所产生的葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一类环状低聚糖，其最显著的分子特征是具有一个外环亲水、内环疏水并有一定尺寸的立体手型空腔结构，可以包合各种小分子。环糊精的结构是由D-吡喃型葡葡萄糖单元通过α-(1-4)-糖苷键连接而成的一类环状低聚麦芽糖，根据环中葡萄糖单元的分子数目不同可以分为α-，β-，γ-以及更大的环状糊精[11]。对于环糊精来说，由于其适宜的空腔尺寸和无毒的特性使得它更容易包合各种有机小分子尤其是对药品的包合。经过环糊精包合的物质在水溶液中的溶解性能大幅度提高[12]。
2.1 桂枝挥发油药理作用的研究
2.1.1 对血液循环系统的影响
2.1.1.1 抗凝血
桂枝挥发油还可抑制炎症介质组织胺(Histamine)和前列腺素E(PGE)的释放，清除过多的自由基(LPO、MDA)，从而保护心肌细胞膜和细胞不受氧化作用的损伤。另外，桂枝0.3g/mL在体外能完全抑制凝血酶促进纤维蛋白原变为纤维蛋白的作用，0.2、0.04和0.01g生药/mL在体外能显著延长牛凝血酶凝聚人体纤维蛋白原时间，从而表明桂枝有显著抗凝血作用[13]。在250μL人血的富血小板血浆中加入桂枝提取物10μL，可显著抑制胶原及ADP所诱导的血小板聚集[14]。
2.1.1.2 对心血管系统的影响
现代药理研究证明，桂枝有解热降温、镇静、镇痛、抗惊厥、扩血管、抗凝、抑制血小板聚集、抗病原体等作用。其中，因桂枝能增强冠脉血流量，改善冠脉循环，增加心脉营养血流量，故现代广泛应用桂枝于冠心病、心律失常、风心病等心血管疾病[15-17]。实验研究亦表明，桂皮醛有中枢和外周性血管扩张作用，能增强血液循环[18-20]。
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2.1.2 抗惊厥
实验研究亦表明，桂皮醛有中枢和外周性血管扩张作用，能增强血液循环[18-20]。桂枝蒸
新标准英语第七册馏液(1.5mL/L)能降低再灌注室颤发生率，改善心功能，如恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数，同时伴心肌摄氧量增加。其作用机理为抑制心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少及心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少心肌脂质过氧化产物的生成，提高超氧化物歧化酶活力，从而提示桂枝蒸馏液对缺血再灌注损伤有保护作用，其作用机理可能与抗脂质过氧化作用有关[21-22]。2.1.3 降低血脂
桂枝在冠心病中的主要功效为通阳化气，通阳，就是补助心阳，温通心脉;化气，即促进阳气化生，激发心脏功能活动的正常运行，故桂枝成为心病之要药。另有研究表明，桂枝对窦性心动过缓有明显的改善作用，体现于“桂枝振心阳，如离照当空，则阴霾全消，而天日复明也”。(陈修园《金匮方歌括》)。另有实验研究表明[23-24]，桂枝能明显降低冠心病大鼠低密度脂蛋白、胆固醇含量，升高高密度脂蛋白含量，具有明显的降低血脂的作用。
2.2 环糊精包合工艺的研究
由于环糊精独特的环状中空超微结构，小分子的药物作为客体化合物被制成包合物，是为了改良本身的不利因素如不稳定性、刺激性、不良气味、难容性等，以便更好地被利用。
其包合物对药物呈现单分子水平包合，能充分发挥药物理想的药理作用。环糊精具有“外亲水，内疏水”的特点，可以与药物及各种有机化合物形成包合物，从而在药物制剂的应用中有多种作用。
2.2.2 环糊精的作用
2.2.2.1 增加药物的稳定性
凡是容易氧化的药物如维生素C，被制成包合物后可防止其氧化。活性维生素D3衍生物与环糊精作用后，所得的产品对热、光及氧都有极大的稳定性。前列腺素及其衍生物与环糊精形成的包含物，能增加药物的稳定性，特别对光与热可保持稳定。
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2.2.2.2 增加药物的溶解度及利用度
利用环糊精的亲水性可以提高药物的溶解度，增加吸收效果。Wei S.C等[25]试验表明，鱼腥草素经环糊精包合后，其溶解度、稳定性等方面均有较大改善，溶解度增大了11.4倍，溶出速度大大加快，并且鱼腥味大为降低，从而提高了药物的生物利用度。
包合常数大小适当时，环糊精可提高包合物制剂的生物利用度[26]。如今，前列腺素和吡罗喜康等环糊精包合物制剂已出现在市场。张正等[27]研究了普罗布考胶囊(采用环糊精对普罗布考进行包合)在家犬体内的相对生物利用度。利用高效液相谱法分析检测，以普通普罗布考片为参照，胶囊中普罗布考的相对生物利用度为(198±90)%。
2.2.2.3 增加药物的生物利用度
羟丙基环糊精分子[28]里的羟丙基的主要作用有增加药物水溶性的作用，可以提高口服给药及局部给药的生物利用度。又由于环糊精把小分子的药物包合后，改变了药物的溶解性和溶出速度，使药物的吸收速度加快，从而明显提高药物的疗效和生物利用度。药物形成包合物后，使膜的通透性、蛋白质的结合性发生改变，从而药物的生物利用度也发生了改变。
2.2.2.4 降低药物的刺激性和毒副作用
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