β-内酰胺类药物的配伍禁忌

β-内酰胺类药物配伍禁忌
【摘要】临床上需要用到的抗菌药物有很多,如头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、喹诺酮类、四环素类、磺胺类、磷霉素类、多粘菌素B等等。想要这些药物发挥它们本身很好的抗菌作用,不仅要注意这些药物正确的使用方法,还要掌握它们的配伍禁忌。配伍禁忌分为:1.药理性配伍禁忌(功能拮抗作用)不能同时使用,可隔开时间用药。2.理化性质配伍禁忌:(1)产生沉淀(2)产生气体(3)酸碱度变化(4)变(5)分层、潮解不能混合使用,但可以分开给药。下面我为大家介绍一下β-内酰胺类药物中青霉素类和头孢菌素类的配伍禁忌。
【关键词】β-内酰胺类药物,青霉素类,头孢菌素类
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头抱菌素类、β-内酰胺酶抑制剂、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉素类、单环β-内酰胺类、及非典型什内酞胺类等。
β-内酰胺类药物与丙磺舒合用,可使前者在肾小管的分泌减少、血药浓度增加、作用时间延长。因此,二者合用时,应注意减少前者的用药剂量。β-内酰胺类药物不可与酸性或碱
物配伍。如:氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠等。因此,输液时只能用生理盐水溶解药物,不能用葡萄糖注射液溶解。不可与大环内酯类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂,当使用红霉素等药物后,细菌生长受到抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用,从而降低药效。不可与碱物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等,可使混合液的pH8,青霉素可因此失去活性。
1青霉素类
青霉素类是由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的一类以青霉烷为母核的β-内酰胺抗生素。青霉素类一般包括青霉素、氨苄西林、阿莫西林等;
1.1青霉素的作用原理
青霉素类药物干扰细菌细胞壁的合成,使新生的细胞壁产生缺陷而发生溶菌。在较低浓度时仅有抑制细菌生长的作用,在较高浓度时则有强大的杀菌作用。对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。
1.2药物配伍
目前通常将抗生素分为4大类: 第一类是繁殖期杀菌剂:即在细菌的大量、高速繁殖阶段对细菌的作用最好,而且起的是杀灭细菌的作用。通常包括青霉素类、头孢菌素类。 第二类是静止期杀菌剂:即在细菌的繁殖相对不活跃的阶段对细菌的作用最好,而且起的是杀灭细菌的作用。通常包括氨基糖甙类、其他类中的粘杆菌素等。 第三类是快速抑菌剂:即该类药物能迅速抑制细菌的生长繁殖,即能放慢细菌生长繁殖的速度,使单个细菌的生长繁殖周期大大延长。但并不能直接杀死细菌,通常包括氯霉素类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类等。 第四类是慢效抑菌剂:即该类药物能缓慢的抑制细菌的生长繁殖。通常包括磺胺类药物和增效剂TMP(甲氧苄啶)等。 日本小学足球一般来说,第一类和第二类配伍可获得协同作用(即增效作用)。 第三类和第四类配伍可产生相加作用(即效果增强)。 第一类和第三类配伍可出现拮抗作用(即效果降低)。 第一类和第四类配伍可出现拮抗作用(即效果降低)。 同一类的抗生素联用有的增加疗效,有的降低疗效。
1.3青霉素类的配伍禁忌
青霉素类和硫酸粘杆菌素能配伍。
青霉素类和头孢菌素类与克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、TMP合用有较好的抑酶保护和协同增效作用;
青霉素类与氨基糖苷类药理上呈协同作用。(如有理化性质变化,分开使用)如:青霉素和链霉素能配伍住宅部品氨苄青霉素和安普霉素能配伍。但青霉素类和庆大霉素不能配伍,因青霉素类降低庆大霉素活性。青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用,因为霉素类为快效杀菌剂,四环素类等为抑菌剂,合用干扰了青霉素类的作用。青霉素与四环素类抗生素配合使用,能使青霉素的作用减弱。如:氨苄西林和强力霉素不能配伍。青霉素与氯霉素配合使用,能使青霉素的作用减弱。由于青霉素药物处于最强的对数期时,氯霉素则受到抑制,从而使青霉素作用减弱。如阿莫西林和氟苯尼考不能配伍。青霉素不能与大环内酯类合用,如:氨苄西林和红霉素不能配伍。青霉素不能与磺胺类合用,如:氨苄西林和新诺明(磺胺甲基异恶唑)不能配伍
以药养医在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定,长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降,而且更易引起过敏反应。如氨苄青霉素加入到葡萄糖中,比加入到生理盐水中发生输液反应的几率要高,这可能由于葡萄糖的弱酸性使氨苄青霉素降解生成微量致敏性聚合物的缘故。因此青霉素应尽量用生理盐水配置滴注,且滴注时间不可过长。
青霉素在干燥状态下较稳定,一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长,分解也越多,且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”,不易溶解后存放,以保证药效,减少致敏物质的产生。
每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后,体内药物迅速消除,待第二天给药,因间隔时间过长,细菌又大量繁殖。
在抢救感染性休克时,不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应,生成酒石酸钾(钠),影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成氯化钾(钠),使两者效价均降低。
      青霉素还不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性,可使青霉素分解破坏,且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性,使其降效或失效。也不可与含醇的药物合用,如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒,乙醇能加速β-内醚胺环水解,而使青霉素降效。
青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙臻、异丙臻等药混合后,可发生沉淀、混浊或变,应
财政部长禁忌混合静滴。
      青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。白话翻译
青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。
2头孢菌素类
头孢菌素类又称先锋霉素类,是由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C羟半合成制得的一类且有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
2.1头孢菌素类的作用原理
头孢菌素类药物干扰细菌细胞壁的合成,使新生缺陷而发生溶菌。对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。
2.2头孢菌素类的药物配伍和配伍禁忌
头孢菌素类和氨基糖甙类能配伍,但两类药配伍后,肾毒量会加重,慎用;头孢菌素类和硫酸粘杆菌素能配伍,但两类药配伍后,肾毒性会加重,慎用。
头孢菌素类与庆大霉素、卡那霉素、新霉素联合应用,可产生协同或相加作用。但头孢噻呋主要排泄途径为肾脏,所以肾毒性比较强,不能与其它肾脏毒性较强的药物,如阿米卡星、庆大霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用。肾功能不全的动物应注意适当调整给药剂量。
头孢菌素类与红霉素、白霉素、氯霉素等联用,会导致其抗菌作用的减弱。如:头孢噻呋和氟苯尼考不能配伍。(特别是第一代头孢菌素)不可与高效利尿药待遇服(如速尿)联合应用,防止发生严重的肾损害。注射用头孢哌酮钠与乳酸环丙沙星注射液均为酸性溶液,二者直接混合使溶液pH值下降,出现混浊。加入碱性溶液后pH值升高,溶液变清,稳定性增加。因此,二者不宜直接混合使用。
在临床输液过程中,如同时使用注射用头孢哌酮钠与乳酸环丙沙星注射液时,应分别配制,并在输入第二组液体之前用10%葡萄糖注射液或生理盐水将原输液管中药物冲净,避免两种药物直接接触而出现浑浊或沉淀;头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍
应用可致抗菌疗效减弱,与氨曲南配伍,在体内外均起拮抗作用,与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等,在药效方面不起相互干扰作用;头孢孟多,部分患者用药期间饮酒(甚至用酒精擦拭皮肤),可出现心动过速、血压下降、心律紊乱、意识障碍等双硫醒样症状,此与本品抑制肝脏醛脱氢酶,导致乙醛增高有关。
头孢菌素类和磺胺类药不可配伍; 如:头孢噻呋和新诺明(磺胺甲基异恶唑)不能配伍。 但TMP能和头孢羟氨苄配伍。 头孢菌素类和四环素类不能配伍; 如:头孢噻呋和强力霉素不能配伍。头孢菌素类和大环内酯类不能配伍;如:头孢噻呋和乙酰螺旋霉素不能配伍。头孢菌素类和氯霉素类不能配伍。
参考文献
林庆华.兽医药理学.成都:四川科学技术出版社,1987
袁宗辉.饲料药物学.北京:中国农业出版社,2001
周翠珍.动物药理学.重庆:重庆大学出版社,2007

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