教学目的：
1、掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。
2、掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。
3、掌握传出神经系统药物的分类。
4、了解传出神经的分类。
教学时间：1学时
传出神经系统包括：
自主神经系统： 交感神经 副交感神经
运动神经
一、传出神经系统的递质和受体
递质（Transmitter）
去甲肾上腺素
乙酰胆碱
合成、储存、释放及作用消失
受体（Receptor）
瑰宝龙>面罩共鸣
乙酰胆碱受体：
毒蕈碱型胆碱受体 —— M受体： M1、M2、M3、M4、M5受体
烟碱型胆碱受体 —— N受体： N1（NN） 、N2（NM）受体
肾上腺素受体：
α 受体——α1受体、α2受体
β 受体——β1受体、β2受体、β3受体
二、传出神经系统按递质的分类
胆碱能神经包括：
1、交感神经及副交感神经的节前纤维
2、副交感神经的节后纤维
3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维
4、运动神经
去甲肾上腺素能神经包括：交感神经节后纤维
三、传出神经系统的生理功能
见下表
四、传出神经系统药物的基本作用
永磁电机设计1、直接作用于受体： 激动药(agonist) 拮抗药(antagonist)
2、影响递质
a.影响递质释放
b.影响递质的转运及贮存
c.影响递质的转化
五、传出神经系统药物的分类
第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
教学目的：
1、熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。
2、掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
中德企业3、掌握新斯的明的药理作用，用途和不良反应；了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。
4、了解胆碱酯酶水解Ach的机制，了解有机磷酸酯类的基本化学结构，体内过程和中毒途径，熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。
5、熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
教学时间：2.5学时
第一节 M，N胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）
药理作用
1、心血管系统
2、胃肠道
3、泌尿道
4、腺体及其他
二、其他胆碱酯类：卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
二、Ｍ胆碱受体激动药
毛果芸香碱（Pilocarpine）
药理作用：激动M受体
1、眼： A、缩瞳 B、降低眼内压 C、调节痉挛（调节近视）
2、腺体： 使汗腺、唾液腺分泌明显增加
临床应用
1、青光眼：闭角型及开角型青光眼。数分钟起效，作用持续4-8小时
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用
不良反应：过量致M效应，用阿托品对抗
图6-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
上：胆碱受体阻断药的作用
下：胆碱受体激动药的作用，箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
毒蕈碱（muscarine）：存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ样症状，可用阿托品。
三、Ｎ胆碱受体激动药
烟碱（nicotine）：可激动N1、N2受体，作用广泛、复杂，无使用价值
第2节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）
乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：
二、抗胆碱酯酶药
（一）易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine）
药理作用——抑制AchE活性
1、兴奋胃肠道，作用明显
2、骨骼肌神经肌接头 兴奋骨骼肌.新斯的明还能直接激动神经肌接头（N2受体）
3、其他：对腺体、心血管系统作用较弱
体内过程： 新斯的明口服吸收很差，不能透过血脑屏障，T1/2约1-2小时，注射给药作用持续2～４小时
临床应用
1、重症肌无力。可改善肌无力，控制症状
2、腹气胀和尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻——Ｍ样症状
过量使用可致“胆碱能危象”，使肌无力加重
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者
毒扁豆碱（physostigmine）
脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压，青光眼作用强而持久，刺激性大。
吡啶斯的明： 用于重症肌无力，作用较新斯的明弱但维持
时间长，适合于晚间给药。
依酚氯铵： 起效快，维持时间短，用于诊断重症肌无力
安贝氯铵（酶抑宁）： 用于重症肌无力可转换债券
加兰他敏（galanthamine）： 用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症
他克林（tacrine）： 中枢作用显著，主要用于Alzheimer’s disease（AD）的
（二）难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类（organophosphate）：
、乐果、敌敌畏、对硫磷、内吸磷、(sarin)、梭曼(soman)、(tabun)
中毒机理： 毒物与AchE难逆性结合，以后老化
中毒表现
1、急性中毒
(1)Ｍ、Ｎ1受体激动：口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP
(2) N2受体激动帝国神话: 肌束抽搐、震颤、肌无力
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